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하기 화학식 3o, 화학식 3p, 화학식 3q, 화학식 5a, 화학식 5b, 또는 화학식 6으로 표시되는, 아미드화 인돌린계 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 3o][화학식 3p][화학식 3q][화학식 5a][화학식 5b][화학식 6]상기 식에서,R1은 수소, 할로겐, 메틸, 또는 메톡시기이며;R2는 수소, 또는 메틸기이며;R3는 싸이오펜, 벤질, 메틸, 또는 이며;상기 R4는 수소, 할로겐, 메틸, CF3, 메톡시 또는 니트로기이다
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제1항에 있어서,상기 R1은 브롬, 또는 플루오르기이며;상기 R4는 클로로기인 것을 특징으로 하는, 아미드화 인돌린계 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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용매 중에서 로듐 촉매 및 첨가제의 존재하에 하기 화학식 1의 화합물을 하기 화학식 2의 화합물과 반응시켜 직접적으로 화학식 3o, 화학식 3p, 화학식 3q, 또는 화학식 6의 화합물을 제조하는 단계를 포함하는, 아미드화 인돌린계 화합물의 제조방법:[화학식 1][화학식 2][화학식 3o][화학식 3p][화학식 3q][화학식 6]상기 식에서,R1은 수소, 할로겐, 메틸, 또는 메톡시기이며;R2는 수소, 또는 메틸기이며;R3는 싸이오펜, 벤질, 메틸, 또는 이며;상기 R4는 수소, 할로겐, 메틸, CF3, 메톡시 또는 니트로기이다
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4
제3항에 있어서,상기 로듐 촉매는 로듐 전구체와 리간드로부터 유도된 양이온성 로듐 복합체인 것을 특징으로 하는, 아미드화 인돌린계 화합물의 제조방법
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5
제3항에 있어서,상기 첨가제는 AgNTf2(Silver bis(trifluoromethanesulfonyl)imide), NaOAc, AgSbF6, AgBF4, 및 AgPF6로 이루어진 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는, 아미드화 인돌린계 화합물의 제조방법
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6
제3항에 있어서,상기 용매는 DCE(Dichloroethane), THF(tetrahydrofuran), 디클로로메탄, 1,4-디옥산, 아세토니트릴, 메탄올, 클로로벤젠, 및 톨루엔으로 이루어진 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는, 아미드화 인돌린계 화합물의 제조방법
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7
제3항에 있어서,상기 반응은 비활성 또는 진공 분위기하에서 1 내지 100℃의 온도로 1 내지 48시간 동안 수행되는 것을 특징으로 하는, 아미드화 인돌린계 화합물의 제조방법
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제3항 내지 제7항 중 어느 한 항의 방법으로 제조된, 아미드화 인돌린계 화합물
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용매 중에서 산화제의 존재하에 하기 화학식 3a의 화합물로 하기 화학식 5a의 화합물을 제조하는 단계를 포함하는, 아미드화 인돌린계 화합물의 제조방법:[화학식 3a][화학식 5a]
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10
제9항에 있어서,상기 용매는 1,4-디옥산인 것을 특징으로 하는, 아미드화 인돌린계 화합물의 제조방법
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제9항에 있어서,상기 산화제는 DDQ(2,3-Dichloro-5,6-dicyano-1,4-benzoquinone)인 것을 특징으로 하는, 아미드화 인돌린계 화합물의 제조방법
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12
제9항 내지 제11항 중 어느 한 항의 방법으로 제조된, 아미드화 인돌린계 화합물
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용매 중에서 환원제의 존재하에 하기 화학식 3a의 화합물로 하기 화학식 5b의 화합물을 제조하는 단계를 포함하는, 아미드화 인돌린계 화합물의 제조방법:[화학식 3a][화학식 5b]
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제13항에 있어서,상기 용매는 메탄올인 것을 특징으로 하는, 아미드화 인돌린계 화합물의 제조방법
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15
제13항에 있어서,상기 환원제는 수산화칼륨인 것을 특징으로 하는, 아미드화 인돌린계 화합물의 제조방법
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16
제13항 내지 제15항 중 어느 한 항의 방법으로 제조된, 아미드화 인돌린계 화합물
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17
제1항의 화학식 3o, 화학식 3p, 화학식 3q, 화학식 5a, 화학식 5b, 또는 화학식 6으로 표시되는 아미드화 인돌린계 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는, 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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18
제17항에 있어서,상기 암은 전립선 선암, 자궁 내막 선암, 또는 난소암인 것을 특징으로 하는, 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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제17항에 있어서,상기 아미드화 인돌린계 화합물은 하기 화학식 3i, 화학식 3m, 화학식 3n, 또는 화학식 4f로 표시되는 화합물인 것을 특징으로 하는, 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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