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신규한 1-피페리디닐 이미다졸 기반 P2X7 수용체 길항제 및 이를 포함하는 암 세포 이동 및 침윤 억제용 조성물(Novel P2X7 Receptor Antagonists based on 1-Piperidinyl Imidazole and Compositions for inhibiting Cancer Cell Migration and Invasion)

  • 기술번호 : KST2017012169
  • 담당센터 : 광주기술혁신센터
  • 전화번호 : 062-360-4654
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 암 전이억제제로서 신규한 P2X7R 길항제 및 이들의 기능적 활성에 관한 것이다. 본 발명의 신규 화합물은 IL-1β 분비에 대해 강력한 억제효과 및 암세포의 침윤 및 이동을 억제시키는 효과를 나타내었다. 특히, 본 발명의 화합물 중 이미다졸-기반 유도체인 화합물 12g, 13k, 및 17d는 인 비트로 및 인 비보에서 강력한 길항활성을 나타내어, 새로운 암 전이억제 치료제로서의 개발을 기대할 수 있다.
Int. CL C07D 401/04 (2016.02.18) C07D 401/14 (2016.02.18) C07D 403/14 (2016.02.18)
CPC C07D 401/04(2013.01) C07D 401/04(2013.01) C07D 401/04(2013.01)
출원번호/일자 1020160004282 (2016.01.13)
출원인 광주과학기술원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2017-0085170 (2017.07.24) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2016.01.13)
심사청구항수 13

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 광주과학기술원 대한민국 광주광역시 북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김용철 대한민국 광주광역시 북구
2 박진희 대한민국 광주광역시 북구
3 다런윌리엄스 영국 광주광역시 북구
4 정다운 대한민국 광주광역시 북구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 윤대웅 대한민국 서울특별시 관악구 남부순환로 ****(봉천동), ***호(제니스특허법률사무소)
2 공병욱 대한민국 서울특별시 관악구 남부순환로 ****(봉천동), ***호(제니스특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 광주과학기술원 대한민국 광주광역시 북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2016.01.13 수리 (Accepted) 1-1-2016-0038562-16
2 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)
2016.10.07 수리 (Accepted) 1-1-2016-0972172-76
3 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2017.05.17 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0345383-44
4 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2017.07.17 수리 (Accepted) 1-1-2017-0684135-09
5 [공지예외적용 보완 증명서류]서류제출서
2017.08.16 수리 (Accepted) 1-1-2017-0790266-80
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2017.08.16 수리 (Accepted) 1-1-2017-0790202-79
7 [출원서 등 보정(보완)]보정서
2017.08.16 수리 (Accepted) 1-1-2017-0790265-34
8 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2017.08.16 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2017-0790203-14
9 등록결정서
Decision to grant
2017.09.28 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0686556-00
