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하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에 있어서,Linker 구조는이고,상기 a 및 i는 독립적으로 0 또는 1이되, 동시에 0일 수 없고,상기 b는 0-20의 정수이고,상기 c는 0 또는 1의 정수이고,상기 d는 1-3의 정수이고,상기 e는 1의 정수이고,상기 f는 1-10의 정수이고,상기 g는 1의 정수이고,상기 h는 1-3의 정수이고,상기 j 및 k는 독립적으로 0-5의 정수이되,상기 Linker 구조에서 -(CH2)-, -(C=O)-, -NH- 및 -O- 개수의 총 합은 3-20개이고; 및A는 또는 이다)
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제1항에 있어서,상기 Linker는,, , , , , , , , , , , , , , , , 또는 인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:(1) 5-(4-(4-(5-클로로-4-(2-(이소프로필설포닐)페닐아미노)피리미딘-2-일아미노)-5-이소프로폭시-2-메틸페닐)피페리딘-1-일)-N-(4-(2-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-1,3-디옥소이소인돌린-4-일아미노)부틸)-5-옥소펜탄아미드;(2) (2S,4R)-1-((R)-2-(tert-부틸)-17-(4-(4-(5-클로로-4-(2-(이소프로필설포닐)페닐아미노)피리미딘-2-일아미노)-5-이소프로폭시-2-메틸페닐)피페리딘-1-일)-4,13,17-트리옥소-6,9-디옥사-3,12-디아자헵타데칸-1-오일)-4-히드록시-N-(4-(4-메틸티아졸-5-일)벤질)피롤리딘-2-카르복스아마이드;(3) (2S,4R)-1-((R)-2-(5-(4-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-5-이소프로폭시-2-메틸페닐)피페리딘-1-일)-5-옥소펜탄아미도)-3,3-디메틸부탄오일)-4-히드록시-N-(4-(4-메틸티아졸-5-일)벤질)피롤리딘-2-카르복사미드;(4) 5-(4-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-5-이소프로폭시-2-메틸페닐)피페리딘-1-일)-N-(2-(2,6-이옥소피레피딘-3-일)-1,3-디옥소이소인돌린-4-일)펜탄아미드;(5) 5-(4-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-5-이소프로폭시-2-메틸페닐)피페리딘-1-일)-N-(2-(2,6-이옥소피레피딘-3-일)-1,3-디옥소이소인돌린-4-일)-5-옥소펜탄아미드;(6) 2-(2-(4-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-5-이소프로폭시-2-메틸페닐)피페리딘-1-일)-2-옥소에톡시)-N-(2-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-1,3-디옥소이소인돌린-4-일)아세타미드;(7) (2R,4R)-1-((R)-2-(5-(4-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-5-이소프로폭시-2-메틸페닐)피페리딘-1-일)펜탄아미도)-3,3-디메틸부탄오일)-4-히드록시-N-(4-(4-메틸티아졸-5-일)벤질)피롤리딘-2-카르복사미드;(8) 7-(4-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-5-이소프로폭시-2-메틸페닐)피페리딘-1-일)-N-(2-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-1,3-디올소이소인돌린-4-일)-7-옥소헵탄아미드;(9) (2S,4R)-1-((R)-2-(2-(2-(4-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-5-이소프로폭시-2-메틸페닐)피페리딘-1-일)에톡시)아세트아미도)-3,3-디메틸부탄오일)-4-히드록시-N-(4-(4-메틸티아졸-5-일)벤질)피롤리딘-2-카르복스아미드;(10) (2S,4R)-1-((R)-2-(2-(2-(4-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-5-이소프로폭시-2-메틸페닐)피페리딘-1-일)부톡시)아세트아미도)-3,3-디메틸부탄오일)-4-히드록시-N-(4-(4-메틸티아졸-5-일)벤질)피롤리딘-2-카르복스아미드;(11) (2S,4R)-1-((R)-2-(7-(4-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-5-이소프로폭시-2-메틸페닐)피페리딘-1-일)-7-옥소헵탄아미도)-3,3-디메틸부탄오일)-4-히드록시-N-(4-(4-메틸티아졸-5-일)벤질)피롤리딘-2-카르복스아미드;(12) 2-(2-(2-(2-(4-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-5-이소프로폭시-2-메틸페닐)피페리딘-1-일)에톡시)에톡시)에톡시)-N-(2-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-1,3-디옥소이소인돌린-4-일)아세트아미드;(13) 2-(4-(4-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-5-이소프로폭시-2-메틸페닐)피페리딘-1-일)부톡시)-N-(2-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-1,3-디옥소이소인돌린-4-일)아세트아미드;(14) 