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신규 아미드 화합물 및 이의 용도

  • 기술번호 : KST2018007569
  • 담당센터 : 서울서부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-6124-6930
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 골질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있는 신규한 아미드 화합물 및 이의 용도에 관한 것이다.
Int. CL C07D 409/04 (2006.01.01) C07D 409/14 (2006.01.01) C07D 277/22 (2006.01.01) C07C 311/16 (2006.01.01) A61K 31/4155 (2006.01.01) A61K 31/426 (2006.01.01) A61K 31/18 (2006.01.01)
CPC
출원번호/일자 1020180052030 (2018.05.04)
출원인 연세대학교 산학협력단, 한국화학연구원
등록번호/일자 10-1969553-0000 (2019.04.10)
공개번호/일자 10-2018-0064334 (2018.06.14) 문서열기
공고번호/일자 (20190416) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020160015230   |   2016.02.05
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자 10-2017-0016432 (2017.02.06)
관련 출원번호 1020170016432
심사청구여부/일자 Y (2018.05.04)
심사청구항수 7

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 연세대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 서대문구
2 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 장성연 대전광역시 유성구
2 이혁 대전광역시 유성구
3 김성환 대전광역시 유성구
4 김범태 대전광역시 유성구
5 김성수 서울특별시 강남구
6 허정녕 대전광역시 서구
7 임환정 대전광역시 유성구
8 임승길 서울특별시 양천구
9 강명모 경기도 남양주시
10 노경태 서울특별시 강남구
11 이경로 서울특별시 관악구
12 최지원 서울특별시 노원구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 손민 대한민국 서울특별시 송파구 법원로 ***, *층(문정동)(특허법인한얼)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 연세대학교 산학협력단 서울특별시 서대문구
2 한국화학연구원 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [분할출원]특허출원서
[Divisional Application] Patent Application
2018.05.04 수리 (Accepted) 1-1-2018-0445569-40
2 보정요구서
Request for Amendment
2018.05.15 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2018-0075227-11
3 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment
2018.06.04 수리 (Accepted) 1-1-2018-0547834-15
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2018.07.04 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0456112-04
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2018.09.04 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2018-0879132-14
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2018.09.04 수리 (Accepted) 1-1-2018-0879131-79
7 심사품질진단의견서
2018.10.15 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2018-0125782-67
8 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2018.10.18 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0705313-48
9 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2018.12.18 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2018-1272759-39
10 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2018.12.18 수리 (Accepted) 1-1-2018-1272758-94
11 등록결정서
Decision to grant
2019.04.02 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0243033-90
