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NamPT 억제용 신규 화합물 및 이를 포함하는 조성물(Novel compound for inhibiting NamPT and composition comprising the same)

  • 기술번호 : KST2017015232
  • 담당센터 : 서울서부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-6124-6930
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 니코틴아미드 포스포리보실트랜스퍼라제(Nicotinamide phosphoribosyltransferase, NamPT) 억제용 신규 화합물과 이를 포함하는 조성물 및 이의 다양한 용도에 관한 것이다.
Int. CL C07D 471/04 (2017.03.30) A61K 31/437 (2017.03.30) A23L 33/10 (2017.03.30) A61K 8/49 (2017.03.30) A61Q 19/00 (2017.03.30) C07D 413/12 (2017.03.30)
CPC C07D 471/04(2013.01) C07D 471/04(2013.01) C07D 471/04(2013.01) C07D 471/04(2013.01) C07D 471/04(2013.01) C07D 471/04(2013.01) C07D 471/04(2013.01) C07D 471/04(2013.01)
출원번호/일자 1020170033882 (2017.03.17)
출원인 연세대학교 산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2017-0108887 (2017.09.27) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 미국  |   62/309,557   |   2016.03.17
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2020.03.09)
심사청구항수 21

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 주식회사 체크메이트테라퓨틱스 대한민국 서울특별시 종로구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김현석 대한민국 경기도 고양시 일산서구
2 한균희 대한민국 경기도 화성시 영통로**번

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이재영 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로**길 **(역삼동) 청수빌딩 *층(파도국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2017.03.17 수리 (Accepted) 1-1-2017-0267241-15
2 우선권주장증명서류제출서(USPTO)
Submission of Priority Certificate(USPTO)		 2017.03.21 수리 (Accepted) 9-1-2017-9002561-80
3 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)		 2018.03.01 수리 (Accepted) 1-1-2018-0211537-13
4 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2018.12.18 수리 (Accepted) 1-1-2018-1271121-53
5 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2020.03.09 수리 (Accepted) 1-1-2020-0244334-73
6 [출원인변경]권리관계변경신고서
[Change of Applicant] Report on Change of Proprietary Status		 2020.04.17 수리 (Accepted) 1-1-2020-0396445-18
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 광학이성질체, 수화물 및 용매화물로부터 선택되는 화합물:[화학식 1]상기 화학식 1에서, X1 및 X2는 각각 독립적으로 N 또는 C(R3)이고;L1은 직접결합이거나 C2~C4의 알케닐렌기이며; R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소 또는 -(CH2)m-R4이고; R3는 수소 또는 C1~C6의 알킬기이며;R4는 -L2-R5이고;L2는 직접결합, C6~C10의 아릴렌기 또는 핵원자수 5 내지 14개의 헤테로아릴렌기이며;R5는 C6~C14의 아릴기, 핵원자수 5 내지 14개의 헤테로아릴기, 또는 -NH-C(=O)-R6이고;R6은 -(L3)-(R7)이며; L3는 직접결합이거나 핵원자수 5 내지 14개의 헤테로아릴렌기이고;R7은 C6~C14의 아릴기 또는 핵원자수 5 내지 14개의 헤테로아릴기이며;상기 R7의 아릴기 및 헤테로아릴기는 각각 독립적으로 할로겐, C1~C6의 알킬기, C1~C6의 알콕시기 및 C6~C14의 아릴기로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상의 치환기로 치환되거나 비치환되고, 복수 개의 치환기로 치환되는 경우 이들은 서로 동일하거나 상이하다
