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항감염성 화합물(Anti-infective compounds)

  • 기술번호 : KST2017011822
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 저분자 화합물 및 박테리아 감염, 특히 투베르쿨로시스의 치료시 이들의 용도에 관한 것이다.
Int. CL C07D 471/04 (2006.01.01) A61K 31/437 (2006.01.01)
CPC C07D 471/04(2013.01) C07D 471/04(2013.01)
출원번호/일자 1020167005457 (2014.08.01)
출원인 재단법인 한국파스퇴르연구소, 주식회사 큐리언트
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2017-0082450 (2017.07.14) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자 PCT/EP2014/066614 (2014.08.01)
국제공개번호/일자 WO2015014993 (2015.02.05)
우선권정보 미국  |   61/861,750   |   2013.08.02
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국제출원
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2019.07.18)
심사청구항수 19

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 재단법인 한국파스퇴르연구소 대한민국 경기도 성남시 분당구
2 주식회사 큐리언트 대한민국 경기도 성남시 분당구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김재승 대한민국 서울특별시 강남구
2 강선희 대한민국 경기도 용인시 수지구
3 서민정 대한민국 인천광역시 남동구
4 서무영 대한민국 경기도 용인시 수지구
5 서정지 대한민국 서울특별시 노원구
6 이수미 대한민국 경기도 성남시 분당구
7 강주희 대한민국 경기도 부천시
8 박동식 대한민국 경기도 용인시 수지구
9 김양오 대한민국 경기도 용인시 수지구
10 피터 케빈 대한민국 서울특별시 용산구
11 남기연 대한민국 서울특별시 송파구
12 김정준 대한민국 서울특별시 서초구
13 오수현 대한민국 서울특별시 구로구
14 이새연 대한민국 경기도 용인시 수지구
15 안지예 대한민국 경기도 성남시 분당구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 김영관 대한민국 서울특별시 강남구 선릉로 *** , *층(논현동, 태원빌딩)(명성국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허법 제203조에 따른 서면
[Patent Application] Document according to the Article 203 of Patent Act		 2016.02.29 수리 (Accepted) 1-1-2016-0196480-32
2 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2016.04.15 무효 (Invalidation) 1-1-2016-0363050-97
3 보정요구서
Request for Amendment		 2017.03.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2017-0038143-27
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.03.29 수리 (Accepted) 4-1-2017-5048987-17
5 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2017.05.14 수리 (Accepted) 1-1-2017-0455298-16
6 수리안내서
Notice of Acceptance		 2017.06.15 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2017-0081830-84
7 보정요구서
Request for Amendment		 2017.06.16 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2017-0082122-45
8 [지정기간단축]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Reduction of Designated Period] Request for Extension of Period (Reduction, Expiry Reconsideration)		 2017.07.11 수리 (Accepted) 1-1-2017-0659562-05
9 무효처분통지서
Notice for Disposition of Invalidation		 2017.07.12 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2017-0095776-88
10 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2019.07.16 불수리 (Non-acceptance) 1-1-2019-0725099-17
11 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2019.07.18 수리 (Accepted) 1-1-2019-0737572-38
12 서류반려이유통지서
