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하기 화학식 1의 화합물, 이의 입체이성질체, 유도체, 용매화물, 또는 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는, 염증성 질환, 자가면역 질환, 이식거부 반응, 또는 이들의 조합을 예방 또는 치료하기 위한 약학적 조성물:[화학식 1]상기 화학식 1에서,R1과 R2는 이들과 연결된 질소와 함께 3 내지 8원의 헤테로시클릭 고리이고,n은 0 내지 5 범위의 정수이고,R3이 하나 이상일 경우, R3은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 히드록시, C1 내지 C6 알킬, C1 내지 C6 알콕시, C1 내지 C6 알킬티오, 아미노, 아미드, 술폰아미드, 니트로, 헤테로아릴, 시아노, 술폰산, 및 술파모일로 이루어진 군으로부터 선택되고,R1, R2, 및 R3은 각각 독립적으로 할로겐, 히드록시, 및 C1 내지 C6 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환되거나 비치환된다
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2 |
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청구항 1에 있어서, 상기 헤테로시클릭 고리는 4원 내지 7원의 질소 함유 헤테로시클릭 고리인 것인 약학적 조성물
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3 |
3
청구항 1에 있어서, 상기 헤테로시클릭 고리는 5원의 질소 함유 헤테로시클릭 고리인 것인 약학적 조성물
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4 |
4
청구항 1에 있어서, 상기 헤테로시클릭 고리는 피롤리딘, 아제티딘, 피페리딘, 모르포린, 피페라진, 아제파닐, 및 아지리딘으로 이루어진 군으로부터 선택된 것인 약학적 조성물
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5 |
5
청구항 1에 있어서, 상기 n은 0 내지 3 범위의 정수이고,R3이 하나 이상일 경우, R3은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 히드록시, C1 내지 C6 알킬, C1 내지 C6 알콕시, 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 것인 약학적 조성물
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6 |
6
청구항 1에 있어서, R3은 할로겐, 히드록시, 및 C1 내지 C6 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환된 것인 약학적 조성물
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7 |
7
청구항 1에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물은N1-피페리딘-N5-(3-브로모)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(3-메틸)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(3-에틸)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(3-히드록시)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(3-히드록시메틸)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(3-메톡시)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(4-플로로)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(2-플로로)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(3-플로로)페닐 비구아니드;N1-피롤리딘-N5-(4-클로로)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(4-클로로)페닐 비구아니드;N1-피롤리딘-N5-(3-클로로)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(3-클로로)페닐 비구아니드;N1-아제판-N5-(3-클로로)페닐 비구아니드;N1-모르포린-N5-(3-브로모)페닐 비구아니드;N1-피롤리딘-N5-(3-트리플로로메틸)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(3-트리플로로메틸)페닐 비구아니드;N1-아제티딘-N5-(4-트리플로로메틸)페닐 비구아니드;N1-피롤리딘-N5-(4-트리플로로메틸)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(4-트리플로로메틸)페닐 비구아니드;N1-피롤리딘-N5-(3-트리플로로메톡시)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(3-트리플로로메톡시)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(3-디플로로메톡시)페닐 비구아니드;N1-아제티딘-N5-(4-트리플로로메톡시)페닐 비구아니드;N1-피롤리딘-N5-(4-트리플로로메톡시)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(4-트리플로로메톡시)페닐 비구아니드;N1-모르포린-N5-(4-트리플로로메톡시)페닐 비구아니드;N1-(4-메틸)피페라진-N5-(4-트리플로로메톡시)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(3-아미노)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(4-디메틸아미노)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(4-아세트아미드)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(3-아세트아미드)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(4-(1H-테트라졸-5-일))페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(3-메틸술폰아미드)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(4-술폰산)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(4-메틸티오)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(4-술파모일)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(3,5-디메톡시)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(4-플로로-3-트리플로로메틸)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(4-클로로-3-트리플로로메틸)페닐 