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5원 헤테로사이클릭 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물(5-membered heterocyclic derivatives, process for preparing thereof and pharmaceutical compositions containing them)

  • 기술번호 : KST2018000663
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 진통 효과를 갖는 5원 헤테로사이클릭 화합물 및 이의 유도체를 포함하는 약제학적 조성물에 관한 것이다. 보다 구체적으로 본 발명은 부작용이 적고 신경병증성 통증을 포함하여 광범위하게 진통 효과가 있는, 5원 헤테로사이클릭 화합물의 제조방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물에 관한 것이다.
Int. CL C07D 307/36 (2017.02.11) C07D 333/16 (2017.02.11) C07D 207/333 (2017.02.11) A61K 31/34 (2017.02.11) A61K 31/381 (2017.02.11) A61K 31/40 (2017.02.11)
CPC
출원번호/일자 1020167016024 (2016.05.31)
출원인 한림대학교 산학협력단, (주) 와이디생명과학
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2018-0001420 (2018.01.04) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자 PCT/KR2016/005763 (2016.05.31)
국제공개번호/일자 WO2017209322 (2017.12.07)
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국제출원
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2017.02.09)
심사청구항수 5

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한림대학교 산학협력단 대한민국 강원도 춘천시 한림
2 (주) 와이디생명과학 대한민국 경기도 성남시 중원구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 서홍원 강원도 춘천시 영서로*
2 임순성 강원도 춘천시 후석
3 박수현 강원도 춘천시 모수물길 *
4 정승준 경기도 수원시 장안구
5 황승환 경기도 남양주시 경춘로
6 최종길 서울특별시 서초구
7 김재윤 경기도 남양주시
8 이한규 경기도 부천시 오정구
9 강범구 강원도 춘천시 퇴계로 **
10 이재령 서울특별시 강북구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인 정안 대한민국 서울특별시 강남구 선릉로 *** ***층(논현동,썬라이더빌딩)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한림대학교 산학협력단 강원도 춘천시 한림
2 (주) 와이디생명과학 경기도 성남시 중원구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허법 제203조에 따른 서면
[Patent Application] Document according to the Article 203 of Patent Act		 2016.06.15 수리 (Accepted) 1-1-2016-0576426-90
2 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2016.07.12 수리 (Accepted) 1-1-2016-0671548-13
3 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2017.02.09 수리 (Accepted) 1-1-2017-0135269-86
4 [우선심사신청]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Preferential Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2017.02.09 무효 (Invalidation) 1-1-2017-0135463-37
5 수리안내서
Notice of Acceptance		 2017.02.10 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2017-0020013-35
6 보정요구서
Request for Amendment		 2017.02.17 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2017-0023193-59
7 [우선심사신청 취하]취하(포기)서
[Withdrawal of Request for Accelerated Examination] Request for Withdrawal (Abandonment)		 2017.02.21 불수리 (Non-acceptance) 1-1-2017-0178372-22
8 [우선심사신청]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Preferential Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2017.02.21 수리 (Accepted) 1-1-2017-0178477-17
9 무효처분통지서
Notice for Disposition of Invalidation		 2017.03.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2017-0037873-60
10 서류반려이유통지서
Notice of Reason for Return of Document		 2017.03.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2017-0040767-00
11 서류반려통지서
Notice for Return of Document		 2017.05.02 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2017-0060052-32
12 [우선심사신청]선행기술조사의뢰서
[Request for Preferential Examination] Request for Prior Art Search		 2017.05.08 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
13 [우선심사신청]선행기술조사보고서
[Request for Preferential Examination] Report of Prior Art Search		 2017.05.10 수리 (Accepted) 9-1-2017-0014074-84
14 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2017.08.17 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0572004-24
