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하기 일반식 (I)로 표기되는 페닐알라닌-클로로퀸 유도체 화합물 또는 이의 약리학적으로 허용가능한 염:상기 식에서, R1은 수소원자, F, Cl, Br 또는 I로부터 선택된 할로겐 원자, 히드록시기, C1 내지 C12 알킬기 및 C1 내지 C12 알콕기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기이며, R2는 수소원자, 하나 이상의 R'로 치환되거나 비치환된 C1 내지 C20 알킬기, 하나 이상의 R'로 치환되거나 비치환된 C1 내지 C20 알콕시기, 하나 이상의 R'로 치환되거나 비치환된 페닐기 및 하나 이상의 R'로 치환되거나 비치환된 벤질기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기이며 (여기에서 R'은 수소원자, C1 내지 C12 알킬기 또는 C1 내지 C12 알콕기로 치환된 아민기, F, Cl, Br 또는 I로부터 선택된 할로겐 원자, 히드록시기, C1 내지 C12 알킬기 및 C1 내지 C12 알콕시기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기임), 또는 R1 및 R2는 서로 융합하여, 5 내지 7원의 하나 이상의 헤테로원자로 치환된 헤테로복소환 또는 헤테로시클릭환을 형성할 수 있다
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제 1항에 있어서,상기 식에서, R1은 수소원자, C1 내지 C6 알킬기 및 C1 내지 C6 알콕기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기이며, R2는 수소원자, 하나 이상의 R'로 치환되거나 비치환된 C1 내지 C10 알킬기, 하나 이상의 R'로 치환되거나 비치환된 C1 내지 C10 알콕시기, 하나 이상의 R'로 치환되거나 비치환된 페닐기 및 하나 이상의 R'로 치환되거나 비치환된 벤질기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기이며 (여기에서 R'은 수소원자, C1 내지 C6알킬기 또는 C1 내지 C6 알콕기로 치환된 아민기, C1 내지 C6 알킬기 및 C1 내지 C6 알콕시기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기임), 또는 R1 및 R2는 서로 융합하여, 5 내지 7원의 하나 이상의 N, O, S로부터 선택된 헤테로원자로 치환된 헤테로시클릭환인 화합물군임을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약리학적으로 허용가능한 염
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제 2항에 있어서,상기 식에서, R1은 수소원자, C1 내지 C3 알킬기 및 C1 내지 C3 알콕기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기이며, R2는 수소원자, 하나 이상의 R'로 치환되거나 비치환된 C1 내지 C5 알킬기, 하나 이상의 R'로 치환되거나 비치환된 페닐기 및 하나 이상의 R'로 치환되거나 비치환된 벤질기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기이며 (여기에서 R'은 수소원자, C1 내지 C6 알킬기로 치환된 아민기, C1 내지 C6 알킬기 및 C1 내지 C6 알콕시기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기임), 또는 R1 및 R2는 서로 융합하여, 피롤리딘 (pyrollidine), 이미다졸리딘(imidazolidine), 옥사졸리딘(oxazolidine), 피리딘(pyridine), 피페리딘 (piperidine), 피페라진(piperazine), 모르폴린(morpholine), 티오모르폴린(thiomorpholine), 아제판(azepane), 및 디아제판(diazepane) 으로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로시클릭환(heterocyclic)인 화합물임을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약리학적으로 허용가능한 염
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제 3항에 있어서,상기 식에서, R1은 수소원자, 및 C1 내지 C3 알킬기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기이며, R2는 수소원자, 하나 이상의 R'로 치환되거나 비치환된 C1 내지 C5 알킬기, 하나 이상의 R'로 치환되거나 비치환된 페닐기 및 하나 이상의 R'로 치환되거나 비치환된 벤질기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기이며 (여기에서 R'은 수소원자, C1 내지 C3 알킬기로 치환된 아민기, C1 내지 C4 알킬기 및 C1 내지 C4 알콕시기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기임), 또는 R1 및 R2는 서로 융합하여, 피페리딘 (piperidine), 피페라진(piperazine), 모르폴린(morpholine), 및 티오모르폴린(thiomorpholine)으로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로시클릭환(heterocyclic)인 화합물임을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약리학적으로 허용가능한 염