Notice of Reason for Return of Document		 2019.07.23 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2019-0120110-58
13 서류반려통지서
Notice for Return of Document		 2019.09.04 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2019-0144943-14
14 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2020.04.10 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
15 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2020.06.12 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2020-0097948-06
16 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2020.11.10 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2020-0780825-53
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번호 청구항
1 1
일반식 I의 화합물 및 약학적으로 허용가능한 그의 염:여기서X는 CH 또는 N이고;Y는 CH, O 또는 N이며;m은 0 또는 1이고;n은 0 또는 1이며;R1은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 메틸, 에틸, t-부틸, 페닐, -NC(O)R5, -OR5, -C(O)R5, -C(O)OR5으로 이루어지는 군으로부터 선택되며, 이들 중 어느 것이나 선택적으로 치환되고;R2는 각각 독립적으로 수소 및 히드록시로 이루어지는 군으로부터 선택되며;R3는 각각 독립적으로 메틸 및 에틸로 이루어지는 군으로부터 선택되고;R4는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 메틸, -메톡시 및 -CF3로 이루어지는 군으로부터 선택되며;R5는 각각 독립적으로 C1-C3 알킬헤테로사이클, 페닐 및 벤질로 이루어지는 군으로부터 선택되고, 이들 중 어느 것이나 선택적으로 치환되며;여기서, m이 0, n이 1, X가 N, Y가 O 및 R3가 에틸이면 R4는 수소, 6-클로로, 6-메틸, 6-메톡시, 6-브로모, 6-트리플루오로메틸, 6-플루오로, 7-클로로, 7-메틸, 7-메톡시, 7-트리플루오로메틸, 7-브로모, 8-플루오로, 8-트리플루오로메틸, 8-메톡시 또는 8-브모로가 아니고;여기서, m이 0, n이 1, X가 N, Y가 C, R1이 H, R2가 H, R3가 에틸이면, R4는 6-클로로 또는 7-클로로가 아니며;여기서, m이 0, n이 1, X가 N, Y가 C, R1이 H, R3가 H, R3가 에틸이면, R4는 6-클로로 또는 7-클로로가 아니고;여기서, m이 0, n이 1, X가 N, Y가 C, R2이 히드록시, R3가 에틸, R4가 7-클로로이면, R1은 수소가 아니며;여기서, m이 0, n이 1, X가 N, Y가 C, R1이 OR5, R2가 수소, R3가 에틸, R5가 4-플루오로벤질이면, R4는 6-클로로 또는 7-클로로가 아니고;여기서, m이 0, n이 1, X가 N, Y가 C, R1이 OR5, R2가 수소, R3가 에틸, R5가 4-클로로벤질이면, R4는 6-클로로 또는 7-클로로가 아니며;여기서, m이 0, n이 1, X가 N, Y가 C, R1이 OR5, R2가 수소, R3가 에틸, R5가 4-플루오로페닐이면, R4는 6-클로로 또는 7-클로로가 아니고;여기서, m이 0, n이 1, X가 N, Y가 C, R1이 OR5, R2가 수소, R3가 에틸, R5가 4-(트리플루오로메틸)페닐이면, R4는 6-클로로 또는 7-클로로가 아니며;여기서, m이 0, n이 1, X가 N, Y가 C, R1이 OR5, R2가 수소, R3가 에틸, R5가 4-(트리플루오로메톡시)페닐이면, R4는 6-클로로, 6-트리플루오로메틸 또는 7-클로로가 아니고;여기서, m이 0, n이 1, X가 N, Y가 C, R1이 메틸, R2가 수소, R3가 에틸이면, R4는 6-클로로 또는 7-클로로가 아니며;여기서, m이 0, n이 0, X가 N, Y가 C, R1이 메틸, R2가 수소, R3가 에틸이면, R4는 6-클로로 또는 7-클로로가 아니고;여기서, m이 1, n이 1, X가 N, Y가 N, R1이 4-(부티르아미도메틸)페닐, R3가 에틸이면, R4는 7-클로로가 아니며;여기서, m이 0, n이 1, X가 N, Y가 N, R1이 4-플루오로페닐, R3가 에틸이면, R4는 수소, 6-플루오로, 6-클로로, 6-메틸, 6-메톡시, 6-브로모, 7-브로모, 7-클로로, 7-메틸, 7-메톡시, 8-메톡시, 8-브로모 또는 8-플루오로가 아니고;여기서, m이 0, n이 1, X가 N, Y가 N, R1이 4-(트리플루오로메톡시)페닐, R3가 에틸이면, R4는 수소, 6-클로로 또는 7-클로로가 아니며;여기서, m이 0, n이 1, X가 N, Y가 C, R1이 4-플루오로페닐, R2가 수소, R3가 에틸이면, R4는 수소, 6-클로로 또는 7-클로로가 아니고;여기서, m이 0, n이 1, X가 N, Y가 C, R1이 4-(트리플루오로메톡시)페닐, R2가 수소, R3가 에틸이면, R4는 수소, 6-클로로 또는 7-클로로가 아니며;여기서, m이 0, n이 1, X가 N, Y가 C, R1이 4-클로로페닐, R2가 수소, R3가 에틸이면, R4는 6-클로로 또는 7-클로로가 아니고;여기서, m이 0, n이 1, X가 N, Y가 C, R1이 4-플루오로페닐, R2가 히드록시, R3가 에틸이면, R4는 6-클로로 또는 7-클로로가 아니며;여기서, m이 0, n이 1, X가 N, Y가 C, R1이 페닐, R2가 히드록시, R3가 에틸이면, R4는 7-클로로가 아니고;여기서, m이 0, n이 1, X가 N, Y가 N, R1이 페닐, R3가 에틸이면, R4는 7-클로로가 아니다
