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하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 입체이성질체, 또는 이들의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1]상기 식에서,R1 내지 R3은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, -SO3H, C1-4 알킬, C6-10 아릴, 또는 서로 이웃한 두개의 치환기가 서로 연결되어 이들이 결합된 티오펜 고리와 함께 융합된 헤테로 아릴을 형성하며,상기 아릴은 비치환 또는 할로겐, C1-4 알킬, C1-4 알콕시, C1-4 플루오르화 알킬, C1-4 플루오르화 알콕시, 시아노, 카르복스아미도 및 아세트아미노로 구성된 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있고;R4는 수소, 할로겐, -CO2H, -CO2(C1-4 알킬), -CO2(C6-10 아릴), 또는 -CONHW이며, 상기 W는 보호되거나 보호되지 않은 아미노산이고;R5는 C1-4 알킬, 또는 비치환 또는 치환된 C6-10 아릴, 5 내지 10원 헤테로아릴, 3 내지 10원 헤테로사이클로알킬, 또는 C3-10 사이클로알킬로서,상기 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클로알킬 및 사이클로알킬은 비치환 또는 C1-4 알킬, C1-4 알콕시, C1-4 플루오르화 알킬, C1-4 플루오르화 알콕시, C6-10 아릴, (C6-10 아릴)-옥시, (C6-10 아릴)-(C1-4 알킬)옥시, 할로겐, 3 내지 10원 헤테로사이클로알킬, 5 내지 10원 헤테로아릴, -COH, -CO(C1-4알킬), -CONH2, -CONH(C1-4알킬), -CONH(C1-4알킬렌)(C=O)-O-(C1-4알킬), -SO2NH2, -CO2(C1-4알킬), -SO3H, (설폰페닐)옥시, 및 -CONHW'로 구성된 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상의 치환기로 직접 또는 C1-4 알킬렌을 통해 치환될 수 있으며,상기 W'은 보호되거나 보호되지 않은 아미노산이고;n은 0 내지 3의 정수이고;단, R1 내지 R4가 모두 수소이며, n은 0이고, R5가 -CONH2로 치환된 C6 아릴인 경우는 제외한다
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제1항에 있어서,R1 내지 R3은 각각 독립적으로 수소, 클로로, 브로모, -SO3H, 시아노, 메틸, 페닐, 또는 R1과 R2가 서로 연결되어 이들이 결합된 티오펜 고리와 함께 벤조티오펜을 형성하며,상기 페닐은 비치환 또는 플루오로, 메틸, 메톡시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 시아노, 아미노포르밀 및 아세트아미노로 구성된 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있고;R4는 수소, 플루오로, -CO2H, -CO2CH3, -CO2C2H5, 또는 -CONHW이며, 상기 W는 메틸로 보호되거나 보호되지 않은 이소루신;R5는 프로필, 사이클로프로필, 벤조디옥솔릴, 또는 비치환 또는 치환된 페닐, 피리디닐, 피페리디닐 또는 사이클로헥실로서,상기 페닐, 피리디닐, 피페리디닐 및 사이클로헥실은 비치환 또는 벤질, 벤질옥시, 몰포리닐, -CONH(CH2)2몰포리닐, -CONH(CHCH3)CONH(CH2)2몰포리닐, 플루오로, 클로로, 브로모, 메틸, 트리플루오로메틸, 티오페닐, -CONH2, -CONHCH3, -CONHC2H5, -SO2NH2, -CH2CO2H, -CH2CO2CH3, -COCH3, -CO2H, -CO2CH3, -CO2C2H5, -CO2(tert-부틸), -SO3H, 페녹시, 설포페녹시, 및 -CONHW'로 구성된 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있으며,상기 W'은 메틸 또는 tert-부틸로 보호되거나 보호되지 않은 트립토판, 알라닌, 아스파르트산, 페닐알라닌, 티로신, 발린, 이소루신, 루신 또는 메티오닌;n은 0 또는 1인 화합물, 이의 입체이성질체, 또는 이의 약학적 허용 가능한 염
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제1항에 있어서,상기 화합물은 1
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제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 따른 화합물, 이의 입체이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 골질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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제10항에 있어서,상기 화합물, 이의 입체이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 스클레로스틴(sclerostin; SOST), LPR5/6(Low-density lipoprotein receptor-related protein 5/6) 또는 둘 모두에 결합하는 것인 약학적 조성물
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제11항에 있어서,상기 화합물, 이의 입체이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 SOST와 LPR5/6의 결합을 저해하는 것인 약학적 조성물
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제10항에 있어서,상기 골질환은 골다공증, 골절, 치주질환에 의한 턱뼈 소실, 비전형 골절 및 비스포스포네이트와 연관된 악골괴사(Bisphophonate Related Osteonecrosis in Jaw; BRONJ)로 구성된 군으로부터 선택되는 것인 약학적 조성물
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