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제 4항에 있어서,(E)-4-((7-클로로퀴놀린-4-일)아미노)-N-메틸-5-페닐펜트-2-에나미드 {(E)-4-((7-chloroquinolin-4-yl)amino)-N-methyl-5-phenylpent-2-enamide} (P1)(E)-4-((7-클로로퀴놀린-4-일)아미노)-N-이소프로필-5-페닐펜트-2-에나미드 { (E)-4-((7-chloroquinolin-4-yl)amino)-N-isopropyl-5-phenylpent-2-enamide} (P2);(E)-4-((7-클로로퀴놀린-4-일)아미노)-N-에틸-5-페닐펜트-2-에나미드 { (E)-4-((7-chloroquinolin-4-yl)amino)-N-ethyl-5-phenylpent-2-enamide} (P3);(E)-N-부틸-4-((7-클로로퀴놀린-4-일)아미노)-N-에틸-5-페닐펜트-2-에나미드 { (E)-N-butyl-4-((7-chloroquinolin-4-yl)amino)-N-ethyl-5-phenylpent-2-enamide (P4);(E)-4-((7-클로로퀴놀린-4-일)아미노)-N-(2-(디메틸아미노)에틸)-5-페닐펜트-2-에나미드 { (E)-4-((7-chloroquinolin-4-yl)amino)-N-(2-(dimethylamino)ethyl)-5-phenylpent-2-enamide (P5);(E)-4-((7-클로로퀴놀린-4-일)아미노)-N-(2-(디메틸아미노)에틸)-N-메틸-5-페닐펜트-2-에나미드{ (E)-4-((7-chloroquinolin-4-yl)amino)-N-(2-(dimethylamino)ethyl)-N-methyl-5-phenylpent-2-enamide} (P6)‘(E)-4-((7-클로로퀴놀린-4-일)아미노)-N-(2-(디메틸아미노)프로필)-5-페닐펜트-2-에나미드 {( E)-4-((7-chloroquinolin-4-yl)amino)-N-(2-(dimethylamino)propyl)-5-phenylpent-2-enamide(P7);(E)-4-((7-클로로퀴놀린-4-일)아미노)-1-모르폴리노-5-페닐펜트-2-엔-1-온 {(E)-4-((7-chloroquinolin-4-yl)amino)-1-morpholino-5-phenylpent-2-en-1-one(P8)(E)-N-벤질-4-((7-클로로퀴놀린-4-일)아미노)-5-페닐펜트-2-에나미드 {(E)-N-benzyl-4-((7-chloroquinolin-4-yl)amino)-5-phenylpent-2-enamide} (P9)(E)-N-벤질-4-((7-클로로퀴놀린-4-일)아미노)-N-에틸-N,5-디페닐펜트-2-에나미드 {(E)-N-benzyl-4-((7-chloroquinolin-4-yl)amino)-N-ethyl-N,5-diphenylpent-2-enamide} (P10);(E)-N(부톡시페닐)-4-((7-클로로퀴놀린-4-일)아미노)-5-페닐펜트-2-에나미드 { (E)-N(butoxyphenyl)-4-((7-chloroquinolin-4-yl)amino)-5-phenylpent-2-enamide} (P11)로부터 선택된 화합물 또는 이의 약리학적으로 허용가능한 염
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일반식 (II)의 클로로퀸 알데하이드체와 일반식 (III)의 포스포노아미드체(phosphonoamide PA1-PA11)를 염기 존재 하에 축합하는 단계를 포함함을 특징으로 하는 제 1항의 일반식 (I)의 페닐알라닌-클로로퀸 유도체를 제조하는 제조방법;
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제 1항의 일반식 (I)로 표기되는 페닐알라닌-클로로퀸 유도체 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 항말라리아제
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8
제 1항의 일반식 (I)으로 표기되는 신규 규조의 페닐알라닌-클로로퀸 유도체 화합물 및 기존 항말라리아제로 구성된 화합물 조합을 유효성분으로 함유하는 항말라리아제
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제 8항에 있어서, 상기 기존 항말라리아제는 클로로퀸(chloroqunie), 페타퀸(pentaquine), 프리마퀸 (primaquine), 클로르구아니드(chlorguanide, U
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10
제 7항 또는 제 8항에 있어서, 상기 말라리아는 열대열 말라리아 (Plasmodium falciparum), 삼일열 말라리아 (Plasmodium vivax), 난원형 말라리아 (Plasmodium ovale), 또는 사일열 말라리아 (Plasmodium malariae) 인 항말라리아제
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11
제 1항의 일반식 (I)로 표기되는 페닐알라닌-클로로퀸 유도체 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 말라리아감염 질환 치료 및 예방용 약학조성물
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제 1항의 일반식 (I)으로 표기되는 신규 규조의 페닐알라닌-클로로퀸 유도체 화합물 및 기존 항말라리아제로 구성된 화합물 조합을 유효성분으로 함유하는 말라리아감염 질환의 치료 및 예방용 약학조성물
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13
제 12항에 있어서, 상기 기존 항말라리아제는 클로로퀸(chloroqunie), 페타퀸(pentaquine), 프리마퀸 (primaquine), 클로르구아니드(chlorguanide, U
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14
제 11항 또는 제 12항에 있어서, 상기 말라리아는 열대열 말라리아 (Plasmodium falciparum), 삼일열 말라리아 (Plasmodium vivax), 난원형 말라리아 (Plasmodium ovale), 또는 사일열 말라리아 (Plasmodium malariae) 인 약학조성물
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