2 2
제1항에 있어서,상기 화합물은 하기 화학식 2로 표시되는 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 광학이성질체, 수화물 및 용매화물로부터 선택되는 화합물:[화학식 2]상기 화학식 2에서, v는 0 내지 4의 정수이고;L4는 직접결합이거나 핵원자수 5 내지 14개의 헤테로아릴렌기이며; R8은 C6~C14의 아릴기 또는 핵원자수 5 내지 14개의 헤테로아릴기이고; 상기 R8의 아릴기 및 헤테로아릴기는 각각 독립적으로 할로겐, C1~C6의 알킬기 및 C1~C6의 알콕시기로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상의 치환기로 치환되거나 비치환되고, 복수 개의 치환기로 치환되는 경우 이들은 서로 동일하거나 상이하며;X1, X2 및 L1 각각은 제1항에서 정의된 바와 같다
3 3
제2항에 있어서,상기 X1 및 X2 중 어느 하나는 N이고, 나머지 하나는 C(R3)이며, 상기 L1은 직접결합이고, 상기 v는 0 내지 3의 정수이며, 상기 L4는 직접결합이거나, 퓨라닐, 이속사졸릴(isoxazolyl), 옥사졸릴 및 옥사디아졸릴로 이루어진 군에서 선택되는, 화합물
4 4
제2항에 있어서,상기 화합물은 하기 화학식 3으로 표시되는 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 광학이성질체, 수화물 및 용매화물로부터 선택되는 화합물:[화학식 3]상기 화학식 3에서, v, L4 및 R8 각각은 제2항에서 정의된 바와 같다
5 5
제4항에 있어서,상기 v는 0 내지 3의 정수이고, 상기 L4는 직접결합이며, 상기 R8은 페닐기, 피리디닐기, 피리미디닐기, 트리아지닐기, 나프탈레닐기, 피롤릴기, 퓨라닐기, 티오ㅍ페닐, 퀴놀리닐기, 이소퀴놀리닐기, 시놀리닐기, 퀴나졸리닐기, 프탈라지닐기, 인데닐기, 벤조이미다졸릴기, 벤조옥사졸릴기, 벤조티아졸릴기, 인돌릴기, 벤조퓨라닐기 및 벤조티오페닐기로 이루어진 군에서 선택되며, 상기 R8의 페닐기, 피리딘일기, 피리미디닐기, 트리아지닐기, 나프탈레닐기, 피롤릴기, 퓨라닐기, 티오페닐기, 퀴놀리닐기, 이소퀴놀리닐기, 시놀리닐기, 퀴나졸리닐기, 프탈라지닐기, 인데닐기, 벤조이미다졸릴기, 벤조옥사졸릴기, 벤조티아졸릴기, 인돌릴기, 벤조퓨라닐기 및 벤조티오페닐기는 각각 독립적으로 할로겐, C1~C6의 알킬기 및 C1~C6의 알콕시기로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상의 치환기로 치환되거나 비치환되고, 복수 개의 치환기로 치환되는 경우 이들은 서로 동일하거나 상이한, 화합물
6 6
제2항에 있어서,상기 화합물은 하기 화학식 4로 표시되는 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 광학이성질체, 수화물 및 용매화물로부터 선택되는 화합물:[화학식 4]상기 화학식 4에서, v 및 R8 각각은 제2항에서 정의된 바와 같다
7 7
제6항에 있어서,상기 v는 0 내지 3의 정수이고, 상기 R8은 C6~C10의 아릴기 또는 핵원자수 5 내지 10개의 헤테로아릴기이며, 상기 R8의 아릴기 및 헤테로아릴기는 각각 독립적으로 할로겐, C1~C6의 알킬기 및 C1~C6의 알콕시기로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상의 치환기로 치환되거나 비치환되고, 복수 개의 치환기로 치환되는 경우 이들은 서로 동일하거나 상이한, 화합물
8 8
제7항에 있어서,상기 R8은 페닐기, 나프탈레닐기, 피롤릴기, 퓨라닐기, 티오페닐기, 퀴놀리닐기 및 이소퀴놀리닐기로 이루어진 군에서 선택되고, 상기 R8의 페닐기, 나프탈레닐기, 피롤릴기, 퓨라닐기, 티오페닐기, 퀴놀리닐기 및 이소퀴놀리닐기는 각각 독립적으로 할로겐, C1~C6의 알킬기 및 C1~C6의 알콕시기로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상의 치환기로 치환되거나 비치환되고, 복수 개의 치환기로 치환되는 경우 이들은 서로 동일하거나 상이한, 화합물
9 9
제1항에 있어서,상기 화합물은 하기 화학식 6으로 표시되는 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 광학이성질체, 수화물 및 용매화물로부터 선택되는 화합물:[화학식 6]상기 화학식 6에서, L5는 핵원자수 5 내지 14개의 헤테로아릴렌기이고;R10은 C6~C14의 아릴기 또는 핵원자수 5 내지 14개의 헤테로아릴기이며; 상기 R10의 아릴기 및 헤테로아릴기는 각각 독립적으로 C1~C6의 알킬기로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상의 치환기로 치환되거나 비치환되고, 복수 개의 치환기로 치환되는 경우 이들은 서로 동일하거나 상이하고; X1, X2 및 L1 각각은 제1항에서 정의된 바와 같다
10 10
제9항에 있어서,상기 L5는 하기 화학식 7로 표시되는 링커인, 화합물:[화학식 7]상기 화학식 7에서, *은 결합이 이루어지는 부분을 의미하고;Y1은 O 또는 S이며;Z1은 N 또는 C(R11)이고; R11은 수소 또는 C1~C6의 알킬기이다
11 11
