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지방산이 결합된 엔테카비어 유도체 화합물 및 이의 약학적 용도(Fatty acid conjugated entecavir analogs and pharmaceutical use thereof)

  • 기술번호 : KST2018004891
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 지방산이 결합된 엔테카비어 유도체 화합물 및 이의 약학적 용도에 대한 것으로서, 본 발명에 의한 지방산이 공유결합된 엔테카비어 유도체는 엔테카비어에 비해 현저하게 낮은 용해도와 용출속도를 나타낸다. 본 발명에 의한 엔테카비어의 지방산 중합체는 주사제 등의 비경구투여용 제제로 제조할 경우 단회투여 후 수 주 이상의 지속적인 효과를 발현할 수 있으며, 환자의 복약 순응도를 획기적으로 개선할 수 있다.
Int. CL C07D 473/18 (2006.01.01) A61K 31/522 (2006.01.01) A61K 9/00 (2006.01.01) A61K 9/16 (2006.01.01) A61K 9/20 (2006.01.01) A61K 9/48 (2006.01.01)
CPC C07D 473/18(2013.01) C07D 473/18(2013.01) C07D 473/18(2013.01) C07D 473/18(2013.01) C07D 473/18(2013.01) C07D 473/18(2013.01) C07D 473/18(2013.01)
출원번호/일자 1020160129647 (2016.10.07)
출원인 단국대학교 천안캠퍼스 산학협력단
등록번호/일자 10-1996229-0000 (2019.06.28)
공개번호/일자 10-2018-0038697 (2018.04.17) 문서열기
공고번호/일자 (20190704) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2017.09.18)
심사청구항수 7

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 단국대학교 천안캠퍼스 산학협력단 대한민국 충청남도 천안시 동남구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 강명주 대한민국 경기도 용인시 수지구
2 한영택 대한민국 충청남도 천안시 서북구
3 이대로 대한민국 전라북도 전주시 완산구
4 호명진 대한민국 충청남도 천안시 동남구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인태백 대한민국 서울 금천구 가산디지털*로 *** 이노플렉스 *차 ***호

