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신규한 헤테로고리 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물(Novel heterocyclic compound, preparation method thereof, and pharmaceutical composition for use in preventing or treating cancer containing the same as an active ingredient)

  • 기술번호 : KST2017016593
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 헤테로고리 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 NAE(NEDD8-Activating Enzyme) 또는 SAE(Sumo Activating Enzyme) 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 헤테로고리 화합물은 NAE(NEDD8-Activating Enzyme) 또는 SAE(Sumo Activating Enzyme)를 나노몰 단위의 농도로 우수하게 저해할 수 있어, 이를 유효성분으로 함유하는 NAE(NEDD8-Activating Enzyme) 또는 SAE(Sumo Activating Enzyme) 관련 질환 예를 들어, 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL C07D 403/06 (2017.04.25) A61K 31/506 (2017.04.25) A61K 31/404 (2017.04.25) A23L 33/10 (2017.04.25)
CPC
출원번호/일자 1020170051186 (2017.04.20)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2017-0120521 (2017.10.31) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020160048433   |   2016.04.20
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2017.04.20)
심사청구항수 7

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 박성준 대한민국 대전광역시 유성구
2 허정녕 대한민국 대전광역시 서구
3 김광록 대한민국 대전광역시 유성구
4 김성수 대한민국 서울특별시 강남구
5 임환정 대한민국 대전광역시 유성구
6 이혁 대한민국 대전광역시 유성구
7 장성연 대한민국 대전광역시 유성구
8 김범태 대한민국 대전광역시 유성구
9 윤은영 대한민국 대전광역시 유성구
10 임병호 대한민국 서울특별시 영등포구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2017.04.20 수리 (Accepted) 1-1-2017-0389815-40
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2018.06.19 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0412600-53
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2018.08.17 수리 (Accepted) 1-1-2018-0815483-46
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2018.08.17 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2018-0815533-31
7 등록결정서
Decision to grant		 2018.11.29 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0814702-29
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에서,R1 및 R2는 독립적으로 -H, -OH, 또는 -F이고;R3은 , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , 또는 이고;은 비치환된 페닐, 또는 -CH3, -F 또는 -BnO로 치환된 페닐, 또는 피리딘이고; 및X는 CH 또는 N이다)
2 2
삭제
3 3
삭제
4 4
삭제
5 5
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:(1) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(1-(3-브로모벤질)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2,3-디하이드로옥시사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(2) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(1-(3-브로모벤질)-1H-인다졸-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2,3-디하이드록시사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(3) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(1-벤질-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2,3-디하이드록시사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(4) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(1-(3-클로로벤질)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2,3-디하이드록시사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(5) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(1-(3-플루오로벤질)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2,3-디하이드록시사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(6) ((1R,2R,3S,4R)-2,3-디하이드록시-4-((5-(1-(3-(트리플루오로)벤질)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(7) ((1R,2R,3S,4R)-2,3-디하이드록시-4-((5-(1-(3-메톡시벤질)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(8) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(1-(3-클로로-4-플루오로벤질)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2,3-디하이드록시사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(9) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(1-(2,5-디클로로벤질)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2,3-디하이드록시사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(10) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(1-(3,4-디플루오로벤질)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2,3-디하이드록시사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(11) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(1-(2,4-디플루오로벤질)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2,3-디하이드록시사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(12) ((1R,2R,3S,4R)-2,3-디하이드록시-4-((5-(1-(3-아이오도벤질)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(13) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(1-(3-시아노벤질)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2,3-디하이드록시사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(14) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(1-(2-플루오로벤질)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2,3-디하이드록시사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(15) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)벤질)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2,3-디하이드록시사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(16) ((1R,2R,3S,4R)-2,3-디하이드록시-4-((트리플루오로메틸)싸이오)벤질)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(17) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(1-([1,1'-바이페닐]-4-일메틸)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2,3-디하이드록시사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(18) ((1R,2R,3S,4R)-2,3-디하이드록시-4-((5-(1-((6-메틸피리딘-2-일)메틸)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(19) ((1R,2R,3S,4R)-2,3-디하이드록시-4-((5-(1-((5-(트리플루오로메틸)퓨란_2-일)메틸)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(20) ((1R,2R,3S,4R)-2,3-디하이드록시-4-((5-(1-((5-메틸이소옥사졸-3-일)메틸)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(21) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(1-(3-브로모벤질)-5-메틸-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2,3-디하이드록시사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(22) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(1-(3-브로모벤질)-5-플루오로-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2,3-디하이드록시사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(23) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(5-(벤질옥시)-1-(3-브로모벤질)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2,3-디하이드록시사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(24) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(1-(3-브로모벤질)-1H-피롤로[2,3-b]피리딘-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2,3-디하이드록시사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(25) 