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당 부가된 엔클로미펜, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물(Glycosyl-Attached Enclomifene, Method of Preparing the Same and Pharmaceutical Compositions Comprising the Same)

  • 기술번호 : KST2018001756
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명에 따른 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 에스트로겐 수용체α(ERα)에 길항 활성을 유지하면서 생체이용률을 향상시키는 효과가 있는 당부가 엔클로미펜 유도체들로서, 남성 이차 성선기능저하증 및 인슐린 비의존성 당뇨병 혹은 지방이영양증, 불임증, 남성전립선비대증, 전립선암, 난소암, 유방암 등의 에스트로겐 수용체 관련 질환을 치료할 수 있는 프로드럭 혹은 대체 개량 제형으로서 유용하게 사용될 수 있다: [화학식 1] 상기 화학식 1에서 R1은 CH2CH3 또는 H이고, R2는 글루코스(glucose), 2-데옥시글루코스(2-deoxy-glucose) 또는 갈락토스(galactose)이다.
Int. CL C07H 15/18 (2006.01.01) A61K 31/70 (2006.01.01)
CPC C07H 15/18(2013.01) C07H 15/18(2013.01)
출원번호/일자 1020160100098 (2016.08.05)
출원인 고려대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1970326-0000 (2019.04.12)
공개번호/일자 10-2018-0016108 (2018.02.14) 문서열기
공고번호/일자 (20190418) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2016.08.05)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 고려대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 박제원 대한민국 경기도 고양시 일산동구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 장제환 대한민국 서울특별시 강남구 언주로 ***, **층 (역삼동, 윤익빌딩)(*T국제특허법률사무소)
2 이처영 대한민국 서울특별시 강남구 언주로 ***, **층 (역삼동, 윤익빌딩)(*T국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 고려대학교 산학협력단 서울특별시 성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2016.08.05 수리 (Accepted) 1-1-2016-0763408-10
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2018.02.08 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0097125-10
3 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2018.04.04 수리 (Accepted) 1-1-2018-0335443-05
4 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2018.04.04 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2018-0335444-40
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2018.08.28 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0583200-69
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2018.10.11 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2018-1001480-18
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2018.10.11 수리 (Accepted) 1-1-2018-1001479-72
8 최후의견제출통지서
Notification of reason for final refusal		 2018.12.10 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0848542-51
9 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2019.02.11 수리 (Accepted) 1-1-2019-0140375-15
10 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2019.02.11 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2019-0140376-50
11 등록결정서
Decision to grant		 2019.03.11 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0176760-14
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.10.10 수리 (Accepted) 4-1-2019-5210941-09
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번호 청구항
1 1
화학식 1로 표시되는 엔클로미펜 유도체, 이의 이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 이들의 용매화물 또는 수화물:[화학식 1]상기 화학식 1에서 R1은 CH2CH3 또는 H이고, R2는 글루코스(glucose), 2-데옥시글루코스(2-deoxy-glucose) 또는 갈락토스(galactose)임
2 2
제1항에 있어서, 상기 엔클로미펜 유도체는 엔클로미펜 4-O-글루코사이드, N-데스에틸-엔클로미펜 4-O-글루코사이드, 엔클로미펜 4-O-2‘-디옥시 글루코사이드 또는 N-데스에틸-엔클로미펜 4-O-2‘-디옥시 글루코사이드인 것을 특징으로 하는 엔클로미펜 유도체, 이의 이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 이들의 용매화물 또는 수화물
3 3
다음 단계를 포함하는 하기 화학식 1로 표시되는 엔클로미펜 유도체의 제조방법:(a) 서열번호 4의 아미노산 서열로 표시되는 당전이효소(MrGT2)와 사이토크롬의 존재하에 엔클로미펜 및 당 공여체를 반응시켜 하기 화학식 1로 표시되는 엔클로미펜 유도체를 합성시키는 단계; 및(b) 상기 합성된 엔클로미펜 유도체를 회수하는 단계:[화학식 1]상기 화학식 1에서 R1은 CH2CH3 또는 H이고, R2는 글루코스(glucose), 2-데옥시글루코스(2-deoxy-glucose) 또는 갈락토스(galactose)임
4 4
제3항에 있어서, 상기 엔클로미펜 유도체는 엔클로미펜 4-O-글루코사이드, N-데스에틸-엔클로미펜 4-O-글루코사이드, 엔클로미펜 4-O-2‘-디옥시 글루코사이드, N-데스에틸-엔클로미펜 4-O-2‘-디옥시 글루코사이드인 것을 특징으로 하는 제조방법
5 5
제3항에 있어서, 수득한 효소반응물을 중압 액체 크로마토그래피(Medium Pressure Liquid Chromatography, MPLC) 방법으로 분리 또는 정제하는 단계를 추가로 포함하는 제조방법
6 6
제1항의 화학식 1로 표시되는 엔클로미펜 유도체, 이의 이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 이들의 용매화물 또는 수화물을 유효성분으로 포함하는 성선기능저하증, 불임증, 남성전립선비대증, 전립선암, 난소암 또는 유방암 치료용 약학 조성물:[화학식 1]상기 화학식 1에서 R1은 CH2CH3 또는 H이고, R2는 글루코스(glucose), 2-데옥시글루코스(2-deoxy-glucose) 또는 갈락토스(galactose)임
7 7
제6항에 있어서, 상기 엔클로미펜 유도체는 엔클로미펜 4-O-글루코사이드, N-데스에틸-엔클로미펜 4-O-글루코사이드, 엔클로미펜 4-O-2‘-디옥시 글루코사이드, N-데스에틸-엔클로미펜 4-O-2‘-디옥시 글루코사이드인 것을 특징으로 하는 약학 조성물
8 8
제6항에 있어서, 의약학적으로 허용가능한 담체, 부형제 또는 희석제를 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는 약학 조성물
9 9
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1 농촌진흥청 고려대학교 보건과학대학 바이오시스템의과학부 차세대바이오그린21 생합성 경로공학 기반의 토양 방선균 유전자원 활용 신규 당부가 항생물질 생산
2 미래창조과학부 고려대학교 보건과학대학 바이오시스템의과학부 중견연구자지원(핵심연구)사업 생합성 경로공학화 기반 아미노사이클리톨 신규 항생제 후보물질 디자이너