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신규한 4-(아릴)-N-(3-알콕시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-피페라진-1-카복스아미드 유도체 및 이의 항증식 효과(Novel 4-(aryl)-N-(3-alkoxyfuro[2,3-b]pyrazin-2-yl)-piperazi ne-1-carboxamide derivatives and anti-proliferative effect thereof)

  • 기술번호 : KST2017018445
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 암의 예방 또는 치료에 유용하게 사용할 수 있는, 신규한 4-(아릴)-N-(3-알콕시퓨로[3,2-b]피라진-2-일)-피페라진-1-카복스아미드 유도체 화합물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다.본 발명의 신규한 4-(아릴)-N-(3-알콕시퓨로[3,2-b]피라진-2-일)-피페라진-1-카복스아미드 유도체 화합물은 증식성 세포 성장을 효과적으로 억제할 수 있으므로, 암의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL C07D 491/048 (2006.01.01) C07D 403/12 (2006.01.01) A61K 31/4985 (2006.01.01) A61K 31/496 (2006.01.01)
CPC
출원번호/일자 1020170071792 (2017.06.08)
출원인 동국대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1872645-0000 (2018.06.22)
공개번호/일자 10-2017-0140094 (2017.12.20) 문서열기
공고번호/일자 (20180803) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020160071949   |   2016.06.09
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항 심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2017.06.08)
심사청구항수 17

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 동국대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 중구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 공영대 대한민국 서울특별시 성북구
2 김수열 대한민국 경기도 고양시 일산서구
3 이은실 대한민국 서울시 강북구
4 구태성 대한민국 대전광역시 유성구
5 강남숙 대한민국 대전광역시 유성구
6 김나연 대한민국 경기 안양시 동안구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 손민 대한민국 서울특별시 송파구 법원로 ***, *층(문정동)(특허법인한얼)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 주식회사 엘에스케이엔알디오 서울특별시 중구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2017.06.08 수리 (Accepted) 1-1-2017-0547234-96
2 등록결정서
Decision to grant		 2018.06.18 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0408075-32
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.08.16 수리 (Accepted) 4-1-2019-5163486-33
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1]상기 식에서,R1은 수소, 직쇄 또는 분지쇄 C1-6 알킬 또는 할로겐;R2는 직쇄 또는 분지쇄 C1-6 알킬; 및R3 내지 R7은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 직쇄 또는 분지쇄 C1-6 알킬, 직쇄 또는 분지쇄 C1-6 할로알킬, C1-6 알콕시, C1-6 할로알콕시, (C1-6 알킬)아미노(C1-6 알콕시) 또는 디(C1-6 알킬)아미노(C1-6 알콕시)임
2 2
제1항에 있어서,R1은 수소, 직쇄 또는 분지쇄 C1-6 알킬 또는 할로겐이고,R2는 직쇄 또는 분지쇄 C1-6 알킬이며,R3, R5 및 R7은 모두 수소이고,R4 및 R6은 서로 같거나 상이하며, 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 직쇄 또는 분지쇄 C1-6 알킬, 직쇄 또는 분지쇄 C1-6 할로알킬, C1-6 알콕시, C1-6 할로알콕시, (C1-6 알킬)아미노(C1-6 알콕시) 또는 디(C1-6 알킬)아미노(C1-6 알콕시)인 것인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
3 3
제1항에 있어서,R1은 수소, 메틸 또는 염소인 것인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
4 4
제1항에 있어서,R2는 메틸 또는 에틸인 것인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
5 5
제1항에 있어서,R3 내지 R7은 각각 독립적으로 수소, 불소, 메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 트리플루오로메톡시 또는 N,N-디메틸아미노에톡시인 것인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
6 6
제5항에 있어서,R3, R5 및 R7은 모두 수소인 것인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
7 7
제5항에 있어서,R4 및 R6은 서로 같거나 상이하며, 각각 독립적으로 수소, 불소, 메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 트리플루오로메톡시 또는 N,N-디메틸아미노에톡시인 것인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
8 8
제1항에 있어서,R1은 수소, 메틸 또는 염소이고,R2는 메틸 또는 에틸이며,R3, R5 및 R7은 모두 수소이고,R4 및 R6은 서로 같거나 상이하며, 각각 독립적으로 수소, 불소, 메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 트리플루오로메톡시 또는 N,N-디메틸아미노에톡시인 것인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
9 9
