맞춤기술찾기

이전대상기술

말릭산 탈수소효소 저해 활성을 갖는 신규 화합물 및 이를 유효성분으로 포함하는 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2018012679
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 MDH1 (malate dehydrogenases 1) 및 MDH2 (malate dehydrogenases 2) 중 어느 하나 이상의 억제 활성을 나타내는 화합물 및 이를 유효성분으로 포함하는, 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명자들은 MDH1 및/또는 MDH2 억제 활성을 나타내는 화합물의 암세포 내 미토콘드리아 호흡 억제 효과 및 우수한 암세포 성장 억제 효과 등을 실험적으로 확인하였는바, 본 발명의 화합물은 암을 치료하기 위한 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있을 것으로 기대된다.
Int. CL C07C 235/38 (2006.01.01) A61K 31/192 (2006.01.01)
CPC
출원번호/일자 1020180027397 (2018.03.08)
출원인 동국대학교 산학협력단, 한국생명공학연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2018-0103735 (2018.09.19) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020170029916   |   2017.03.09
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2018.03.08)
심사청구항수 7

출원인

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 출원인 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 동국대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 중구
2 한국생명공학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 발명자 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 이경 경기도 고양시 일산동구
2 원미선 대전광역시 유성구
3 반현승 대전광역시 유성구
4 김민경 경기도 수원시 영통구
5 김보경 대전광역시 유성구

대리인

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 대리인 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 이명진 대한민국 서울특별시 강남구 영동대로**길 ** (대치동) 성원타워 *층(명진 국제특허법률사무소)

