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하기 일반식 1로 표시되는 화합물, 이의 이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염:[일반식 1]상기 일반식 1에서,A는 다음 화학식 1 또는 화학식 2로 표시되는 치환기 중 어느 하나이고, [화학식 1][화학식 2]n과 m은 각각 독립적으로 0 내지 5의 정수이고;R1은 수소원자, 비치환되거나 또는 카르복실, 설포닐, 티오에테르, 벤질, 페네틸로 치환된 직쇄 또는 분지쇄형의 C1-C6 알킬이며;R2는 수소원자, 비치환되거나 또는 카르복실, 설포닐, 시아노(cyano), 아마이드, 테트라졸릴 또는 로 치환된 직쇄 또는 분지쇄형의 C1-C6 알킬이거나, R3와 함께 N, O, S로 이루어진 군으로부터 선택된 적어도 하나의 원자를 포함하는 헤테로 5원-6원 고리를 형성하고; R3는 수소원자, 비치환되거나 또는 카르복실로 치환된 직쇄 또는 분지쇄형의 C1-C6 알킬이거나, R2와 함께 상기 헤테로 5원-6원 고리를 형성하며; R4는 수소원자, 또는 직쇄 또는 분지쇄형의 C1-C6 알킬이고, R5는 비치환되거나 또는 페닐, 피롤리디닐, 피페리디닐, 테트라하이드로퓨라닐, 또는 1,3-다이옥소-1,3-다이하이드로-2H-이소인돌-2-일로 치환된 직쇄 또는 분지쇄형의 C1-C8 알킬, C5-C6 시클로알킬, 또는 이다
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제 1 항에 있어서, 상기 일반식 I로 표시되는 화합물의 A가 상기 화학식 1인 경우에,n은 0 내지 5의 정수이고, R1은 수소원자, 직쇄 또는 분지쇄형의 C1-C4 알킬, 카르복실(-COOH), 메틸설포닐에틸(-CH2CH2-S(=O)2-CH3), -CH2CH2SCH3, 벤질, 또는 페네틸이며; R2는 수소원자, C1-C3의 알킬, -COOH, -CH=CHCOOH, -CH2CH2COOH, 메틸설포닐(-S(=O)2-CH3), 시아노, 아마이드(-CONH2), 또는 이거나, R3와 함께 N, O, S로 이루어진 군으로부터 선택된 적어도 하나의 원자를 포함하는 헤테로 5원-6원 고리를 형성하고; R3는 수소원자, C1-C3의 알킬, 또는 카르복실이거나, R2와 함께 상기 헤테로 5원-6원 고리를 형성하며; R4는 수소원자, 또는 C1-C3의 알킬인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염
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제 1 항에 있어서, 상기 일반식 I로 표시되는 화합물의 A가 상기 화학식 2인 경우에,m은 0 내지 5의 정수이고, R1은 수소원자, 또는 직쇄 또는 분지쇄형의 C1-C3 알킬이며; R2는 수소원자, 직쇄 또는 분지쇄형의 C1-C3 알킬, -COOH, -CH=CHCOOH, -CH2CH2COOH, -CH2NH2, -CH2NH-S(=O)2-CH3, 시아노, 또는 이고; R3는 수소원자, 직쇄 또는 분지쇄형의 C1-C3 알킬, 또는 카르복실(-COOH)이며; R5는 , , , , , , , , , , 또는 인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염
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하기 일반식 Ia 로 표시되는 5-히드록시 피리딘계 화합물, 그 이성질체 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염:상기 식에서 R1은 수소원자, 직쇄 또는 분지쇄형의 C1-C4 알킬, 카르복실(-COOH), 메틸설포닐에틸(-CH2CH2-S(=O)2-CH3), -CH2CH2SCH3, 벤질, 또는 페네틸이고; R2는 수소원자, C1-C3의 알킬, -COOH, -CH=CHCOOH, -CH2CH2COOH, 메틸설포닐(-S(=O)2-CH3), 시아노, 아마이드(-CONH2), 또는 이거나, R3와 함께 N, O, S로 이루어진 군으로부터 선택된 적어도 하나의 원자를 포함하는 헤테로 5원-6원 고리를 형성하며; R3는 수소원자, C1-C3의 알킬, 또는 카르복실이거나, R2와 함께 상기 헤테로 5원-6원 고리를 형성하고; R4는 수소원자, 또는 C1-C3의 알킬이다