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 단국대학교 천안캠퍼스 산학협력단 충청남도 천안시 동남구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2016.10.07 수리 (Accepted) 1-1-2016-0972140-15
2 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)
2017.09.18 수리 (Accepted) 1-1-2017-0905296-14
3 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2019.01.07 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0017635-75
4 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2019.03.06 수리 (Accepted) 1-1-2019-0230120-13
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2019.03.06 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2019-0230119-77
6 등록결정서
Decision to grant
2019.06.26 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0456468-76
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 2로 표시되는 지방산이 공유결합된 엔테카비어 유도체 화합물, 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 이들의 수화물:[화학식 2]상기 식에서, R1은 C6 내지 C18의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 알켄 또는 알카인 중의 하나임
2 2
제1항에 있어서, 상기 화학식 2로 표시되는 지방산이 공유결합된 엔테카비어 유도체 화합물은 [(1R,3S,5S)-3-(2-아미노-6-옥소-1H-퓨린-9(6H)-일)-5-하이드록시-2-메틸렌사이클로펜틸]메틸 헥사노에이트, [(1R,3S,5S)-3-(2-아미노-6-옥소-1H-퓨린-9(6H)-일)-5-하이드록시-2-메틸렌사이클로펜틸]메틸 옥타노에이트, [(1R,3S,5S)-3-(2-아미노-6-옥소-1H-퓨린-9(6H)-일)-5-하이드록시-2-메틸렌사이클로펜틸]메틸 데카노에이트, [(1R,3S,5S)-3-(2-아미노-6-옥소-1H-퓨린-9(6H)-일)-5-하이드록시-2-메틸렌사이클로펜틸]메틸 도데카노에이트, [(1R,3S,5S)-3-(2-아미노-6-옥소-1H-퓨린-9(6H)-일)-5-하이드록시-2-메틸렌사이클로펜틸]메틸 테트라데카노에이트, [(1R,3S,5S)-3-(2-아미노-6-옥소-1H-퓨린-9(6H)-일)-5-하이드록시-2-메틸렌사이클로펜틸]메틸 헥사데카노에이트 및 [(1R,3S,5S)-3-(2-아미노-6-옥소-1H-퓨린-9(6H)-일)-5-하이드록시-2-메틸렌사이클로펜틸]메틸 옥타데카노에이트로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나인 것을 특징으로 하는, 화학식 2로 표시되는 지방산이 공유결합된 엔테카비어 유도체 화합물, 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 이들의 수화물
3 3
제1항에 있어서, 상기 약학적으로 허용가능한 염은 염산염, 브롬산염, 황산염, 인산염, 질산염, 구연산염, 초산염, 젖산염, 주석산염, 말레산염, 글루콘산염, 숙신산염, 포름산염, 트리플루오로아세트산염, 옥살산염, 푸마르산염, 메탄술폰산염, 벤젠술폰산염, 파라톨루엔술폰산염, 캠퍼술폰산염, 나트륨염, 칼륨염, 리튬염, 칼슘염 및 마그네슘염으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나인 것을 특징으로 하는, 화학식 2로 표시되는 지방산이 공유결합된 엔테카비어 유도체 화합물, 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 이들의 수화물
4 4
하기 화학식 2로 표시되는 지방산이 공유결합된 엔테카비어 유도체 화합물, 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 이들의 수화물을 유효성분으로 함유하는 B형 간염 예방 또는 치료용 약학조성물:[화학식 2]상기 식에서, R1은 C6 내지 C18의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 알켄 또는 알카인 중의 하나임
5 5
제4항에 있어서, 상기 화학식 2로 표시되는 지방산이 공유결합된 엔테카비어 유도체 화합물은 [(1R,3S,5S)-3-(2-아미노-6-옥소-1H-퓨린-9(6H)-일)-5-하이드록시-2-메틸렌사이클로펜틸]메틸 헥사노에이트, [(1R,3S,5S)-3-(2-아미노-6-옥소-1H-퓨린-9(6H)-일)-5-하이드록시-2-메틸렌사이클로펜틸]메틸 옥타노에이트, [(1R,3S,5S)-3-(2-아미노-6-옥소-1H-퓨린-9(6H)-일)-5-하이드록시-2-메틸렌사이클로펜틸]메틸 데카노에이트, [(1R,3S,5S)-3-(2-아미노-6-옥소-1H-퓨린-9(6H)-일)-5-하이드록시-2-메틸렌사이클로펜틸]메틸 도데카노에이트, [(1R,3S,5S)-3-(2-아미노-6-옥소-1H-퓨린-9(6H)-일)-5-하이드록시-2-메틸렌사이클로펜틸]메틸 테트라데카노에이트, [(1R,3S,5S)-3-(2-아미노-6-옥소-1H-퓨린-9(6H)-일)-5-하이드록시-2-메틸렌사이클로펜틸]메틸 헥사데카노에이트 및 [(1R,3S,5S)-3-(2-아미노-6-옥소-1H-퓨린-9(6H)-일)-5-하이드록시-2-메틸렌사이클로펜틸]메틸 옥타데카노에이트로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나인 것을 특징으로 하는 B형 간염 예방 또는 치료용 약학조성물
6 6
제4항에 있어서, 상기 약학적으로 허용가능한 염은 염산염, 브롬산염, 황산염, 인산염, 질산염, 구연산염, 초산염, 젖산염, 주석산염, 말레산염, 글루콘산염, 숙신산염, 포름산염, 트리플루오로아세트산염, 옥살산염, 푸마르산염, 메탄술폰산염, 벤젠술폰산염, 파라톨루엔술폰산염, 캠퍼술폰산염, 나트륨염, 칼륨염, 리튬염, 칼슘염 및 마그네슘염으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나인 것을 특징으로 하는 B형 간염 예방 또는 치료용 약학조성물
7 7
제4항에 있어서, 상기 약학조성물은 주사제, 과립제, 정제, 환제, 캡슐제, 겔, 시럽, 현탁제, 유제 및 액제로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나의 제형인 것을 특징으로 하는 B형 간염 예방 또는 치료용 약학조성물
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 CN108699060 CN 중국 FAMILY
2 WO2018066947 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 BR112018017005 BR 브라질 DOCDBFAMILY
2 CN108699060 CN 중국 DOCDBFAMILY
3 WO2018066947 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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