제1항에 있어서,상기 화합물은1) 4-(3,5-디메톡시페닐)-N-(3-메톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,2) 4-(3-메톡시-5-메틸페닐)-N-(3-메톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,3) 4-(3-플루오로-5-메톡시페닐)-N-(3-메톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,4) 4-(3-(2-(디메틸아미노)에톡시)-5-메톡시페닐)-N-(3-메톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,5) 4-(3,5-디메틸페닐)-N-(3-메톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,6) 4-(3-플루오로-5-메틸페닐)-N-(3-메톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,7) 4-(3,5-디플루오로페닐)-N-(3-메톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,8) 4-(3-플루오로-5-(트리플루오로메틸)페닐)-N-(3-메톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,9) 4-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-N-(3-메톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,10) N-(3-메톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3-(트리플루오로메톡시)페닐)피페라진-1-카복스아마이드,11) 4-(3,5-디메톡시페닐)-N-(3-에톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,12) N-(3-에톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3-메톡시-5-메틸페닐)피페라진-1-카복스아마이드,13) N-(3-에톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3-플루오로-5-메톡시페닐)피페라진-1-카복스아마이드,14) 4-(3-(2-(디메틸아미노)에톡시)-5-메톡시페닐)-N-(3-에톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,15) 4-(3,5-디메틸페닐)-N-(3-에톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,16) N-(3-에톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3-플루오로-5-메틸페닐)피페라진-1-카복스아마이드,17) 4-(3,5-디플루오로페닐)-N-(3-에톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,18) N-(3-에톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3-플루오로-5-(트리플루오로메틸)페닐)피페라진-1-카복스아마이드,19) 4-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-N-(3-에톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,20) N-(3-에톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3-(트리플루오로메톡시)페닐)피페라진-1-카복스아마이드,21) 4-(3,5-디메톡시페닐)-N-(3-메톡시-6-메틸퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,22) 4-(3-메톡시-5-메틸페닐)-N-(3-메톡시-6-메틸퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,23) 4-(3-플루오로-5-메톡시페닐)-N-(3-메톡시-6-메틸퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,24) 4-(3-(2-(디메틸아미노)에톡시)-5-메톡시페닐)-N-(3-메톡시-6-메틸퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,25) 4-(3,5-디메틸페닐)-N-(3-메톡시-6-메틸퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,26) 4-(3-플루오로-5-메틸페닐)-N-(3-메톡시-6-메틸퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,27) 4-(3,5-디플루오로페닐)-N-(3-메톡시-6-메틸퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,28) 4-(3-플루오로-5-(트리플루오로메틸)페닐)-N-(3-메톡시-6-메틸퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,29) 4-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-N-(3-메톡시-6-메틸퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,30) N-(3-메톡시-6-메틸퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3-(트리플루오로메톡시)페닐)피페라진-1-카복스아마이드,31) 4-(3,5-디메톡시페닐)-N-(3-에톡시-6-메틸퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,32) N-(3-에톡시-6-메틸퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3-메톡시-5-메틸페닐)피페라진-1-카복스아마이드,33) N-(3-에톡시-6-메틸퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3-플루오로-5-메톡시페닐)피페라진-1-카복스아마이드,34) 4-(3-(2-(디메틸아미노)에톡시)-5-메톡시페닐)-N-(3-에톡시-6-메틸퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,35) 4-(3,5-디메틸페닐)-N-(3-에톡시-6-메틸퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,36) N-(3-에톡시-6-메틸퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3-플루오로-5-메틸페닐)피페라진-1-카복스아마이드,37) 4-(3,5-디플루오로페닐)-N-(3-에톡시-6-메틸퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,38) N-(3-에톡시-6-메틸퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3-플루오로-5-(트리플루오로메틸)페닐)피페라진-1-카복스아마이드,39) 4-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-N-(3-에톡시-6-메틸퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,40) N-(3-에톡시-6-메틸퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3-(트리플루오로메톡시)페닐)피페라진-1-카복스아마이드,41) N-(6-클로로-3-메톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3,5-디메톡시페닐)피페라진-1-카복스아마이드,42) N-(6-클로로-3-메톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3-메톡시-5-메틸페닐)피페라진-1-카복스아마이드,43) N-(6-클로로-3-메톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3-플루오로-5-메톡시페닐)피페라진-1-카복스아마이드,44) N-(6-클로로-3-메톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3-(2-(디메틸아미노)에톡시)-5-메톡시페닐)피페라진-1-카복스아마이드,45) N-(6-클로로-3-메톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3,5-디메틸페닐)피페라진-1-카복스아마이드,46) N-(6-클로로-3-메톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3-플루오로-5-메틸페닐)피페라진-1-카복스아마이드,47) N-(6-클로로-3-메톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3,5-디플루오로페닐)피페라진-1-카복스아마이드,48) N-(6-클로로-3-메톡시-퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3-플루오로-5-(트리플루오로메틸)페닐)피페라진-1-카복스아마이드,49) 