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하기 일반식 Ib 로 표시되는 5-히드록시 피리딘계 화합물, 그 이성질체 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염:상기 식에서 R1은 수소원자, 또는 직쇄 또는 분지쇄형의 C1-C3 알킬이고; R2는 수소원자, 직쇄 또는 분지쇄형의 C1-C3 알킬, -COOH, -CH=CHCOOH, -CH2CH2COOH, -CH2NH2, -CH2NH-S(=O)2-CH3, 시아노, 또는 이며; R3는 수소원자, 직쇄 또는 분지쇄형의 C1-C3 알킬, 또는 카르복실(-COOH)이고; R5는 , , , , , , , , , , 또는 이다
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제 5 항에 있어서, 상기 화합물은 하기의 일반식 Ib’로 표시되는 것을 특징으로 하는 5-히드록시 피리딘계 화합물, 그 이성질체 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염:상기 식에서 R1은 수소원자, 또는 직쇄 또는 분지쇄형의 C1-C3 알킬이고; R3는 수소원자, 또는 직쇄 또는 분지쇄형의 C1-C3 알킬이며; R5는 , , , , , , , , , , 또는 이다
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제 1 항에 있어서, 상기 일반식 I로 표시되는 화합물은 하기 화합물군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:5-히드록시-2-(4-메톡시페네틸)피리딘-3,4-다이카르복실산 (13a); 5-히드록시-2-(4-메톡시페네틸)-6-메틸피리딘-3,4-다이카르복실산 (13b); 6-에틸-5-히드록시-2-(4-메톡시페네틸)피리딘-3,4-다이카르복실산 (13c); 5-히드록시-2-(4-메톡시페네틸)-6-프로필피리딘-3,4-다이카르복실산 (13d); 6-부틸-5-히드록시-2-(4-메톡시페네틸)피리딘-3,4-다이카르복실산 (13e); 5-히드록시-6-이소프로필-2-(4-메톡시페네틸)피리딘-3,4-다이카르복실산 (13f); 5-히드록시-6-iso부틸-2-(4-메톡시페네틸)피리딘-3,4-다이카르복실산 (13g); 6-벤질-5-히드록시-2-(4-메톡시페네틸)피리딘-3,4-다이카르복실산 (13h); 5-히드록시-2-(4-메톡시페네틸)-6-페네틸피리딘-3,4-다이카르복실산 (13i); 3-히드록시-6-(4-메톡시페네틸)피리딘-2,4,5-트리카르복실산 (13j); 5-히드록시-2-(4-메톡시페네틸)-6-(2-(메틸티오)에틸)피리딘-3,4-다이카르복실산 (13k); 5-히드록시-2-(4-메톡시페네틸)-6-(2-(메틸설포닐)에틸)피리딘-3,4-다이카르복실산 (13l); 에틸 4-시아노-5-히드록시-2-(4-메톡시페네틸)-6-메틸니코티네이트 (14); 에틸 5-히드록시-2-(4-메톡시페네틸)-6-메틸-4-(1H-테트라졸-5-일)니코티네이트 (15); 4-시아노-5-히드록시-2-(4-메톡시페네틸)-6-메틸니코틴산 (16); 5-히드록시-2-(4-메톡시페네틸)-6-메틸-4-(1H-테트라졸-5-일)니코틴산 (17); 7-히드록시-4-(4-메톡시페네틸)-6-메틸퓨로[3,4-c]피리딘-1,3-다이온 (18); 8-히드록시-5-(4-메톡시페네틸)-7-메틸-2,3-다이히드로피리도[3,4-d]피리다진-1,4-다이온 (19); 6-(4-메톡시페네틸)-2-메틸-4-(메틸설포닐)피리딘-3-올 (20); 메틸 3-히드록시-6-(4-메톡시페네틸)-2-메틸이소니코티네이트 (21a); 메틸 3-히드록시-6-(4-메톡시페네틸)-2,5-다이메틸이소니코티네이트 (21b); 메틸 3-히드록시-6-(4-메톡시페네틸)-5-메틸-2-프로필이소니코티네이트 (21c); 3-히드록시-6-(4-메톡시페네틸)-2-메틸이소니코틴산 (22a); 3-히드록시-6-(4-메톡시페네틸)-2,5-다이메틸이소니코틴산 (22b); 3-히드록시-6-(4-메톡시페네틸)-5-메틸-2-프로필이소니코틴산 (22c); 5-히드록시-2-[2-(4-메톡시페닐)에틸]-3-메틸-6-프로필-피리딘-4-카르복사마이드 (23); 다이메틸 5-히드록시-2-(3-페녹시벤질)-6-프로필피리딘-3,4-다이카르복실레이트 (26); 5-히드록시-2-(3-페녹시벤질)-6-프로필피리딘-3,4-다이카르복실산 (27); 메틸 3-히드록시-5-메틸-6-(3-페녹시벤질)-2-프로필이소니코티네이트 (28); 3-히드록시-5-메틸-6-(3-페녹시벤질)-2-프로필이소니코틴산 (29); 메틸 