2 2
제 1 항에 있어서,m = 0인 것인 화합물
3 3
제1항 및 제2항 중 어느 한 항에 있어서,m = 0이고, R1은 각각 독립적으로 할로겐, 메틸, 에틸, t-부틸, 페닐, -NC(O)R5, -OR5, -C(O)R5, -C(O)OR5으로 이루어지는 군으로부터 선택되며, 이들 중 어느 것이나 선택적으로 치환되는 것인 화합물
4 4
일반식 II의 화합물 및 약학적으로 허용가능한 그의 염:여기서X는 CH 또는 N이고;R6는 각각 독립적으로 페닐 및 C(O)R9로 이루어지는 군으로부터 선택되고, 이들 중 어느 것이나 선택적으로 치환되며;R7는 각각 독립적으로 메틸 및 에틸로 이루어지는 군으로부터 선택되고;R8은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 메틸, -메톡시 및 -CF3로 이루어지는 군으로부터 선택되며;R9는 각각 독립적으로 페닐 및 벤질로 이루어지는 군으로부터 선택되고, 이들 중 어느 것이나 선택적으로 치환되고;여기서, X가 N, R6가 페닐, R7이 에틸이면, R8은 7-클로로가 아니며;여기서, X가 N, R6가 4-플루오로페닐, R7가 에틸이면, R8은 수소, 6-플루오로, 6-클로로, 6-메틸, 6-메톡시, 6-브로모, 7-브로모, 7-클로로, 7-메틸, 7-메톡시, 8-메톡시, 8-브로모 또는 8-플루오로가 아니고;여기서, X가 N, R6가 4-(부티르아미도메틸)페닐, R7이 에틸이면, R8은 7-클로로가 아니며;여기서, X가 N, R6가 4-(트리플루오로메톡시)페닐, R7이 에틸이면, R8은 수소, 6-클로로 또는 7-클로로가 아니다
5 5
일반식 III의 화합물 및 약학적으로 허용가능한 그의 염:여기서X는 S, O 또는 NR13이고;Y는 CH 또는 N이며;R10은 각각 독립적으로 할로겐 및 페닐로 이루어지는 군으로부터 선택되고, 이들 중 어느 것이나 선택적으로 치환되고;R11는 각각 독립적으로 메틸 및 에틸로 이루어지는 군으로부터 선택되고;R12은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 메틸, -메톡시 및 -CF3로 이루어지는 군으로부터 선택되며;R13은 각각 독립적으로 할로겐, 메틸 및 벤질로 이루어지는 군으로부터 선택되고, 이들 중 어느 것이나 선택적으로 치환된다
6 6
일반식 IV의 화합물 및 약학적으로 허용가능한 그의 염:여기서X는 S, O 또는 NR17이고;Y는 CH 또는 N이며;R14는 각각 독립적으로 수소, C1-C3 알킬, C1-C3 알킬헤테로사이클, 페닐로 이루어지는 군으로부터 선택되고, 이들 중 어느 것이나 선택적으로 치환되며;R15는 각각 독립적으로 메틸 및 에틸로 이루어지는 군으로부터 선택되고;R16은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 메틸, -메톡시 및 -CF3로 이루어지는 군으로부터 선택되며;R17은 각각 독립적으로 할로겐, 메틸 및 벤질로 이루어지는 군으로부터 선택되고, 이들 중 어느 것이나 선택적으로 치환되고;여기서, X가 NR17, Y가 N, R14가 4-(트리플루오로메톡시)페닐, R15가 에틸, R17이 수소이면, R16은 6-클로로 또는 7-클로로가 아니며;여기서, X가 NR17, Y가 N, R14가 몰포리노메틸, R15가 에틸, R17이 수소이면, R16은 7-클로로가 아니고;여기서, X가 O, Y가 N, R14가 4-(트리플루오로메톡시)페닐, R15가 에틸이면, R16은 6-클로로 또는 7-클로로가 아니며;여기서, X가 O, Y가 N, R14가 4-플루오로페닐, R15가 에틸이면, R16은 수소, 6-클로로 또는 7-클로로가 아니고;여기서, X가 O, Y가 N, R14가 시클로헥실, R15가 에틸이면, R16은 6-클로로 또는 7-클로로가 아니다
7 7
일반식 V의 화합물 및 약학적으로 허용가능한 그의 염:여기서X는 S, O 또는 NH이고;Y는 CH 또는 N이며;R18은 각각 독립적으로 C1-C3 알킬헤테로사이클, 페닐 및 벤질로 이루어지는 군으로부터 선택되고, 이들 중 어느 것이나 선택적으로 치환되며;R19는 각각 독립적으로 메틸 및 에틸로 이루어지는 군으로부터 선택되고;R20은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 메틸, -메톡시 및 -CF3로 이루어지는 군으로부터 선택된다
8 8
일반식 VI의 화합물 및 약학적으로 허용가능한 그의 염:여기서R21은 각각 독립적으로 페닐 및 O-페닐로 이루어지는 군으로부터 선택되고, 이들 중 어느 것이나 선택적으로 치환되고;R22는 각각 독립적으로 메틸 및 에틸로 이루어지는 군으로부터 선택되고;R23은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 메틸, -메톡시 및 -CF3로 이루어지는 군으로부터 선택된다
9 9
일반식 VII의 화합물 및 약학적으로 허용가능한 그의 염:여기서X는 CH 또는 N이고;R24는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, C1-C2 알킬, -메톡시, -CF3 및 -OCF3로 이루어지는 군으로부터 선택되며;R25는 각각 독립적으로 메틸 및 에틸로 이루어지는 군으로부터 선택되고;R26은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 메틸, -메톡시 및 -CF3로 이루어지는 군으로부터 선택된다