4-(3,5-bis(트리플루오로메틸)페닐)-N-(6-클로로-3-메톡시-퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드,50) N-(6-클로로-3-메톡시-퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3-(트리플루오로메톡시)페닐)피페라진-1-카복스아마이드,51) N-(6-클로로-3-에톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3,5-디메톡시페닐)피페라진-1-카복스아마이드,52) N-(6-클로로-3-에톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3-메톡시-5-메틸페닐)피페라진-1-카복스아마이드,53) N-(6-클로로-3-에톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3-플루오로-5-메톡시페닐)피페라진-1-카복스아마이드,54) N-(6-클로로-3-에톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3-(2-(디메틸아미노)에톡시)-5-메톡시페닐)피페라진-1-카복스아마이드,55) N-(6-클로로-3-에톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3,5-디메틸페닐)피페라진-1-카복스아마이드,56) N-(6-클로로-3-에톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3-플루오로-5-메틸페닐)피페라진-1-카복스아마이드,57) N-(6-클로로-3-에톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3,5-디플루오로페닐)피페라진-1-카복스아마이드,58) N-(6-클로로-3-에톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3-플루오로-5-(트리플루오로메틸)페닐)피페라진-1-카복스아마이드,59) 4-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-N-(6-클로로-3-에톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)피페라진-1-카복스아마이드, 및60) N-(6-클로로-3-에톡시퓨로[2,3-b]피라진-2-일)-4-(3-(트리플루오로메톡시)페닐)피페라진-1-카복스아마이드로 구성된 군으로부터 선택되는 것인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
10 10
하기 화학식 2로 표시되는 화합물로부터 화학식 3으로 표시되는 화합물을 준비하는 제1단계; 및화학식 3으로 표시되는 화합물을 화학식 4로 표시되는 화합물과 반응시켜 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 제2단계를 포함하는, 하기 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[화학식 1][화학식 2][화학식 3][화학식 4]상기 식에서,R1 내지 R7은 제1항에 정의된 바와 같음
11 11
제10항에 있어서,상기 화학식 2로 표시되는 화합물은 2-((4-메톡시벤질)아미노)아세토니트릴 또는 이의 염으로부터 합성된 것인 제조방법
12 12
제10항에 있어서,상기 화학식 2로 표시되는 화합물은ⅰ) 하기 화학식 5로 표시되는 화합물을 고리화반응을 통해서 화학식 6으로 표시되는 화합물을 수득하는 단계;ⅱ) 하기 화학식 6으로 표시되는 화합물의 염소 자리를 트리메틸실릴에티닐 또는 프로핀으로 치환하여 화학식 7로 표시되는 화합물을 수득하는 단계;ⅲ) 하기 7로 표시되는 화합물을 고리화반응을 통해서 화학식 8로 표시되는 화합물을 수득하는 단계;ⅳ) 하기 8로 표시되는 화합물을 tert-부틸 카바메이트로 치환하여 화학식 9로 표시되는 화합물을 수득하는 단계;v) 하기 9로 표시되는 화합물을 tert-부틸 카르복실을 제거하여 화학식 10으로 표시되는 화합물을 수득하는 단계;ⅵ) 하기 10으로 표시되는 화합물을 할로겐화하여 화학식 11로 표시되는 화합물을 수득하는 단계; 및ⅶ) 하기 11로 표시되는 화합물의 피라진고리 상의 할로겐을 (C1-6 알콕시)기로 치환하는 단계를 통해 합성되는 것인 제조방법:[화학식 5][화학식 6][화학식 7][화학식 8][화학식 9][화학식 10][화학식 11]상기 식에서,R1은 제1항에 정의된 바와 같고,R8은 트리메틸실릴 또는 메틸임
13 13
제12항에 있어서,R8이 트리메틸실릴인 경우 상기 ⅲ) 단계는 화학식 7의 고리화 반응에 의해 하기 화학식 12로 표시되는 화합물을 중간체로 수득하는 단계를 추가로 포함하는 것인 제조방법:[화학식 12]상기 식에서,R9는 트리메틸실릴임
14 14
제13항에 있어서,상기 ⅲ) 단계는 화학식 12로 표시되는 화합물의 트리메틸실릴을 제거하거나 할로겐화하는 단계를 추가로 포함하는 것인 제조방법
15 15
제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 기재된 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
16 16
제15항에 있어서,암의 예방 또는 치료는 암세포의 증식을 억제하고 사멸을 유도함으로써 달성되는 것인 약학적 조성물
17 17
제15항에 있어서,상기 암은 대장암, 유방암, 췌장암, 두경부암, 신장암, 폐암, 결장선암(colorectal adenocarcinoma) 또는 이외의 선암(adenocarcinoma)인 것인 약학적 조성물
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 CN109641915 CN 중국 FAMILY
2 EP03470417 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
3 EP03470417 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
4 JP06698180 JP 일본 FAMILY
5 JP31517551 JP 일본 FAMILY
6 US10800788 US 미국 FAMILY
7 US20190337959 US 미국 FAMILY
8 WO2017213452 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

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1 CN109641915 CN 중국 DOCDBFAMILY
2 EP3470417 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
3 EP3470417 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
4 JP2019517551 JP 일본 DOCDBFAMILY
5 JP6698180 JP 일본 DOCDBFAMILY
6 US2019337959 US 미국 DOCDBFAMILY
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래창조과학부 동국대학교 바이오·의료기술개발 세포증식주기 억제 헤테로고리 피라진계 혁신신약 항암제 선도물질 최적화 연구