3-(벤질옥시)-5-메틸-6-(3-페녹시벤질)-2-프로필이소니코티네이트 (30); (3-(벤질옥시)-5-메틸-6-(3-페녹시벤질)-2-프로필피리딘-4-일)메탄올 (31); 4-(히드록시메틸)-5-메틸-6-(3-페녹시벤질)-2-프로필피리딘-3-올 (32); 3-히드록시-5-메틸-6-(3-페녹시벤질)-2-프로필이소니코틴알데하이드 (33); 에틸 (E)-3-(3-히드록시-5-메틸-6-(3-페녹시벤질)-2-프로필피리딘-4-일)아크릴레이트 (34);(E)-3-(3-히드록시-5-메틸-6-(3-페녹시벤질)-2-프로필피리딘-4-일)아크릴산 (35); 에틸 3-(3-히드록시-5-메틸-6-(3-페녹시벤질)-2-프로필피리딘-4-일)프로파노에이트 (36); 3-(3-히드록시-5-메틸-6-(3-페녹시벤질)-2-프로필피리딘-4-일)프로파논산 (37); 3-히드록시-5-메틸-6-(3-페녹시벤질)-2-프로필이소니코티노니트릴 (38); 3-(벤질옥시)-5-메틸-6-(3-페녹시벤질)-2-프로필이소니코티노니트릴 (39); (3-(시클로헥사-2,4-다이엔-1-일메톡시)-5-메틸-6-(3-페녹시벤질)-2-프로필피리딘-4-일) 메탄아마이드 (40); 4-(아미노메틸)-5-메틸-6-(3-페녹시벤질)-2-프로필피리딘-3-올 (41);N-((3-(벤질옥시)-5-메틸-6-(3-페녹시벤질)-2-프로필피리딘-4- 일)메틸) 메탄설폰아마이드(42); N-((3-히드록시-5-메틸-6-(3-페녹시벤질)-2-프로필피리딘-4-일)메틸)메탄설폰아마이드 (43); 페네틸 3-히드록시-5-메틸-6-(3-페녹시벤질)-2-프로필이소니코티네이트 (46a); 옥틸 3-히드록시-5-메틸-6-(3-페녹시벤질)-2-프로필이소니코티네이트 (46b); 2-프탈이미도에틸 3-히드록시-5-메틸-6-(3-페녹시벤질)-2-프로필이소니코티네이트 (46c); 4-프탈이미도부틸 3-히드록시-5-메틸-6-(3-페녹시벤질)-2-프로필이소니코티네이트 (46d); 2-(피롤리딘-1-일)에틸 3-히드록시-5-메틸-6-(3-페녹시벤질)-2-프로필이소니코티네이트 (46e); 이소프로필 3-히드록시-5-메틸-6-(3-페녹시벤질)-2-프로필이소니코티네이트 (46f); 펜탄-3-일 3-히드록시-5-메틸-6-(3-페녹시벤질)-2-프로필이소니코티네이트 (46g); 시클로펜틸 3-히드록시-5-메틸-6-(3-페녹시벤질)-2-프로필이소니코티네이트 (46h); 테트라히드로퓨란-3-일 3-히드록시-5-메틸-6-(3-페녹시벤질)-2-프로필이소니코티네이트 (46i); 1-(Tert-부톡시카보닐)피페리딘-4-일 3-히드록시-5-메틸-6-(3-페녹시벤질)-2-프로필이소니코티네이트 (46j); 피페리딘-4-일 3-히드록시-5-메틸-6-(3-페녹시벤질)-2-프로필이소니코티네이트 (47); 및 에틸 3-히드록시-5-메틸-6-(3-페녹시벤질)-2-프로필이소니코티네이트 (48)
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제 1 항 내지 제 7 항 중 어느 한 항의 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 만성염증 질환, 신경성 통증 질환 또는 혈소판 응집관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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제 8 항에 있어서,상기 만성염증 질환은 퇴행성 관절염, 류마티스 관절염, 천식, 만성폐쇄성폐질환, 또는 방광염인 약학적 조성물
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제 8항에 있어서,상기 신경성 통증 질환은 신경병증성통증, 이질통, 당뇨성 신경장애증, 자발성통증, 과민성통증, 환지통, 또는 복합부위 통증증후군인 약학적 조성물
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제 8 항에 있어서,상기 혈소판 응집관련 질환은 동맥경화, 뇌졸중, 혈전증, 색전증, 심근경색, 죽상경화증, 또는 말초혈액순환장애인 약학적 조성물
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제 1 항 내지 제 7 항 중 어느 한 항의 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 P2X 수용체의 길항제
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