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 3으로 표시되는 화합물, 이의 입체이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 3]상기 식에서,Z는 -CO2H, -CO2(C1-4 알킬), -CONH(C1-4 알킬), 히드록시, C1-4 알킬, C1-4 할로겐화 알킬, C3-8 사이클로알킬, 3 내지 10원 헤테로사이클로알킬, C6-10 아릴 또는 5 내지 10원 헤테로아릴로서,상기 사이클로알킬, 헤테로사이클로알킬, 아릴 및 헤테로아릴은 비치환되거나, 히드록시, C1-4 알킬, C1-4 할로겐화 알킬, C6-10 아릴옥시, (C6-10 아릴)(C1-4 알킬), (C6-10 아릴)(C1-4 알킬)옥시, -CONH2, -CONH(C1-4 알킬), 3 내지 10원 헤테로사이클로알킬, -(C1-4 알킬렌)CO2H, -CO2(C1-4 알킬), 및 -(C1-4 알킬렌)CO2(C1-4 알킬)로 구성된 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있고;R8 및 R9는 각각 독립적으로 수소, -CO2H, -(C1-4 알킬렌)CO2H, -CO2(C1-4 알킬), -(C1-4 알킬렌)CO2(C1-4 알킬), -CONH2, -CONH(C1-4 알킬), 또는 할로겐이되,R8 및 R9 중 적어도 하나는 CO2H, -(C1-4 알킬렌)CO2H, -CO2(C1-4 알킬), -(C1-4 알킬렌)CO2(C1-4 알킬), -CONH2, 또는 -CONH(C1-4 알킬)이며;R10 및 R11은 각각 독립적으로 수소 또는 할로겐임
2 2
제1항에 있어서,Z는 -CO2C2H5, -CONH2, -CONHCH3, 히드록시, 메틸, 프로필, 트리플루오로알킬, 또는 히드록시, 브로모, 트리플루오로알킬, 페녹시, 페닐에틸, 벤질, 벤질옥시, 몰포리닐, -CONHCH3, -CO2CH3, 및 -CO2C2H5로 구성된 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상의 치환기로 치환 또는 비치환된 사이클로프로필, 피페리디닐, 몰포리닐, 인돌릴, 인다졸릴, 페닐 또는 피리디닐이고;R8 및 R9는 각각 독립적으로 수소, -CO2H, -CH2CO2H, -CH2CO2CH3, -CO2CH3, -CO2C2H5, 클로로, 브로모, -CONHCH3, -CH2CONH2, 또는 -CONH2이되,R8 및 R9 중 적어도 하나는 -CO2H, -CH2CO2H, -CH2CO2CH3, -CO2CH3, -CO2C2H5, -CONHCH3, -CH2CONH2, 또는 -CONH2이고;R10 및 R11은 각각 독립적으로 수소 또는 플루오로인 화합물, 이의 입체이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
3 3
제1항에 있어서,상기 화합물은 3
4 4
제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 따른 화합물, 이의 입체이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 골질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
5 5
제4항에 있어서,상기 화합물, 이의 입체이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 스클레로스틴(sclerostin; SOST), LPR5/6(Low-density lipoprotein receptor-related protein 5/6) 또는 둘 모두에 결합하는 것인 약학적 조성물
6 6
제5항에 있어서,상기 화합물, 이의 입체이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 SOST와 LPR5/6의 결합을 저해하는 것인 약학적 조성물
7 7
하기 화학식 3'으로 표시되는 화합물, 이의 입체이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 골질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로서,상기 골질환은 골다공증, 골절, 치주질환에 의한 턱뼈 소실, 비전형 골절 및 비스포스포네이트와 연관된 악골괴사(Bisphophonate Related Osteonecrosis in Jaw; BRONJ)로 구성된 군으로부터 선택되는 것인 약학적 조성물:[화학식 3']상기 식에서,Z는 -CO2H, -CO2(C1-4 알킬), -CONH(C1-4 알킬), 히드록시, C1-4 알킬, C1-4 할로겐화 알킬, C3-8 사이클로알킬, 3 내지 10원 헤테로사이클로알킬, C6-10 아릴 또는 5 내지 10원 헤테로아릴로서,상기 사이클로알킬, 헤테로사이클로알킬, 아릴 및 헤테로아릴은 비치환되거나, 히드록시, C1-4 알킬, C1-4 할로겐화 알킬, C6-10 아릴옥시, (C6-10 아릴)(C1-4 알킬), (C6-10 아릴)(C1-4 알킬)옥시, -CONH2, -CONH(C1-4 알킬), 3 내지 10원 헤테로사이클로알킬, -(C1-4 알킬렌)CO2H, -CO2(C1-4 알킬), 및 -(C1-4 알킬렌)CO2(C1-4 알킬)로 구성된 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있고;R8 및 R9는 각각 독립적으로 수소, -CO2H, -(C1-4 알킬렌)CO2H, -CO2(C1-4 알킬), -(C1-4 알킬렌)CO2(C1-4 알킬), -CONH2, -CONH(C1-4 알킬), 또는 할로겐이며;R10 및 R11은 각각 독립적으로 수소 또는 할로겐임
8 8
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3 KR20170094087 KR 대한민국 DOCDBFAMILY
4 KR20180064333 KR 대한민국 DOCDBFAMILY
5 WO2017135786 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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1 미래창조과학부 연세대학교의료원 산학협력단 범부처전주기신약개발사업 Sclerostin 억제 저분자 골다공증 치료제 개발을 위한 선도물질 도출
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