최종권리자

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 최종권리자 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 한국생명공학연구원 대전광역시 유성구
2 동국대학교 산학협력단 서울특별시 중구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2018.03.08 수리 (Accepted) 1-1-2018-0234327-15
2 보정요구서
Request for Amendment
2018.03.14 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2018-0040203-17
3 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment
2018.03.15 수리 (Accepted) 1-1-2018-0260941-94
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.08.16 수리 (Accepted) 4-1-2019-5163486-33
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2019.08.16 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0591814-59
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2019.10.16 수리 (Accepted) 1-1-2019-1054395-01
7 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2019.10.16 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2019-1054394-55
8 등록결정서
Decision to grant
2019.12.10 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0891017-35
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적 허용가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에 있어서,X는 메틸렌기, 에테인기, n-프로필렌기 또는 아이소프로필렌이고;R1은 니트로기, 트리플루오로메틸기, C1-C20 알킬 또는 C1-C20 사이클로알킬이고 (단, 아다만틸 제외); 및R2는 , , , , ,,,, 또는 이고;상기 R2가 일 때,상기 R3는 메틸 또는 2-프로핀일이고; 상기 R4는 메틸, 수소, 하이드록시, 메톡시, 2-프로핀일, , , , , , 또는 이고; 상기 R2가 일 때, 상기 R5는 , 또는 이고, 상기 R2가 일 때, 상기 R6는 메틸 또는 하이드록시이고; 및상기 R2가 일 때, 상기 R7는 C 또는 N임
2 2
제 1항에 있어서,상기 R1은 니트로기, 트리플루오로메틸기, tert-부틸, 펜틸, 사이클로펜틸, 사이클로헥실, 또는 2,4,4-트리메틸펜테인-2-일인 것을 특징으로 하는, 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적 허용가능한 염
3 3
삭제
4 4
삭제
5 5
제 1항에 있어서, 상기 화합물은 하기 화학식 3으로 표시되는 화합물인 것을 특징으로 하는, 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적 허용가능한 염
6 6
제 1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물들로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적 허용가능한 염:(1) 메틸 3-(2-(4-니트로페녹시)아세트아미도)벤조네이트(Methyl 3-(2-(4-nitrophenoxy)acetamido)benzoate);(2) 메틸 3-(2-(4-트리플루오로메틸)페녹시)아세트아미도)벤조에이트(Methyl 3-(2-(4-(trifluoromethyl)phenoxy)acetamido)benzoate);(3) 메틸 3-(2-(4-tert-부틸페녹시)아세트아미도)벤조에이트 (Methyl 3-(2-(4-tert-butylphenoxy)acetamido)benzoate) ;(4) 메틸 3-(2-(p-톨리록시)아세트아미도)벤조에이트(Methyl 3-(2-(p-tolyloxy)acetamido)benzoate);(5) 메틸 3-(2-(4-에틸페녹시)아세트아미도)벤조에이트 (Methyl 3-(2-(4-ethylphenoxy)acetamido)benzoate) ;(6) 메틸 3-(2-(4-프로필페녹시)아세트아미도)벤조에이트 (Methyl 3-(2-(4-propylphenoxy)acetamido)benzoate);(7) 메틸 3-(2-(4-부틸 페녹시)아세트아미도)벤조에이트;(8) 메틸 3-(2-(4-펜틸페녹시)아세트아미도)벤조에이트 (Methyl 3-(2-(4-pentylphenoxy)acetamido)benzoate) ;(9) 메틸 3-(2-(4-사이클로펜틸페녹시)아세트아미도)벤조에이트 (Methyl 3-(2-(4-cyclopentylphenoxy)acetamido)benzoate) ;(10) 메틸 3-(2-(4-사이클로헥실페녹시)아세트아미도)벤조에이트 (Methyl 3-(2-(4-cyclohexylphenoxy)acetamido)benzoate);(11) 메틸 3-(2-(4-(2,4,4-트리메틸펜테인-2-일)페녹시)아세트아미도)벤조에이트 (Methyl 3-(2-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)acetamido)benzoate);(12) 메틸 4-하이드록시-3-(2-(4-(2,4,4-트리메틸펜테인-2-일)페녹시)아세트아미도)벤조에이트 (Methyl 4-hydroxy-3-(2-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)acetamido)benzoate); (13) N-(4-(트리플루오로메틸)페닐)-2-(4-(2,4,4-트리메틸펜테인-2-일)페녹시)아세트아마이드 (N-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-2-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)acetamide) ;(14) N-(4-(4-메틸피페라진-1-일)페닐)-2-(4-(2,4,4-트리메틸펜테인-2-일)페녹시)아세트아마이드 (N-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-2-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)acetamide);(15) 1-(4-(4-(트리플루오로메틸)벤질)피페라진-1-일)-2-(4-(2,4,4-트리메틸펜테인-2-일)페녹시)에탄온 (1-(4-(4-(trifluoromethyl)benzyl)piperazin-1-yl)-2-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)ethanone) ;(16) 1-(4-(프로프-2-인일)피페라진-1-일)-2-(4-(2,4,4-트리메틸펜테인-2-일)페녹시)에탄온 (1-(4-(prop-2-ynyl)piperazin-1-yl)-2-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)ethanone);(17) 프로프-2-인일 4-하이드록시-3-(2-(4-(2,4,4-트리메틸펜테인-2-일)페녹시)아세트아미도)벤조에이트 (Prop-2-ynyl 4-hydroxy-3-(2-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)acetamido)benzoate);(18) N-(3-하이드록시-아다만테인-1-일)-2-(4-(2,4,4-트리메틸펜테인-2-일)페녹시)아세트아마이드 (N-(3-hydroxy-adamantan-1-yl)-2-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)acetamide) ;(24) 메틸 4-메톡시-3-(2-(4-(2,4,4-트리메틸펜테인-2-일)페녹시)아세트아미도)벤조에이트 (Methyl 4-methoxy-3-(2-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)acetamido)benzoate); (25) 메틸 4-(2-메톡시에톡시)-3-(2-(4-(2,4,4-트리메틸펜테인-2-일)페녹시)아세트아미도)벤조에이트 (Methyl 4-(2-methoxyethoxy)-3-(2-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)acetamido)benzoate); (26) 메틸 4-(2-모르폴리노에톡시)-3-(2-(4-(2,4,4-트리메틸펜테인-2-일)페녹시)아세트아미도)벤조에이트 (Methyl 4-(2-morpholinoethoxy)-3-(2-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)acetamido)benzoate);(27) 메틸 4-(프로프-2-인일옥시)-3-(2-(4-(2,4,4-트리메틸펜테인-2-일)페녹시)아세트아미도)벤조에이트 (Methyl 4-(prop-2-ynyloxy)-3-(2-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)acetamido)benzoate) ;(28) 메틸 