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신규한 피리미딘-2,4-디아민 유도체 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물(Novel pyrimidine-2,4-diamine derivatives and pharmaceutical composition for use in preventing or treating cancer containing the same as an active ingredient)

  • 기술번호 : KST2018001432
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK) 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL C07D 403/12 (2016.08.05) C07D 403/10 (2016.08.05) C07D 413/12 (2016.08.05) C07D 413/10 (2016.08.05) A61K 31/506 (2016.08.05) A61K 31/53 (2016.08.05) A61K 31/5395 (2016.08.05) A23L 1/30 (2016.08.05)
CPC C07D 403/12(2013.01) C07D 403/12(2013.01) C07D 403/12(2013.01) C07D 403/12(2013.01) C07D 403/12(2013.01) C07D 403/12(2013.01) C07D 403/12(2013.01) C07D 403/12(2013.01) C07D 403/12(2013.01) C07D 403/12(2013.01)
출원번호/일자 1020160094560 (2016.07.26)
출원인 한국화학연구원, 국립암센터
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2018-0012352 (2018.02.06) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2017.08.23)
심사청구항수 9

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 국립암센터 대한민국 경기도 고양시 일산동구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 윤창수 대한민국 대전광역시 서구
2 김형래 대한민국 대전광역시 유성구
3 김필호 대한민국 대전광역시 유성구
4 박지훈 대한민국 대전광역시 유성구
5 안선주 대한민국 대전광역시 유성구
6 이정옥 대한민국 서울특별시 용산구
7 정희정 대한민국 대전광역시 유성구
8 조성윤 대한민국 대전광역시 유성구
9 하재두 대한민국 대전광역시 유성구
10 황종연 대한민국 전라북도 순창군
11 박종배 대한민국 경기도 고양시 일산동구
12 이승훈 대한민국 대전광역시 서구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 국립암센터 대한민국 경기도 고양시 일산동구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2016.07.26 수리 (Accepted) 1-1-2016-0724142-12
2 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2017.08.23 수리 (Accepted) 1-1-2017-0817086-35
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2018.10.19 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0709666-32
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2018.11.30 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2018-1203000-10
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2018.11.30 수리 (Accepted) 1-1-2018-1202814-89
8 등록결정서
Decision to grant		 2018.12.07 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0842244-10
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에서,Xa는 독립적으로 수소 또는 클로로이고;Xb는 플루오로 또는 클로로이고;R1은 수소, 직쇄 또는 측쇄의 C1-3 알킬 또는 Y2에 연결되는 C1-3의 알킬렌이고;R2는 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 직쇄 또는 측쇄의 C1-3 알킬이고; 및는 단일결합 또는 이중결합이되,Y1과 Y2 사이의 이 단일결합이고, Y2과 Y3 사이의 이 이중결합인 경우, Y1은 질소(N)이고, Y2는 CR6(이때 R6는 수소이거나 R1와 연결되는 결합)이고, Y3는 질소(N)이고, Y4는 산소(O), NR3 또는 N+R4R5이고, 및 Y5는 CH이고, 또는Y1과 Y2 사이의 이 이중결합이고, Y2과 Y3 사이의 이 단일결합인 경우, Y1은 탄소(C)이고, Y2는 질소(N), Y3는 산소(O)이고, Y4는 CH이고, 및 Y5는 NH이고상기 R3은 수소, 비치환 또는 하나 이상의 하이드록시기가 치환된 직쇄 또는 측쇄의 C1-3 알킬, 비치환 또는 하나 이상의 하이드록시기가 치환된 직쇄 또는 측쇄의 C1-3 알킬카보닐, 또는 디메틸아미노메틸카보닐이고, 상기 R4 및 R5는 독립적으로 직쇄 또는 측쇄의 C1-3 알킬이다)
2 2
삭제
3 3
제1항에 있어서,R1은 수소, 메틸 또는 Y2에 연결되는 C2의 알킬렌이고; 및R2는 메틸, 에틸, 아이소프로필 또는 -CHF2인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
4 4
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:(1) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(2-메톡시-4-(1-메틸-5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-4(1H)-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(2) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(2-이소프로폭시-4-(1-메틸-5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-4(1H)-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(3) 5-클로로-N4-(5-클로로-2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(2-메톡시-4-(1-메틸-5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-4(1H)-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(4) 5-클로로-N4-(4-클로로-2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(2-메톡시-4-(1-메틸-5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-4(1H)-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(5) 5-클로로-N4-(3-클로로-2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(2-메톡시-4-(1-메틸-5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-4(1H)-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(6) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(2-메톡시-4-(5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-4(1H)-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(7) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(2-이소프로폭시-4-(5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-4(1H)-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(8) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(2-메톡시-4-(1-에틸-5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-4(1H)-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(9) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(2-메톡시-4-(1-프로필-5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-4(1H)-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(10) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(2-메톡시-4-(1-이소프로필-5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-4(1H)-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(11) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(9-메톡시-2,3,5,6-테트라하이드로-1H-[1,2,4]트리아지노[4,3-a]퀴놀린-8-일)피리미딘-2,4-디아민;(12) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(9-메톡시-3-메틸-2,3,5,6-테트라하이드로-1H-[1,2,4]트리아지노[4,3-a]퀴놀린-8-일)피리미딘-2,4-디아민;(13) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(2-메톡시-5-메틸-4-(1-메틸-5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-4(1H)-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(14) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(2-이소프록폭시-5-메틸-4-(1-메틸-5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-4(1H)-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(15) 