15 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2017.10.17 수리 (Accepted) 1-1-2017-1022199-95
16 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2017.11.17 수리 (Accepted) 1-1-2017-1145903-38
17 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2017.12.18 수리 (Accepted) 1-1-2017-1261692-87
18 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2017.12.18 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2017-1261693-22
19 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2018.01.16 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0035776-81
20 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2018.01.18 수리 (Accepted) 1-1-2018-0061048-79
21 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2018.01.18 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2018-0061049-14
22 등록결정서
Decision to grant		 2018.02.08 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0096413-97
23 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2018.03.06 수리 (Accepted) 4-1-2018-5038639-99
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]상기 식에서,X는 O이며;Y는 -C(O)-이고;R1은 H, -NR’R”, -OR3, 할로젠, 비치환되거나 치환된 선형 또는 분지형의 C1-C10 알킬, 비치환되거나 치환된 C6-C20 아릴, 비치환되거나 치환된 C5-C12 헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되며;R2는 -C(O)NR’R”또는 C6-C20 아릴설폰아미도로 치환된 선형 또는 분지형의 C1-C10 알킬이고;R3는 H 또는 선형 또는 분지형의 C1-C6 알킬이며;W는 -C(O)-NH- 또는 -NH-C(O)-이고;Z는 결합이거나 선형 또는 분지형의 C1-C10 알킬렌이며;R’ 및 R”은 각각 독립적으로 H, 비치환되거나 치환된 선형 또는 분지형의 C1-C6 알킬; C3-C12 사이클로알킬; C6-C12 아릴; 비치환되거나 치환된 5 내지 12원의 헤테로아릴; -OH; C1-C6 알콕시; 하이드록시 C1-C10 알킬; -COOH; -CHO; -CN; -C1-C6 알킬카보닐; -C1-C6 알킬옥시카보닐; 및 모노 또는 디 C1-C6 알킬카바모일로 구성된 군으로부터 선택되며, R’ 및 R”은 N과 함께 포화 또는 불포화된 3원 내지 6원 고리를 형성할 수 있고, 상기 고리는 C6-C20 아릴; 또는 C5-C12 헤테로아릴로 추가로 치환되거나, 이들과 함께 접합고리를 형성할 수 있고,여기서, 치환된 알킬, 치환된 아릴 및 치환된 헤테로아릴이란, 상기 알킬, 아릴 및 헤테로아릴이 각각 독립적으로 C1-C10 알킬; C3-C12 사이클로알킬; C2-C10 알켄일; C6-C20 아릴; (C1-C6)알킬(C6-C12)아릴; C5-C12 헤테로아릴; C1-C6 알킬설폰일; C6-C12 아릴설폰일; C6-C20 아릴설폰아미도; C1-C6 알킬싸이오; 머캅토; 하이드록시(C1-C10)알킬; -OH; C1-C6 알콕시; C6-C20 아릴옥시; (C1-C6)알콕시(C1-C10)알킬; C1-C6 할로알콕시; -NO2; 할로젠; -COOH; -CHO; -CN; -C1-C6 알킬카보닐; -C1-C6 알킬옥시카보닐; N-하이드록실카바모일 및 모노 또는 디 C1-C10 알킬카바모일로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환되는 것을 의미한다
2 2
삭제
3 3
삭제
4 4
삭제
5 5
삭제
6 6
제1항에 있어서,W는 -C(O)-NH-이고;Z는 선형 또는 분지형의 C1-C10 알킬렌이며;R2는 -C(O)NR’R”이고;R’ 및 R”은 각각 독립적으로 H 또는 선형 또는 분지형의 C1-C6 알킬인 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
7 7
아래의 화합물로부터 선택된 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:5-벤조일 -N-(3-(터트-부틸아미노)-3-옥소프로필)퓨란-2-카복사마이드;5-벤조일 -N-(4-(터트-부틸아미노)-3-옥소프로필)퓨란-2-카복사마이드;N2-하이드록시-N5-(2-(2-메틸-1H-인돌-3-일)에틸)퓨란-2,5-디카복사마이드;5-(((2-하이드록시에틸)(2-(2-메틸-1H-인돌-3-일)에틸)아미노)메틸)퓨란-2-카복실 산;N2-(2-(1H-인돌-3-일)에틸)-N5-하이드록시퓨란-2,5-디카복사마이드;N2-(벤질옥시)-N5-(3-옥소-3-(퀴놀린-6-일아미노)프로필)퓨란-2,5-디카복사마이드;5-벤조일-N-(4-(하이드록시아미노)-4-옥소부틸)퓨란-2-카복사마이드;N2-(3-(3,4-디하이드로이소퀴놀린-2(1H)-일)-3-옥소프로필)-N5-하이드록시퓨란-2,5-디카복사마이드;1-(5-((3,4-다이하이드로이소퀴놀린-2(1H)-일)메틸)퓨란-2-일)-2,2,2-트리플로로에타논;1-(5-(((2-(1H-인돌-3-일)에틸)아미노)메틸)퓨란-2-일)-2,2,2-트리플로로에타논; 및 2,2,2-트리플로로-1-(5-(((2-(2-메틸-1H-인돌-3-일)에틸)아미노)메틸)퓨란-2-일)에타논
8 8
제1항에 따른 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는, 신경병증성 통증, 급성 통증, 만성 통증, 복통, 치통, 생리통, 요통, 오십견통증, 대상포진 통증, 삼차신경통, 암통증, 당뇨병성 신경병증, 수술후 통증, 편두통, 관절통을 치료하거나 경감시키기 위한 약제학적 조성물
9 9
제7항에 따른 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는, 신경병증성 통증, 급성 통증, 만성 통증, 복통, 치통, 생리통, 요통, 오십견통증, 대상포진 통증, 삼차신경통, 암통증, 당뇨병성 신경병증, 수술후 통증, 편두통, 관절통을 치료하거나 경감시키기 위한 약제학적 조성물
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