비구아니드;N1-피롤리딘-N5-(3-플로로-4-트리플로로메틸)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(3-플로로-4-트리플로로메틸)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(4-플로로-3-트리플로로메톡시)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(4-클로로-3-트리플로로메톡시)페닐 비구아니드;N1-아제티딘-N5-(3-플로로-4-트리플로로메톡시)페닐 비구아니드;N1-피롤리딘-N5-(3-플로로-4-트리플로로메톡시)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(3-플로로-4-트리플로로메톡시)페닐 비구아니드;N1-아제티딘-N5-(3-클로로-4-트리플로로메톡시)페닐 비구아니드;N1-피롤리딘-N5-(3-클로로-4-트리플로로메톡시)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(3-클로로-4-트리플로로메톡시)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(2,4-디플로로)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(3,4-디플로로)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(3,5-디플로로)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(3,5-디클로로)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(2,4-디클로로)페닐 비구아니드;N1-피롤리딘-N5-(3,4-디클로로)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(3,4-디클로로)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(3-클로로-5-트리플로로메톡시)페닐 비구아니드;N1-피롤리딘-N5-(3-브로모-5-트리플로로메톡시)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(3-브로모-5-트리플로로메톡시)페닐 비구아니드;N1-피페리딘-N5-(3,4,5-트리플로로)페닐 비구아니드; 또는N1-피페리딘-N5-(2,4,6-트리플로로)페닐 비구아니드인 것인 약학적 조성물
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8 |
8
청구항 1에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물은N1-피롤리딘-N5-(4-트리플로로메톡시)페닐 비구아니드, N1-피롤리딘-N5-(4-트리플로로메틸)페닐 비구아니드, N1-피페리딘-N5-(4-플로로)페닐 비구아니드, N1-피페리딘-N5-(4-(1H-테트라졸-5-일))페닐 비구아니드, N1-피롤리딘-N5-(3,4-디클로로)페닐 비구아니드, 또는 N1-피페리딘-N5-(3,5-디메톡시)페닐 비구아니드인 것인 약학적 조성물
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청구항 1에 있어서, 상기 약학적으로 허용가능한 염은 아세트산염 또는 염산염인 것인 약학적 조성물
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청구항 1에 있어서, 상기 염증성 질환은 패혈증, 위염, 장염, 신장염, 간염, 만성 폐쇄성 폐질환(Chronic Obstructive Pulmonary Disease: COPD), 폐섬유증, 과민성 대장 증후군, 염증성 통증, 편두통, 두통, 허리 통증, 섬유근육통, 근막 질환, 바이러스 감염, 세균 감염, 곰팡이 감염, 화상, 외과적 또는 치과적 수술에 의한 상처, 프로스타글란딘 과다 증후군, 아테롬성 동맥 경화증, 통풍, 호지킨병, 췌장염, 결막염, 홍채염, 공막염, 포도막염, 및 습진으로 이루어진 군으로부터 선택된 것인 약학적 조성물
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청구항 1에 있어서, 상기 자가면역 질환은 혈구탐식성 림프조직구증(Hemophagocytic lymphohistiocytosis), 전신 홍반 루푸스(systemic lupus erythematosus), 기쿠치(Kikuchi) 병, 혈관염(vasculitis), 성인 스틸 병(Adult onset Still's disease), 류마티스 관절염(rheumatoid arthritis), 염증성 근육염(Inflammatory Myositis), 베체트 병(Behcet disease), IgG4-연관성 질환, 쇼그렌 증후군(Sjogren syndrome), 거대세포 동맥염(Giant cell arteritis), 측두 동맥염(Temporal arteritis), 제1형 당뇨병, 아토피 피부염, 크론병(Crohn's disease), 전신성 경화증(systemic sclerosis), 건선, 다발성 경화증(multiple sclerosis), 및 그레이브스 갑상선 항진증(Graves hyperthyroidism)으로 이루어진 군으로부터 선택된 것인 약학적 조성물
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12
청구항 1에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물, 이의 입체이성질체, 유도체, 용매화물, 또는 약학적으로 허용가능한 염은 기억 T 세포의 분화 또는 증식을 억제하는 것인 약학적 조성물
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13
청구항 12에 있어서, 상기 기억 T 세포는 중심 기억 T 세포(central memory T 세포: TCM) 또는 효과 기억 T 세포(effector memory T 세포: TEM)인 것인 약학적 조성물
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14
청구항 1에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물, 이의 입체이성질체, 유도체, 용매화물, 또는 약학적으로 허용가능한 염은 효과 T 세포(effector T 세포: TEFF)의 분화 또는 증식을 촉진하는 것인 약학적 조성물
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청구항 1에 있어서, 상기 약학적 조성물은 면역억제제를 더 포함하는 것인 약학적 조성물
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청구항 15에 있어서, 상기 면역억제제는 라파마이신(rapamycin)인 것인 약학적 조성물
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청구항 15에 있어서, 상기 약학적 조성물은 단일 또는 개별적인 조성물인 것인 약학적 조성물
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18
청구항 1의 화합물, 이의 입체이성질체, 유도체, 용매화물, 또는 약학적으로 허용가능한 염을 개체에게 투여하는 단계를 포함하는, 염증성 질환, 자가면역 질환, 이식거부 반응, 또는 이들의 조합을 예방 또는 치료하는 방법
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청구항 18에 있어서, 상기 개체는 염증성 질환, 자가면역 질환, 이식거부 반응, 또는 이들의 조합을 앓거나 앓을 위험이 있는 것인 방법
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