2-(2-(2-(4-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-5-이소프로폭시-2-메틸페닐)피페리딘-1-일)에톡시)에톡시)-N-(2-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-1,3-디옥소이소인돌린-4-일)아세트아미드;(15) 2-(2-(4-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-5-이소프로폭시-2-메틸페닐)피페리딘-1-일)에톡시)-N-(2-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-1,3-디옥소이소인돌린-4-일)아세트아미드;(16) (2S,4R)-1-((R)-1-(4-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-5-이소프로폭시-2-메틸페닐)피페리딘-1-일)-14,14-디메틸-11-옥소-3,6,9-트리옥사-12-아자펜타데칸카보닐)-4-히드록시-N-(4-(4-메틸싸이아졸-5-일)벤질)피롤리딘-2-카르복스아미드;(17) 6-(4-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-5-이소프로폭시-2-메틸페닐)피페리딘-1-일)-N-(2-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-1,3-디옥소이소인돌린-4-일)헥산아미드;(18) (2R,4S)-1-((S)-2-(6-(4-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-5-이소프로폭시-2-메틸페닐)피페리딘-1-일)-6-옥소헥산아미도)-3,3-디메틸부탄오일)-4-히드록시-N-(4-(4-메틸티아졸-5-일)벤질)피롤리딘-2-카르복스아미드;(19) (2R,4S)-1-((S)-2-(2-(3-(4-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-5-이소프로폭시-2-메틸페닐)피페리딘-1-일)프로폭시)아세트아미도)-3,3-디메틸부탄오일)-4-히드록시-N-(4-(4-메틸티아졸-5-일)벤질)피롤리딘-2-카르복스아미드;(20) 2-(3-(4-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-5-이소프로폭시-2-메틸페닐)피페리딘-1-일)프로폭시)-N-(2-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-1,3-디옥소이소인돌린-4-일)아세트아미드; 및(21) (2R,4S)-1-((R)-2-(2-((5-(4-(4-((5-chloro-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-5-이소프로폭시-2-메틸페닐)피페리딘-1-일)펜틸)옥시)아세트아미도)-3,3-디메틸부탄오일)-4-히드록시-N-(4-(4-메틸티아졸-5-일)벤질)피롤리딘-2-카르복스아미드
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하기 반응식 1에 나타난 바와 같이,A-H로 표시되는 화합물과, Linker-X로 표시되는 화합물을 반응시켜 A-Linker-X로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1);상기 단계 1에서 제조한 A-Linker-X로 표시되는 화합물을 A-Linker-Y로 표시되는 화합물로 제조하는 단계(단계 2); 및상기 단계 2에서 제조한 A-Linker-Y로 표시되는 화합물과, 화학식 2로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 3);를 포함하는 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서,Linker, 및 A는 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같고;X는 -CO2-tBu, Cl 또는 Br이고; 및Y는 X가 -CO2-tBu인 경우, Y는 -CO2H이고, X가 Cl 또는 Br인 경우, Y는 I이다)
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제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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제7항에 있어서,상기 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK)를 억제하거나 분해하여 암을 예방 또는 치료하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
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제7항에 있어서,상기 암은 대장암, 간암, 위암, 유방암, 결장암, 골암, 췌장암, 두부 또는 경부암, 자궁암, 난소암, 직장암, 식도암, 소장암, 항문부근암, 결장암, 나팔관암종, 자궁내막암종, 자궁경부암종, 질암종, 음문암종, 호지킨병, 전립선암, 방광암, 신장암, 수뇨관암, 신장세포암종, 신장골반암종 중추신경계 종양 및 백혈병으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
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제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 광학 이성질체를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 개선용 건강기능식품
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