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하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약제학적 허용가능한 염:[화학식 1]상기 화학식 1에서,R2, R3 및 R4는 각각 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬이고,R5는 수소; 할로겐; 탄소수 1 내지 8의 알킬; -Si(R6)3; 및 탄소수 6 내지 18의 아릴로 이루어진 그룹으로부터 선택된 어느 하나이며,상기 R5의 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 6 내지 18의 아릴은 각각 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 6 내지 18의 아릴로 치환 또는 비치환되고, 상기 R6은 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬; 및 탄소수 6 내지 18의 아릴로 이루어진 그룹에서 선택된 어느 하나이며,L은 -O-, 하기 화학식 2로 표시되는 연결기 또는 하기 화학식 3으로 표시되는 연결기를 나타내며,[화학식 2][화학식 3]상기 화학식 2에서 Q는 S이고, P는 -NH-이며,상기 화학식 3에서 Z는 단일결합 또는 -NH-이고,R1은 수소; 설포닐; 카보닐; 치환된 탄소수 1 내지 8의 알킬; 페닐; 및 나프틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 어느 하나이고,상기 설포닐 또는 카보닐은 페닐로 치환되며,상기 탄소수 1 내지 8의 알킬은 할로겐; 메톡시; 에톡시; 프로폭시; 및 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 할로겐으로 치환되거나 비치환된 페닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 비치환되고,상기 페닐 또는 나프틸은 할로겐; -NO2; 할로겐으로 치환되거나 비치환된 탄소수 1 내지 4의 알킬; 및 할로겐으로 치환되거나 비치환된 탄소수 1 내지 4의 알콕시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 비치환되며, 단, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물로 1-부틸-3-(5-하이드록시-3,4,6-트리메틸피리딘-2-일)티오우레아(1-Butyl-3-(5-hydroxy-3,4,6-trimethylpyridin-2-yl)thiourea) 및 N-(5-하이드록시-3,4,6-트리메틸피리딘-2-일)-4-니트로벤젠설폰아미드(N-(5-Hydroxy-3,4,6-trimethylpyridin-2-yl)-4-nitrobenzenesulfonamide)는 제외된다
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| 2 |
2
제 1 항에 있어서,R2, R3 및 R4는 각각 독립적으로 탄소수 1 내지 4의 알킬이고,R5는 수소; 탄소수 6 내지 12의 아릴로 치환되거나 비치환된 탄소수 1 내지 4의 알킬; 및 -Si(R6)3로 이루어진 그룹으로부터 선택된 어느 하나이며, R6은 탄소수 1 내지 6의 알킬 또는 탄소수 6 내지 12의 아릴이고,L은 -O-, -NH-C(S)-NH-, -NH-S(O)2-NH- 또는 -NH-S(O)2-인 화합물 또는 이의 약제학적 허용가능한 염
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3
제 1 항에 있어서,R2, R3 및 R4는 각각 독립적으로 메틸이고,R5는 수소; 페닐로 치환되거나 비치환된 메틸; 및 -Si(R6)3로 이루어진 그룹으로부터 선택된 어느 하나이며, R6은 부틸 또는 페닐인 화합물 또는 이의 약제학적 허용가능한 염
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4
삭제
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삭제
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제 1 항에 있어서,R2, R3 및 R4는 각각 독립적으로 메틸이고,R5는 수소; 페닐로 치환되거나 비치환된 메틸; 또는 페닐 및 부틸로 치환된 실릴이며,R1은 수소; 페닐로 치환된 카보닐; 페닐로 치환된 설포닐; 클로로, 메톡시, 페닐, 클로로페닐, 및 부틸페닐로 이루어진 그룹 중에서 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 비치환된 탄소수 1 내지 8의 알킬; 또는 클로로, 플루오로, 브로모, 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 트리플루오로메틸, 니트로, 메톡시 및 트리플루오로메톡시로 이루어진 그룹 중에서 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 비치환된 페닐 또는 나프틸인 화합물 또는 이의 약제학적 허용가능한 염
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7
제 1 항에 있어서,화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화학식으로 표시되는 화합물로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나인 화합물 또는 이의 약제학적 허용가능한 염:[화학식 17-1a][화학식 17-2a][화학식 18-2][화학식 17-3a][화학식 18-3][화학식 17-4a][화학식 18-4][화학식 17-5c][화학식 18-5][화학식 17-6a][화학식 18-6][화학식 17-7c][화학식 18-7][화학식 17-8a][화학식 17-8b][화학식 17-8c][화학식 18-8][화학식 17-9a][화학식 17-9b][화학식 17-9c][화학식 18-9][화학식 17-10c][화학식 18-10][화학식 17-11c][화학식 18-11][화학식 17-12c][화학식 18-12][화학식 17-13a][화학식 18-13][화학식 21-1][화학식 22-1][화학식 21-2][화학식 22-2][화학식 21-3][화학식 22-3][화학식 21-4][화학식 21-5][화학식 22-5][화학식 24-1][화학식 25-1][화학식 24-2][화학식 25-2][화학식 27-1][화학식 28-1][화학식 27-2][화학식 28-2][화학식 27-3][화학식 28-3][화학식 27-4][화학식 28-4][화학식 27-5][화학식 28-5][화학식 27-6][화학식 28-6]
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8
제 1 항에 있어서,약제학적 허용가능한 염은 옥살산, 말레산, 푸마르산, 말산, 타르타르산, 시트르산 및 벤조산으로 이루어진 군에서 선택된 유기산이거나, 또는 염산, 황산, 인산 및 브롬화수소산으로 이루어진 군에서 선택된 무기산에 의해 형성되는 산부가염의 형태인 화합물 또는 이의 약제학적 허용가능한 염
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9
하기 화학식 4의 화합물을 하기 화학식 5의 화합물 또는 하기 화학식 6의 화합물과 반응시키거나;하기 화학식 4의 화합물을 하기 화학식 7의 화합물과 반응시켜 하기 화학식 8의 화합물을 얻고, 상기 화학식 8의 화합물과 하기 화학식 9의 화합물을 반응시키거나; 또는하기 화학식 4의 화합물을 하기 화학식 10의 화합물로 변환하고, 상기 화학식 10의 화합물과 화학식 11의 화합물을 반응시켜 제1항의 화학식 1의 화합물을 제조하는 방법:[화학식 4][화학식 5][화학식 6][화학식 7][화학식 8][화학식 9][화학식 10][화학식 11][화학식 1]상기 화학식 1 및 4 내지 9에서,R1 내지 R5, Q 및 L은 제1항에서 정의한 바와 같고, R은 카보닐 또는 설포닐을 나타내며, X는 할로겐을 나타낸다
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제 1 항에 따른 화합물 또는 이의 약제학적 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 염증성 장질환 예방 또는 치료용 약학조성물
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