메틸 3-((3-(4-(((1R,2S,3R,4R)-2,3-디하이드록시-4-((설파모일록시)메틸)사이클로펜틸)아미노)피리미딘-5-카보닐)-5-플루오로-1H-인돌-1-일)메틸)벤조에이트;(26) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(5-플루오로-1-(나프탈렌-2-일메틸)-1H-인돌-3-카보닐)피리딘-4-일)아미노)-2,3-디하이드록시사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(27) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(5-플루오로-1-(3-메틸벤질)-1H-인돌-3-카보닐)피리딘-4-일)아미노)-2,3-디하이드록시사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(28) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(5-플루오로-1-(4-플루오로-3-메틸벤질)-1H-인돌-3-카보닐)피리딘-4-일)아미노)-2,3-디하이드록시사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(29) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(5-플루오로-1-(4-플루오로-3-메톡시벤질)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2,3-디하이드록시사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(30) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(5-플루오로-1-(4-(펜타플루오로-l6-설파닐)벤질)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2,3-디하이드록시사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(31) ((1R,2S,4R)-4-((5-(1-벤질-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2-하이드로시싸이클로펜틸)메틸 설파메이트;(32) ((1R,2R,3R,4R)-4-((5-(1-벤질-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-yl)아미노)-3-플루오로-2-하이드로시싸이클로펜틸)메틸 설파메이트;(33) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(1-(2-뷰틴-1-일)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2,3-다이하이드로시싸이클로펜틸) 메틸 설파메이트;(34) ((1R,2R,3S,4S)-4-((5-(1-((E)-2-뷰텐-1-일)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2,3-다이하이드로시싸이클로펜틸)메틸 설파메이트;(35) ((1R,2R,3S,4R)-2,3-다이하이드록시-4-((5-(1-(2-메톡시에틸)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)싸이클로펜틸)메틸 설파메이트;(36) ((1R,2R,3S,4S)-2,3-다이하이드록시-4-((5-(1-아이소뷰틸-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)싸이클로펜틸)메틸 설파메이트;(37) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(1-(싸이클로헥실메틸)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2,3-다이하이드록시싸이클로펜틸)메틸 설파메이트;(38) ((1R,2R,3S,4R)-2,3-다이하이드록시-4-((5-(1-(몰포리노에틸)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)싸이클로펜틸)메틸 설파메이트;(39) ((1R,2R,3S,4R)-2,3-다이하이드록시-4-((5-(1-(4-몰포리노벤질)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)싸이클로펜틸)메틸 설파메이트;(40) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(1-((6-(1H-피라졸-1-일)피리딘-3-일)메틸)-5-플루오로-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2,3-디하이드록시사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(41) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(1-((6-브로모벤조퓨란-3-일)메틸)-5-플루오로-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2,3-디하이드록시사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(42) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(5-플루오로-1-(4-(메틸설포닐)-3-니트로벤질)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2,3-디하이드록시사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(43) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(5-플루오로-1-(3-(메틸설폰아미도)벤질)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2,3-디하이드록시사이클로펜틸)메틸 설파메이트;(44) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(5-플루오로-1-(4-(N-메틸설파모일)벤질)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2,3-디하이드록시사이클로펜틸)메틸 설파메이트; 및(45) ((1R,2R,3S,4R)-4-((5-(5-플루오로-1-(2-메틸-3-(트리플루오로메틸)벤질)-1H-인돌-3-카보닐)피리미딘-4-일)아미노)-2,3,-다이하이드로시싸이클로펜틸)메틸 설파메이트
6 6
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 염증(inflammatory), 심혈관계 질환(cardiovascular disease), 또는 신경퇴행성 질환(neurodegenerative diseases)의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
7 7
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
8 8
제7항에 있어서,상기 암은 가성점액종, 간내 담도암, 간모세포종, 간암, 갑상선암, 결장암, 고환암, 교모세포종, 구강암, 구순암, 균상식육종, 기저세포암, 난소상피암, 난소생식세포암, 남성유방암, 뇌암, 뇌하수체선종, 담낭암, 담도암, 대장암, 망막모세포종, 맥락막흑색종, 바터팽대부암, 방광암, 복막암, 부갑상선암, 부신암, 비부비동암, 비소세포폐암, 설암, 성상세포종, 소세포폐암, 소아뇌암, 소장암, 수막종, 식도암, 신경교종, 신경모세포종, 신우암, 신장암, 심장암, 십이지장암, 악성 연부조직 암, 악성골암, 악성중피종, 악성흑색종, 안암, 외음부암, 요관암, 요도암, 원발부위불명암, 위암, 위유암종, 위장관간질암, 윌름스암, 유방암, 육종, 음경암, 인두암, 임신융모질환, 자궁경부암, 자궁내막암, 자궁육종, 전립선암, 전이성 골암, 전이성뇌암, 종격동암, 직장암, 직장유암종, 질암, 척수암, 청신경초종, 췌장암, 침샘암, 카포시 육종, 파제트병, 편도암, 편평상피세포암, 폐선암, 폐암, 폐편평상피세포암, 피부암, 항문암, 횡문근육종, 후두암, 흉막암, 흉선암, 및 두경부암으로부터 선택되는 1종 이상의 고형 종양인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
9 9
제7항에 있어서,상기 암은 급성 골수 백혈병(AML); 만성적 골수성 백혈병(CML); 급성 림프아구성 백혈병(ALL); 만성골수성백혈병; 만성적 림프구성 백혈병(CLL); 호지킨 질환(HD); 비-호지킨 림프종(NHL); B-세포 림프종; T-세포 림프종; 다발성 골수종(MM); 아밀로이드증; 발덴스트롬 거대글로불린혈증; 골수이형성 증후군(MDS); 작은 림프구 림프종(SLL); 변연부 림프종; 무증상 다발성 골수종; 소아림프종; 소아백혈병; 악성림프종; 위림프종 및 골수증식성 증후군으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 혈액성 악성 종양인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
10 10
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암(cancer), 염증(inflammatory), 심혈관계 질환(cardiovascular disease), 또는 신경퇴행성 질환(neurodegenerative diseases)의 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물
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1 미래창조과학부 한국화학연구원 정부출연 일반사업 생명통합정보시스템 활용 독창적 신약개발협동연구사업
2 미래창조과학부 한국화학연구원 정부출연 일반사업 생명통합정보시스템 활용 독창적 신약개발협동연구사업