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하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약제학적 허용가능한 염을 포함하는 자가면역 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물:[화학식 1]상기 화학식 1에서,R2, R3 및 R4는 각각 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬이고,R5는 수소; 할로겐; 탄소수 1 내지 8의 알킬; -Si(R6)3; 및 탄소수 6 내지 18의 아릴로 이루어진 그룹으로부터 선택된 어느 하나이며,상기 R5의 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 6 내지 18의 아릴은 각각 독립적으로 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 탄소수 6 내지 18의 아릴로 치환 또는 비치환되고, 상기 R6은 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬; 및 탄소수 6 내지 18의 아릴로 이루어진 그룹에서 선택된 어느 하나이며,R1은 수소; 설포닐; 카보닐; 탄소수 1 내지 12의 알킬; 및 탄소수 6 내지 18의 아릴로 이루어진 그룹에서 선택된 어느 하나이고, 상기 R1의 설포닐 또는 카보닐은 각각 독립적으로 할로겐으로 치환되거나 비치환된 탄소수 1 내지 8의 알킬; 및 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 할로겐으로 치환되거나 비치환된 탄소수 6 내지 18의 아릴로 이루어진 그룹에서 선택된 하나 이상의 치환체로 치환 또는 비치환되며, 상기 R1의 탄소수 1 내지 12의 알킬 또는 탄소수 6 내지 18의 아릴은 각각 독립적으로 할로겐; -NO2; 할로겐으로 치환되거나 비치환된 탄소수 1 내지 8의 알킬; 할로겐으로 치환되거나 비치환된 탄소수 1 내지 8의 알콕시; 및 탄소수 1 내지 8의 알킬 또는 할로겐으로 치환되거나 비치환된 탄소수 6 내지 18의 아릴로 이루어진 그룹에서 선택된 하나 이상의 치환체로 치환 또는 비치환되고, L은 -O- 또는 하기 화학식 2 또는 3으로 표시되는 연결기를 나타내며,[화학식 2][화학식 3]상기 화학식 2에서 Q는 O 또는 S이고, P는 -NH- 또는 -O-이며,상기 화학식 3에서 Z는 단일결합 또는 -NH-이다
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제 1 항에 있어서,R2, R3 및 R4는 각각 독립적으로 탄소수 1 내지 4의 알킬이고,R5는 수소; 탄소수 6 내지 12의 아릴로 치환되거나 비치환된 탄소수 1 내지 4의 알킬; 및 -Si(R6)3로 이루어진 그룹으로부터 선택된 어느 하나이며, R6은 탄소수 1 내지 6의 알킬 또는 탄소수 6 내지 12의 아릴이고,L은 -O-, -NH-C(O)-NH-, -NH-C(S)-NH-, -NH-C(O)-O-, -NH-S(O)2-NH- 또는 -NH-S(O)2-인 자가면역 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물
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3
제 1 항에 있어서,R2, R3 및 R4는 각각 독립적으로 메틸이고,R5는 수소; 페닐로 치환되거나 비치환된 메틸; 및 -Si(R6)3로 이루어진 그룹으로부터 선택된 어느 하나이며, R6은 부틸 또는 페닐인 자가면역 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물
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제 1 항에 있어서,R1은 수소; 설포닐; 카보닐; 탄소수 1 내지 10의 알킬; 및 탄소수 6 내지 12의 아릴로 이루어진 그룹에서 선택된 어느 하나이고, 상기 설포닐 또는 카보닐은 각각 독립적으로 탄소수 1 내지 4의 알킬; 및 탄소수 6 내지 12의 아릴로 이루어진 그룹에서 선택된 하나 이상의 치환체로 치환 또는 비치환되며,상기 탄소수 1 내지 10의 알킬은 할로겐; 탄소수 1 내지 4의 알콕시; 및 탄소수 1 내지 6의 알킬 또는 할로겐으로 치환되거나 비치환된 탄소수 6 내지 12의 아릴로 이루어진 그룹에서 선택된 하나 이상의 치환체로 치환 또는 비치환되고,상기 탄소수 6 내지 12의 아릴은 할로겐; -NO2; 할로겐으로 치환되거나 비치환된 탄소수 1 내지 4의 알킬; 및 할로겐으로 치환되거나 비치환된 탄소수 1 내지 4의 알콕시로 이루어진 그룹에서 선택된 하나 이상의 치환체로 치환 또는 비치환되는 자가면역 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물
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제 1 항에 있어서,R1은 수소; 설포닐; 카보닐; 탄소수 1 내지 8의 알킬; 및 탄소수 6 내지 10의 아릴로 이루어진 그룹으로부터 선택된 어느 하나이고,상기 설포닐 또는 카보닐은 페닐로 치환되며,상기 탄소수 1 내지 8의 알킬은 할로겐; 메톡시; 에톡시; 프로폭시; 및 탄소수 1 내지 4의 알킬 또는 할로겐으로 치환되거나 비치환된 페닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 비치환되고,상기 탄소수 6 내지 10의 아릴은 할로겐; -NO2; 할로겐으로 치환되거나 비치환된 탄소수 1 내지 4의 알킬; 및 할로겐으로 치환되거나 비치환된 탄소수 1 내지 4의 알콕시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 비치환되는 자가면역 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물