제1항에 있어서,상기 화합물은 하기 화학식 8로 표시되는 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 광학이성질체, 수화물 및 용매화물로부터 선택되는 화합물:[화학식 8]상기 화학식 8에서, Y2는 O 또는 S이며;Z2는 N 또는 C(R13)이고; w는 0 내지 3의 정수이고;R12는 C1~C6의 알킬기이며, 상기 R32가 복수 개인 경우 이들은 서로 동일하거나 상이하며;R13은 수소 또는 C1~C6의 알킬기이다
12 12
제1항에 있어서, 상기 화합물은 아래의 화합물로 이루어진 군에서 선택되는 화합물:1) N-(2-(니코틴아미도)에틸)-3-(p-톨릴)-1,2,4-옥사디아졸-5-카복사마이드(N-(2-(nicotinamido)ethyl)-3-(p-tolyl)-1,2,4-oxadiazole-5-carboxamide);2) 3-(4-클로로페닐)-N-(2-(니코틴아미도)에틸)-1,2,4-옥사디아졸-5-카복사마이드(3-(4-chlorophenyl)-N-(2-(nicotinamido)ethyl)-1,2,4-oxadiazole-5-carboxamide);3) N-(2-(니코틴아미도)에틸)-3-(티오펜-2-일)-1,2,4-옥사디아졸-5-카복사마이드(N-(2-(nicotinamido)ethyl)-3-(thiophen-2-yl)-1,2,4-oxadiazole-5-carboxamide);4) 3-(4-메톡시페닐)-N-(2-(니코틴아미도)에틸)-1,2,4-옥사디아졸-5-카복사마이드(3-(4-methoxyphenyl)-N-(2-(nicotinamido)ethyl)-1,2,4-oxadiazole-5-carboxamide);5) N-(2-(니코틴아미도)에틸)퀴놀린-7-카복사마이드(N-(2-(nicotinamido)ethyl)quinoline-7-carboxamide);6) N-(2-(니코틴아미도)에틸)이소퀴놀린-3-카복사마이드(N-(2-(nicotinamido)ethyl)isoquinoline-3-carboxamide);7) N-(2-(니코틴아미도)에틸)퀴놀린-3-카복사마이드(N-(2-(nicotinamido)ethyl)quinoline-3-carboxamide);8) N-(2-(니코틴아미도)에틸)퀴놀린-2-카복사마이드(N-(2-(nicotinamido)ethyl)quinoline-2-carboxamide);9) N-(2-(니코틴아미도)에틸)벤조[d]티아졸-2-카복사마이드(N-(2-(nicotinamido)ethyl)benzo[d]thiazole-2-carboxamide); 및10) N-(2-(3,4-디메틸페닐)벤조[d]옥사졸-5-일)니코틴아미아드(N-(2-(3,4-dimethylphenyl)benzo[d]oxazol-5-yl)nicotinamide)
13 13
하기 화학식 9로 표시되는 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 광학이성질체, 수화물 및 용매화물로부터 선택되는 화합물:[화학식 9]
14 14
제1항 내지 제12항 중 어느 한 항의 화합물을 유효 성분으로 포함하는, NamPT 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
15 15
제13항의 화합물을 유효 성분으로 포함하는, NamPT 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
16 16
제14항에 있어서,상기 NamPT 관련 질환은 암, 바이러스 감염, 인간 면역결핍 바이러스, 간염 바이러스, 헤르페스 바이러스, 단순 헤르페스, 염증성 장애, 과민성 장 증후군, 염증성 장 질환, 류마티스 관절염, 천식, 만성 폐쇄성 폐 질환, 골관절염, 골다공증, 피부염, 아토피성 피부염, 건선, 전신 홍반성 루푸스, 다발성 경화증, 건선성 관절염, 강직성 척추염, 이식편-대-숙주 질환, 알츠하이머병, 뇌혈관 사고, 아테롬성동맥경화증, 당뇨병, 사구체신염 및 대사 증후군으로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상인, 약학적 조성물
17 17
제16항에 있어서,상기 NamPT 관련 질환은 암인, 약학적 조성물
18 18
제17항에 있어서,상기 암은 간암, 담도암, 담낭암, 식도암, 위암, 난소암, 유방암, 자궁암, 결장암, 직장암, 자궁경부암, 전립선암, 피부암, 췌장암, 백혈병, 림프종, 호지킨병, 폐암, 기관지암, 다발성 골수종, 백혈병, 림프종, 편평세포암, 신장암, 요도암, 방광암, 두경부암, 뇌암 및 중추신경계 암으로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상인, 약학적 조성물
19 19
N-메틸이소니코틴아마이드 및 N,4-디메틸벤즈아마이드 중 1종 이상의 화합물; 및 4-클로로-2-(이미노에틸)페놀 및 4-(이미노에틸)벤젠-1,3-디올 중 1종 이상의 화합물을 유효 성분으로 포함하는, NamPT 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
20 20
제1항 내지 제12항 중 어느 한 항의 화합물을 유효 성분으로 포함하는, NamPT 관련 질환의 예방 또는 개선용 식품 조성물
21 21
제1항 내지 제12항 중 어느 한 항의 화합물을 유효 성분으로 포함하는, NamPT 관련 질환의 예방 또는 개선용 화장료 조성물
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