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 A로 표시되는 화합물 또는 그의 염(salts):화학식 A 상기 화학식 A에서, P는 또는 이고, 상기 P의 벤젠고리는 화학식 A의 O에 결합되며, 헤테로고리는 화학식 A의 Q에 결합되고; Q는 헤테로원자로서 질소, 산소 또는 황을 포함하는 C2-5 헤테로사이클로알킬이며; R1은 5-이소퀴놀린SO2, 5-이소퀴놀린CO, CH3SO2, CH3CO, PhCH2SO2, PhCH2CO, 3-티오펜SO2, 3-티오펜CO, 나프틸SO2, (3-NH2)PhSO2, (3-Br)PhSO2, (3-NO2)PhSO2, (3-NC)PhSO2, (3-CH3NHCO)PhSO2, (3-사이클로프로필NHCO)PhSO2 또는 (3-(CH3CH2)2N)PhSO2 이고; R2는 (3-CF3-4-Cl)PhCO, (4-CH3O)PhCO, (3,4-CH3O)PhCO, (4-PhO)PhCO, (4-CH3SO2)PhCO, (4-NO2)PhCO, (4-(CH3)2N)PhCO, (3-(CH3)2N)PhCO, (4-(CH3CH2)2N)PhCO, (4-(CH3)2C)PhCO, (2-OH-프로파닐)PhCO 또는 (4-NC)PhCO 이다
2 2
제 1 항에 있어서, 상기 화학식 A에서 Q는 헤테로원자로서 질소를 포함하는 C2-5 헤테로사이클로알킬인 것을 특징으로 하는 화합물
3 3
제 1 항에 있어서, 상기 화학식 A에서 Q는 또는 인 것을 특징으로 하는 화합물
4 4
제 1 항에 있어서, 상기 화학식 A는 P가 이고, Q가 인 것을 특징으로 하는 화합물
5 5
제 4 항에 있어서, 상기 화학식 A는 하기 화학식 A-1로 표시되며, 하기 화학식 A-1에서 R1은 5-이소퀴놀린SO2, 5-이소퀴놀린CO, CH3SO2, CH3CO, PhCH2SO2, PhCH2CO, 3-티오펜SO2, 3-티오펜CO, 나프틸SO2, (3-NH2)PhSO2, (3-Br)PhSO2, (3-NO2)PhSO2, (3-NC)PhSO2, (3-CH3NHCO)PhSO2, (3-사이클로프로필NHCO)PhSO2 또는 (3-(CH3CH2)2N)PhSO2 인 것을 특징으로 하는 화합물:화학식 A-1
6 6
제 4 항에 있어서, 상기 화학식 A는 하기 화학식 A-2로 표시되며, 하기 화학식 A-2에서 R2는 (3-CF3-4-Cl)PhCO, (4-CH3O)PhCO, (3,4-CH3O)PhCO, (4-PhO)PhCO, (4-CH3SO2)PhCO, (4-NO2)PhCO, (4-(CH3)2N)PhCO, (3-(CH3)2N)PhCO, (4-(CH3CH2)2N)PhCO, (4-(CH3)2C)PhCO, (2-OH-프로파닐)PhCO 또는 (4-NC)PhCO 인 것을 특징으로 하는 화합물:화학식 A-2
7 7
제 4 항에 있어서, 상기 화학식 A는 하기 화학식 A-3으로 표시되며, 하기 화학식 A-3에서 R1은 (3-NC)PhSO2, (3-CH3NHCO)PhSO2 또는 (3-사이클로프로필NHCO)PhSO2 이고, R2는 (4-CH3SO2)PhCO, (4-NO2)PhCO, (4-(CH3)2N)PhCO 또는 (4-CH3O)PhCO 인 것을 특징으로 하는 화합물:화학식 A-3
8 8
삭제
9 9
삭제
10 10
제 1 항에 있어서, 상기 화학식 A는 P가 이고, Q가 인 것을 특징으로 하는 화합물
11 11
제 10 항에 있어서, 상기 화학식 A는 하기 화학식 A-5로 표시되며, 하기 화학식 A-5에서 R2는 (3-CF3-4-Cl)PhCO, (4-CH3SO2)PhCO, (4-NO2)PhCO 또는 (4-(CH3)2N)PhCO 인 것을 특징으로 하는 화합물:화학식 A-5
12 12
(a) 제 1 항 내지 제 7항, 제10항 및 제 11 항 중 어느 한 항의 화합물의 약제학적 유효량; 및 (b) 약제학적으로 허용되는 담체(carriers)를 포함하는 암 전이 억제용 조성물
13 13
제 12 항에 있어서, 상기 조성물은 암 세포의 침윤(invasion) 및 이동(migration)을 억제하는 것을 특징으로 하는 암 전이 억제용 조성물
14 14
제 12 항에 있어서, 상기 조성물은 P2X7 수용체에 대한 길항작용을 나타내는 것을 특징으로 하는 암 전이 억제용 조성물
15 15
제 12 항에 있어서, 상기 암은 유방암, 자궁경부암, 폐암, 교모세포종, 구강암, 뇌하수체선종, 신경교종, 뇌종양, 상인두암, 후두암, 흉선종, 중피종, 위암, 식도암, 대장암, 직장암, 간암, 췌장암, 췌내분비종양, 담낭암, 음경암, 요관암, 신세포암, 전립선암, 방광암, 비호지킨성림프종, 골수이형성증후군, 다발성골수종, 형질세포성종양, 백혈병, 소아암, 피부암, 기관지암, 결장암 및 난소암으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 암 전이 억제용 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래창조과학부 광주과학기술원 중견연구자지원사업(도약) 신경병증성 통증 신호전달의 다중표적 제어기전 및 약물설계에 관한 연구