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제 1 항에 있어서,R2, R3 및 R4는 각각 독립적으로 메틸이고,R5는 수소; 페닐로 치환되거나 비치환된 메틸; 또는 페닐 및 부틸로 치환된 실릴이며,R1은 수소; 페닐로 치환된 카보닐; 페닐로 치환된 설포닐; 클로로, 메톡시, 페닐, 클로로페닐, 및 부틸페닐로 이루어진 그룹 중에서 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 비치환된 탄소수 1 내지 8의 알킬; 또는 클로로, 플루오로, 브로모, 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 트리플루오로메틸, 니트로, 메톡시 및 트리플루오로메톡시로 이루어진 그룹 중에서 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 비치환된 페닐 또는 나프틸인 자가면역 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물
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7
제 1 항에 있어서,화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화학식으로 표시되는 화합물로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나인 자가면역 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물:[화학식 15-1][화학식 16-1][화학식 15-2][화학식 16-2][화학식 15-3][화학식 16-3][화학식 15-4][화학식 16-4][화학식 15-5][화학식 16-5][화학식 15-6][화학식 16-6][화학식 15-7][화학식 16-7][화학식 15-8][화학식 16-8][화학식 15-9][화학식 16-9][화학식 15-10][화학식 16-10][화학식 15-11][화학식 16-11][화학식 15-12][화학식 16-12][화학식 15-13][화학식 16-13][화학식 15-14][화학식 16-14][화학식 15-15][화학식 16-15][화학식 15-16][화학식 16-16][화학식 17-1a][화학식 18-1][화학식 17-2a][화학식 18-2][화학식 17-3a][화학식 18-3][화학식 17-4a][화학식 18-4][화학식 17-5c][화학식 18-5][화학식 17-6a][화학식 18-6][화학식 17-7c][화학식 18-7][화학식 17-8a][화학식 17-8b][화학식 17-8c][화학식 18-8][화학식 17-9a][화학식 17-9b][화학식 17-9c][화학식 18-9][화학식 17-10c][화학식 18-10][화학식 17-11c][화학식 18-11][화학식 17-12c][화학식 18-12][화학식 17-13a][화학식 18-13] [화학식 19-1][화학식 20-1][화학식 19-2][화학식 20-2][화학식 19-3][화학식 20-3][화학식 19-4][화학식 20-4][화학식 19-5][화학식 20-5][화학식 21-1][화학식 22-1][화학식 21-2][화학식 22-2][화학식 21-3][화학식 22-3][화학식 21-4][화학식 22-4][화학식 21-5][화학식 22-5][화학식 24-1][화학식 25-1][화학식 24-2][화학식 25-2][화학식 27-1][화학식 28-1][화학식 27-2][화학식 28-2][화학식 27-3][화학식 28-3][화학식 27-4][화학식 28-4][화학식 27-5][화학식 28-5][화학식 27-6][화학식 28-6]
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8
제 1 항에 있어서,약제학적 허용가능한 염은 옥살산, 말레산, 푸마르산, 말산, 타르타르산, 시트르산 및 벤조산으로 이루어진 군에서 선택된 유기산이거나, 또는 염산, 황산, 인산 및 브롬화수소산으로 이루어진 군에서 선택된 무기산에 의해 형성되는 산부가염의 형태인 자가면역 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물
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하기 화학식 4의 화합물을 하기 화학식 5의 화합물 또는 하기 화학식 6의 화합물과 반응시키거나;하기 화학식 4의 화합물을 하기 화학식 7의 화합물과 반응시켜 하기 화학식 8의 화합물을 얻고, 상기 화학식 8의 화합물과 하기 화학식 9의 화합물을 반응시키거나; 또는하기 화학식 4의 화합물을 하기 화학식 10의 화합물로 변환하고, 상기 화학식 10의 화합물과 화학식 11의 화합물을 반응시켜 하기 화학식 1의 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 자가면역 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물의 제조 방법:[화학식 4][화학식 5][화학식 6][화학식 7][화학식 8][화학식 9][화학식 10][화학식 11][화학식 1]상기 화학식 1 및 4 내지 9에서,R1 내지 R5, Q 및 L은 제1항에서 정의한 바와 같고, R은 카보닐 또는 설포닐을 나타내며, X는 할로겐을 나타낸다
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