1-(4-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필술포닐)페닐아미노)피리미딘-2-일)아미노-3-메톡시페닐)-5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-1(4H)-일)-2-(디메틸아미노)에탄-1-온;(16) 1-(4-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필술포닐)페닐아미노)피리미딘-2-일)아미노-3-메톡시페닐)-5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-1(4H)-일)-2-히드록시에탄-1-온;(17) 2-(4-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필술포닐)페닐아미노)피리미딘-2-일)아미노-3-메톡시페닐)-5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-1(4H)-일)에탄-1-올;(18) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(2-메톡시-4-(1-메틸-5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-4(1H)-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민 하이드로클로라이드;(19) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(2-에톡시-5-메틸-4-(1-메틸-5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-4(1H)-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(20) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(2-디플루오르메톡시-5-메틸-4-(1-메틸-5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-4(1H)-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(21) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(2-에톡시-4-(1-메틸-5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-4(1H)-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(22) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(2-디플루오르메톡시-4-(1-메틸-5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-4(1H)-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(23) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(2-메톡시-5-메틸-4-(5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-4(1H)-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(24) 5-플루오로-N4-(2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(2-메톡시-4-(1-메틸-5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-4(1H)-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(25) 5-플루오로-N4-(2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(2-이소프로폭시-4-(1-메틸-5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-4(1H)-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(26) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(2-이소프록폭시-5-메틸-4-(1,1‘-디에틸-5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-4(1H)-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민 아이오다이드;(27) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(2-이소프록폭시-5-메틸-4-(5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-4(1H)-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(28) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(2-이소프록폭시-5-메틸-4-(1-아세틸-5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-4(1H)-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(29) 1-(4-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필술포닐)페닐아미노)피리미딘-2-일)아미노-5-이소프로폭시-2-메틸페닐)-5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-1(4H)-일-2-히드록시에탄-1-온;(30) 1-(4-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필술포닐)페닐아미노)피리미딘-2-일)아미노-5-메톡시-2-메틸페닐)-5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-1(4H)-일-2-히드록시에탄-1-온;(31) 1-(4-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필술포닐)페닐아미노)피리미딘-2-일)아미노-5-메톡시-2-메틸페닐)-5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-1(4H)-일-2-디메틸아미노에탄-1-온;(32) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(2-이소프록폭시-5-메틸-4-(1-에틸-5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-4(1H)-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(33) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(2-메톡시-5-메틸-4-(1-에틸-5,6-디하이드로-1,2,4-트리아진-4(1H)-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(34) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(4-(5,6-디하이드로-41H-1,2,4-옥사다이아진-4-일)-2-메톡시페닐)피리미딘-2,4-디아민;(35) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(4-(5,6-디하이드로-41H-1,2,4-옥사다이아진-4-일)-2-이소프로폭시페닐)피리미딘-2,4-디아민; 및(36) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필술포닐)페닐)-N2-(4-(5,6-디하이드로-41H-1,2,4-옥사다이아진-3-일)-2-메톡시페닐)피리미딘-2,4-디아민
5 5
하기 반응식 1에 나타낸 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물과 화학식 3으로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1);를 포함하는 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서,Xa, Xb, R1, R2, Y1, Y2, Y3, Y4, Y5 및 는 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같다)
6 6
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 비소세포폐암, 신경모세포종, 염증성 골수섬유모세포종양, 종횡문근육종, 근섬유모세포종, 유방암, 위암, 폐암, 흑색종, 대형 B-세포 림프종, 전신성 조식구증, 염증성 근섬유아세포성 육종, 또는 식도 편평 세포암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
7 7
제6항에 있어서,상기 약학적 조성물은 역형성 림프종 키나아제(ALK, Anaplastic Lymphoma Kinase) 활성을 억제하여 암세포의 발현 및 성장을 억제하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
8 8
제6항에 있어서,상기 약학적 조성물은 ROS 키나아제(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase) 활성을 억제하여 비소세포폐암을 예방 또는 치료하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
9 9
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 CNS 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
10 10
제9항에 있어서,상기 CNS 암은 뇌암, 수막종(meningiomas), 역형성별 세포종(astrocytomas), 또는 다형성 교모세포종(glioblastoma multiforme)인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
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1 WO2018021826 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 WO2018021826 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래창조과학부 한국화학연구원 바이오.의료기술개발사업 ALK 저해 항암제 개발연구
2 미래창조과학부 한국화학연구원 기관고유사업 암 극복을 위한 개인맞춤형 치료기술 개발