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하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 유비퀴틴(Ubiquitin) 활성에 의해 기인하는 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로,상기 질환은 암, 낭포성 섬유종, 면역질환, 퇴행성신경질환 또는 심혈관질환이고,상기 조성물은 k48 폴리유비퀴틴화(polyubiquitination) 및 k63 폴리유비퀴틴화(polyubiquitination)를 억제하며, E1 (ubiquitin-activating enzyme) 효소, E2 (ubiquitin- conjugating enzyme) 효소, E3 ligase 효소 및 유비퀴틴유리효소 (deubiquitinating enzymes)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 활성을 억제하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물:[화학식 1]상기 화학식 1에서, R1 및 R18은 각각 독립적으로 H, -C1-6알킬, -NH2 또는 -C1-6알콕시이고;R2 및 R17은 각각 독립적으로 H 또는 OH 이고;R3 및 R16은 각각 독립적으로 H 또는 NH2이고;R4 내지 R8 및 R11 내지 R15는 각각 독립적으로 H 또는 SO3Na이고;R9 및 R10 은 각각 독립적으로 H, -C1-6알킬 또는 C1-6알콕시이다
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하기 화학식 2로 표시되는 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 유비퀴틴(Ubiquitin) 활성에 의해 기인하는 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로,상기 질환은 암, 낭포성 섬유종, 면역질환, 퇴행성신경질환 또는 심혈관질환인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물:[화학식 2]
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제 1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화학식 3 내지 화학식 5, 및 화학식 7로 표시되는 화합물들로 이루어진 군으로부터 선택되는 화합물인 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물:[화학식 3][화학식 4][화학식 5][화학식 7]
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제 1항 또는 제 2항에 있어서,상기 조성물은 유비퀴틴(Ubiquitin)에 직접 결합하는 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
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제 4항에 있어서,상기 조성물은 유비퀴틴(Ubiquitin)이 세포 막 단백질에 결합하는 것을 억제하는 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
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제 2항에 있어서,상기 조성물은 k48 폴리유비퀴틴화(polyubiquitination) 및 k63 폴리유비퀴틴화(polyubiquitination)를 억제하는 것을 특징으로 하는, 조성물
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제 2항에 있어서,상기 조성물은 E1 (ubiquitin-activating enzyme) 효소, E2 (ubiquitin-conjugating enzyme) 효소, E3 ligase 효소 및 유비퀴틴유리효소 (deubiquitinating enzymes)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나 또는 둘 이상의 활성을 억제하는 것을 특징으로 하는, 조성물
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제 1항 또는 제 2항에 있어서,상기 조성물은 높은 세포막 투과성을 갖는 것을 특징으로 하는, 조성물
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