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비-후각 조직 중 후각 수용체에 대한 효능제 화합물 및 그 제조방법(Agonist compound for olfactory receptors in non-olfactory tissues and method for preparing the same)

  • 기술번호 : KST2017016271
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 비-후각 조직 중 후각 수용체에 대한 효능제 화합물 및 그 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 구체적으로는, 하기 화학식 1로 표시되는 비-후각 조직 중 후각 수용체에 대한 효능제 화합물 및 그 제조방법에 관한 것이다:003c#화학식 1003e#상기 식에서,R은 C1-C6 알킬, C6-C20 아릴, C2-C20 헤테로아릴, C3-C20 사이클로알킬 및 C2-C20 헤테로사이클릴로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나이며,상기 각각의 C1-C6 알킬, C6-C20 아릴, C2-C20 헤테로아릴, C3-C20 사이클로알킬 및 C2-C20 헤테로사이클릴은 C1-C4 알킬, C1-C4 알콕시, C1-C4 알콕시카르보닐, 벤질옥시카르보닐, 보호된 히드록시(C1-C3)알킬, 히드록시(C1-C4)알킬, 시아노(C1-C4)알킬, (C1-C4)알킬아미노, 디(C1-C4)알킬아미노, 할로겐, 시아노, 옥소, 니트로, 히드록시, 아미노, MeSO2―, MeSO2N(Me)(C1-C4)알킬, MeSO2NH(C1-C4)알킬, 보호된 CONH2, 보호된 카르복실산, H2NC(-O)CMe2(C1-C4)알킬, H2NC(-O)CHMe(C1-C4)알킬, H2NC(-O)CH2(C1-C4)알킬, ―OR, ―NR2, ―COOR', ―CONR'2, 및 ―SOkR'로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환기들에 의해서 선택적으로 치환된 것이고,상기 k는 0, 1 또는 2이며, 상기 각각의 R'는 독립적으로 ―H, 알킬기, 시클로알킬기 또는 아릴기이다.본 발명에 따르면, 이소성 후각 수용체에 대해서 선택적이고 특이적이면서도 매우 높은 활성을 갖는 효능제 화합물을 제공할 수 있는 바, 이소성 후각 수용체의 생리적 기능 및 분자 약리학을 연구하기 위한 기초를 제공할 수 있다.
Int. CL A61K 31/35 (2016.05.24) A61K 31/351 (2016.05.24) A61K 31/4433 (2016.05.24) A61K 31/5377 (2016.05.24)
CPC A61K 31/35(2013.01) A61K 31/35(2013.01) A61K 31/35(2013.01) A61K 31/35(2013.01)
출원번호/일자 1020160045549 (2016.04.14)
출원인 고려대학교 산학협력단, 재단법인대구경북과학기술원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2017-0117754 (2017.10.24) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
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우선권정보
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 N
심사청구항수 7

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 고려대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 성북구
2 재단법인대구경북과학기술원 대한민국 대구 달성군 현

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 변영주 대한민국 대전광역시 유성구
2 구재형 미국 대구광역시 달서구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 정은열 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로**길 **, ***호(정앤김특허법률사무소)

최종권리자

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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2016.04.14 수리 (Accepted) 1-1-2016-0356571-08
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2018.12.18 수리 (Accepted) 4-1-2018-5260250-39
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.10.10 수리 (Accepted) 4-1-2019-5210941-09
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2020.06.18 수리 (Accepted) 4-1-2020-5134633-04
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번호 청구항
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하기 화학식 1로 표시되는 비-후각 조직 중 후각 수용체에 대한 효능제 화합물:003c#화학식 1003e#상기 식에서,R은 C1-C6 알킬, C6-C20 아릴, C2-C20 헤테로아릴, C3-C20 사이클로알킬 및 C2-C20 헤테로사이클릴로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나이며,상기 각각의 C1-C6 알킬, C6-C20 아릴, C2-C20 헤테로아릴, C3-C20 사이클로알킬 및 C2-C20 헤테로사이클릴은 C1-C4 알킬, C1-C4 알콕시, C1-C4 알콕시카르보닐, 벤질옥시카르보닐, 보호된 히드록시(C1-C3)알킬, 히드록시(C1-C4)알킬, 시아노(C1-C4)알킬, (C1-C4)알킬아미노, 디(C1-C4)알킬아미노, 할로겐, 시아노, 옥소, 니트로, 히드록시, 아미노, MeSO2―, MeSO2N(Me)(C1-C4)알킬, MeSO2NH(C1-C4)알킬, 보호된 CONH2, 보호된 카르복실산, H2NC(-O)CMe2(C1-C4)알킬, H2NC(-O)CHMe(C1-C4)알킬, H2NC(-O)CH2(C1-C4)알킬, ―OR, ―NR2, ―COOR', ―CONR'2, 및 ―SOkR'로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 4개의 치환기들에 의해서 선택적으로 치환된 것이고,상기 k는 0, 1 또는 2이며, 상기 각각의 R'는 독립적으로 ―H, 알킬기, 시클로알킬기 또는 아릴기이다
2 2
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화학식 2 내지 7로 표시되는 화합물로 이루어진 군으로부터 선택된 것을 특징으로 하는 비-후각 조직 중 후각 수용체에 대한 효능제 화합물:003c#화학식 2003e#003c#화학식 3003e#003c#화학식 4003e#003c#화학식 5003e#003c#화학식 6003e#003c#화학식 7003e#
3 3
제1항에 있어서,상기 비-후각 조직 중 후각 수용체는 후각 수용체 895인 것을 특징으로 하는 비-후각 조직 중 후각 수용체에 대한 효능제 화합물
4 4
유기 용매 중 하기 화학식 8의 화합물 용액에 디메틸포름아미드-디메틸아세탈 (dimethylformamide-dimethylacetal, DMF-DMA)을 첨가해 줌으로써 하기 화학식 2의 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 비-후각 조직 중 후각 수용체에 대한 효능제 화합물의 제조방법:003c#화학식 8003e#003c#화학식 2003e#
5 5
제4항에 있어서,상기 유기 용매는 p-자일렌인 것을 특징으로 하는 비-후각 조직 중 후각 수용체에 대한 효능제 화합물의 제조방법
6 6
제4항에 있어서,알코올 중 상기 화학식 2의 화합물 및 아민 용액에 아세트산을 첨가해 줌으로써 하기 화학식 9의 화합물을 제조하는 단계를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 비-후각 조직 중 후각 수용체에 대한 효능제 화합물의 제조방법:003c#화학식 9003e#상기 식에서, R은 피롤리디닐, 피페리닐, 모르폴리닐, 아닐리닐 또는 2-아미노피리디닐기이다
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제6항에 있어서,상기 알코올은 에탄올인 것을 특징으로 하는 비-후각 조직 중 후각 수용체에 대한 효능제 화합물의 제조방법
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