10 10
일반식 VIII의 화합물 및 약학적으로 허용가능한 그의 염:여기서X는 CH2 또는 NH이고;n은 0 또는 1이며;R27은 각각 독립적으로 메틸 및 에틸로 이루어지는 군으로부터 선택되고;R28는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 메틸, -메톡시 및 -CF3로 이루어지는 군으로부터 선택된다
11 11
일반식 IX의 화합물 및 약학적으로 허용가능한 그의 염:여기서X는 CH2, NR32, O, C(O)NH 또는 -HC=CH- 이고;Y는 CH2 또는 C(O)NH이며;m은 0 또는 1이고;n은 0 또는 1이며;R29는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, C1-C2 알킬, -메톡시, COOH, -CF3 및 -OCF3로 이루어지는 군으로부터 선택되고;R30은 각각 독립적으로 메틸 및 에틸로 이루어지는 군으로부터 선택되며;R31은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 메틸, -메톡시 및 -CF3로 이루어지는 군으로부터 선택되며;R32는 각각 독립적으로 수소 및 메틸로 이루어지는 군으로부터 선택되고;또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염에 관한 것이다
12 12
제1항 내지 제11항 중 어느 한 항에 있어서,표 1 및 2에 나타낸 바와 같은 화학식 1-350 중 하나의 화합물, 바람직하게는 표 1 및 2에 나타낸 바와 같은 화학식 1-21, 23-24, 26, 28-33, 35-57, 59-77, 79-83, 85-87, 90-98, 100-102, 106-111, 113-116 118-124, 126-128, 130-142, 144-150, 153, 155-167, 169-184, 186-188, 190-197, 199, 201, 203-208, 210-211, 213-214, 216, 218-231, 233, 235-246, 252-254, 256-259, 261, 267-270, 273, 279-280, 284-303, 307-316, 319-328, 333-338, 340-350 중 하나를 갖는 화합물
13 13
제1항 내지 제12항 중 어느 한 항에 있어서,표 1 및 2에 나타낸 화학식 55, 171, 175 및 325 의 화합물 중 하나를 갖는 화합물 및 약학적으로 허용가능한 그의 염
14 14
제1항 내지 제13항 중 어느 한 항에 있어서,박테리아 감염의 치료에 사용하기 위한 것인 화합물
15 15
제 14 항에 있어서,상기 박테리아 감염이 투베르쿨로시스인 것인 화합물
16 16
제1항 내지 제15항 중 어느 한 항에 따른 화합물 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 약학적 조성물
17 17
제1항 내지 제15항 중 어느 한 항에 따른 화합물 또는 제16항에 따른 약학적 조성물을 필요로 하는 사람에게 적절한 함량으로 투여하는 단계를 포함하는 박테리아 감염, 특히 투베르쿨로시스의 치료방법
18 18
제1항 내지 제15항 중 어느 한 항에 따른 화합물의 특이적 결합을 경쟁적으로 억제하는 화합물
19 19
화합물을 적절한 함량으로 투여하는 단계를 포함하며, 상기 화합물이 제1항 내지 제15항 중 어느 한 항에 따른 화합물 또는 제18항에 따른 약학적 조성물의 타겟 단백질에, 필요로 하는 사람에 특이적 결합을 경쟁적으로 억제하는 능력을 특징으로 하는 것인 박테리아 감염, 특히 투베르쿨로시스의 치료방법
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3 EP03027615 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
4 JP06757768 JP 일본 FAMILY
5 JP28525562 JP 일본 FAMILY
6 JP30158941 JP 일본 FAMILY
7 JP31131606 JP 일본 FAMILY
8 US20160185774 US 미국 FAMILY
9 WO2015014993 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY
10 WO2015014993 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

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3 EP3027615 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
4 JP2016525562 JP 일본 DOCDBFAMILY
5 JP2018158941 JP 일본 DOCDBFAMILY
6 JP2019131606 JP 일본 DOCDBFAMILY
7 PH12016500207 PH 필리핀 DOCDBFAMILY
8 RU2016107378 RU 러시아 DOCDBFAMILY
9 RU2016107378 RU 러시아 DOCDBFAMILY
10 SG11201600686Q SG 싱가포르 DOCDBFAMILY
11 US2016185774 US 미국 DOCDBFAMILY
12 WO2015014993 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
13 WO2015014993 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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