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1차 아민 및 디오스제닌 컨쥬게이트, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 항암용 조성물(Primary amine and diosgenin conjugates, preparation method thereof, and anti-cancer composition comprising the same)

  • 기술번호 : KST2017017178
  • 담당센터 : 광주기술혁신센터
  • 전화번호 : 062-360-4654
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 1차 아민 및 디오스제닌이 링커로 결합된 컨쥬게이트, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 항암용 조성물에 관한 것으로, 디오스제닌의 3-OH 위치에 친수성 선형의 1차 아민을 도입함에 따라서, 암세포막 투과도가 향상되어 항암활성이 디오스제닌 자체에 비해 현저히 향상되는 효과가 있다.
Int. CL A61K 47/48 (2016.06.08) A61K 31/58 (2016.06.08) A61K 31/585 (2016.06.08) A61K 47/18 (2016.06.08) A61K 47/08 (2016.06.08)
CPC A61K 47/54(2013.01) A61K 47/54(2013.01) A61K 47/54(2013.01) A61K 47/54(2013.01) A61K 47/54(2013.01)
출원번호/일자 1020160054713 (2016.05.03)
출원인 전남대학교산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2017-0124818 (2017.11.13) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2016.05.03)
심사청구항수 5

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 전남대학교산학협력단 대한민국 광주광역시 북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 전창주 대한민국 광주광역시 북구
2 채방영 중국 광주광역시 북구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 위병갑 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로**길 * *층(대영빌딩)(위특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 전남대학교산학협력단 대한민국 광주광역시 북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2016.05.03 수리 (Accepted) 1-1-2016-0427774-13
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2016.07.07 수리 (Accepted) 4-1-2016-5093177-51
3 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2016.09.12 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2016.12.28 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2018-0043051-10
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2018.03.30 수리 (Accepted) 4-1-2018-5056463-72
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2018.04.04 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0236215-04
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2018.05.15 수리 (Accepted) 1-1-2018-0475913-02
8 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2018.05.15 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2018-0475914-47
9 등록결정서
Decision to grant
2018.10.19 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0711629-56
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 4 또는 화학식 6으로 표시되는 것을 특징으로 하는 컨쥬게이트, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 4](상기 화학식 4에서,n은 0-2의 정수이다);[화학식 6](상기 화학식 6에서,R은 , , , , 또는 이다)
2 2
삭제
3 3
삭제
4 4
삭제
5 5
하기 반응식 1에 나타난 바와 같이,디오스제닌 (DG)를 유기용매에서 p-4-톨루엔설포닐 클로라이드와 반응시켜 화합물 1을 얻는 단계(단계 1);화합물 1을 유기용매에서 에틸렌글리콜과 반응시켜 화합물 2를 얻는 단계(단계 2);화합물 2를 유기용매에서 p-4-톨루엔설포닐 클로라이드와 반응시켜 화합물 3을 얻는 단계(단계 3); 및화합물 3을 유기용매에서 1차 아민과 반응시켜 화합물 4를 얻는 단계(단계 4);를 포함하고,상기 단계 1 내지 단계 4의 유기용매는 각각 피리딘, 다이클로로메탄(DCM), 1,4-다이옥산, 다이메틸포름아마이드(DMF) 및 테트라하이드로퓨란(THF)으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상이고,상기 단계 4의 1차 아민은 , 또는 NaN3인 것을 특징으로 하는,화학식 4로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서,n은 0-2의 정수이다)
6 6
삭제
7 7
하기 반응식 2에 나타낸 바와 같이,디오스제닌을 유기용매에서 트라이포스젠과 반응시켜 화합물 5를 얻는 단계(단계 1); 및화합물 5를 유기용매에서 1차 아민과 반응시켜 화합물 6을 제조하는 단계(단계 2);를 포함하고,상기 단계 1 내지 단계 2의 유기용매는 각각 피리딘, 다이클로로메탄(DCM), 테트라하이드로퓨란(THF) 및 트리에틸렌아민(TEA)으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상이고,상기 단계 2의 1차 아민은 , , , , 또는 인 것을 특징으로 하는,화학식 6으로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 2](상기 반응식 2에서,R은 , , , , 또는 이다)
8 8
삭제
9 9
제1항의 컨쥬게이트, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물
10 10
제9항에 있어서,상기 암은 전립선암, 자궁경부암, 유방암, 결장암, 혈액암 또는 간암인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
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1 WO2017191893 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

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1 WO2017191893 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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1 지식경제부 ㈜티디엠 광역경제권선도산업 육성사업 / 호남광역경제권 / 라이프케어산업 천연물 유래 골조직 수복 활성소재 응용제품 개발