4-(4-메톡시벤질옥시)-3-(2-(4-(2,4,4-트리메틸펜테인-2-일)페녹시)아세트아미도)벤조에이트 (Methyl 4-(4-methoxybenzyloxy)-3-(2-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)acetamido)benzoate) ;(30) 메틸 3-(2-메틸-2-(4-(2,4,4-트리메틸펜테인-2-일)페녹시)프로판아미도)벤조에이트 (Methyl 3-(2-methyl-2-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)propanamido)benzoate) ;(31) 메틸- 4-하이드록시-3-(2-메틸-2-(4-(2,4,4-트리메틸펜탄-2-일)페녹시)프로판아미도)벤조에이트(Methyl 4-hydroxy-3-(2-methyl-2-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)propanamido)benzoate) ;(33) 메틸 3-(4-(4-(2,4,4-트리메틸펜테인-2-일)페녹시)부탄아미도)벤조에이트 (Methyl 3-(4-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)butanamido)benzoate) ;(34) 메틸 4-하이드록시-3-(4-(4-(2,4,4-트리메틸펜테인-2-일)페녹시)부탄아미도)벤조에이트 (Methyl 4-hydroxy-3-(4-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)butanamido)benzoate); (46) 메틸 3-(3-(4-(2,4,4-트리메틸펜테인-2-일)페녹시)프로판아미도)벤조에이트 (Methyl 3-(3-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)propanamido)benzoate) ;(47) 메틸 4-하이드록시-3-(3-(4-(2,4,4-트리메틸펜탄-2-일)페녹시)프로판아미도)벤조에이트(Methyl 4-hydroxy-3-(3-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)propanamido)benzoate) ;(48)메틸 4-메틸-3-(3-(4-(2,4,4-트리메틸펜탄-2-일)페녹시)프로판아미도)벤조에이트(Methyl 4-methyl-3-(3-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)propanamido)benzoate) ;(49) 메틸 2-메틸-5-(3-(4-(2,4,4-트리메틸펜탄-2-일)페녹시)프로판아미도)벤조에이트(Methyl 2-methyl-5-(3-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)propanamido)benzoate) ;(50)메틸 2-하이드록시-5-(3-(4-(2,4,4-트리메틸펜탄-2-일)페녹시)프로판아미도)벤조에이트(Methyl 2-hydroxy-5-(3-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)propanamido)benzoate) ;(51) 이소프로필 3-(3-(4-(2,4,4-트리메틸펜탄-2-일)페녹시)프로판아미도)벤조에이트(Isopropyl 3-(3-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)propanamido)benzoate);(52) 메틸 5-(3-(4-(2,4,4-트리메틸펜탄-2-일)페녹시)프로판아미도)니코티네이트; (Methyl 5-(3-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)propanamido)nicotinate) (53) N-(3-(모르폴린-4-카보닐)페닐)-3-(4-(2,4,4-트리메틸펜탄-2-일)페녹시)프로판아마이드(N-(3-(Morpholine-4-carbonyl)phenyl)-3-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)propanamide) ;(54) 에틸 2-(3-(3-(4-(2,4,4-트리메틸펜탄-2-일)페녹시)프로판아미도)벤즈아미도)아세테이트(Ethyl 2-(3-(3-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)propanamido)benzamido)acetate) ; 또는(55) (S)-메틸 3-메틸-2-(3-(3-(4-(2,4,4-트리메틸펜탄-2-일)페녹시)프로판아미도)벤즈아미도)부타노에이트((S)-methyl 3-methyl-2-(3-(3-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)propanamido)benzamido)butanoate)
7 7
제 1항, 제 2항, 제 5항 및 제 6항 중 어느 한 항의 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는, 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물
8 8
제 7항에 있어서,상기 조성물은 MDH1 (malate dehydrogenases 1) 및 MDH2 (malate dehydrogenases 2) 중 어느 하나 이상의 활성을 동시에 저해시키는 것을 특징으로 하는, 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물
9 9
제 7항에 있어서, 상기 암은 암종(carcinoma), 림프종 (lymphoma), 모세포종 (blastoma), 육종 (sarcoma), 지방육종 (liposarcoma), 신경내분비종 (neuroendocrine tumor),중피종 (mesothelioma), 신경초종 (schwanoma), 수막종 (meningioma), 샘암종(adenocarcinoma), 흑색종 (melanoma), 백혈병 (leukemia), 악성 림프종 (lymphoidmalignancy), 편평세포암종 (squamous cell cancer), 편평상피세포암 (epithelial squamous cell cancer), 폐암 (lung cancer), 소세포폐암 (small-cell lungcancer), 비소세포폐암 (non-small cell lungcancer), 폐샘암종 (adenocarcinoma of the lung),폐편평암종 (squamous carcinoma of the lung),복막종 (cancer of the peritoneum), 간세포성종 (hepatocellular cancer), 위암종 (gastric or stomach cancer), 위장관종 (gastrointestinal cancer), 췌장암(pancreatic cancer), 뇌암 (brain cancer), 아교모세포종 (glioblastoma), 자궁경부암 (cervical cancer), 난소암 (ovarian cancer), 간암 (liver cancer), 방광암 (bladder cancer), 간암 (hepatoma), 유방암 (breast cancer), 결장암 (colon cancer), 직장암 (rectal cancer), 결장직장암 (colorectal cancer), 자궁내막 또는 자궁암 (endometrial or uterine carcinoma), 침샘암 (salivary gland carcinoma), 신장암 (kidney and renal cancer), 전립선암 (prostate cancer), 외음암 (vulval cancer), 갑상선암 (thyroid cancer), 간암종 (hepatic carcinoma), 항문암종 (anal carcinoma), 음경암종 (penile carcinoma), 고환암 (testicular cancer), 식도정맥류암 (esophageal cancer), 담도암 (biliary tract), 대장암(colorectal cancer) 및 두경부암 (head and neck cancer)으로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는, 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물
지정국 정보가 없습니다
순번, 패밀리번호, 국가코드, 국가명, 종류의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 패밀리정보 - 패밀리정보 표입니다.
순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 US20200031764 US 미국 FAMILY
2 WO2018164549 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

순번, 패밀리번호, 국가코드, 국가명, 종류의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 패밀리정보 - DOCDB 패밀리 정보 표입니다.
순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 US2020031764 US 미국 DOCDBFAMILY
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래창조과학부 동국대학교 바이오.의료기술개발 개방형 혁신신약 중개연구센터
2 미래창조과학부 한국생명공학연구원 주요사업(창의연구사업) genome-wide RNAi 스크리닝을 통한 대장암 치료 적용을 위한 바이오마커발굴
3 미래창조과학부 한국생명공학연구원 주요사업(2015-2018) 유전체 빅데이터 기반 난치성 질환 맞춤치료 원천기술 개발사업