| 1 |
1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염: [화학식 1](상기 화학식 1에서,n은 1이고;R1은 수소 또는 비치환된 C1-3의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이고;R2 및 R5은 수소이고;R3은 수소; 할로겐; C1-3의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시; 또는 C1-3의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시- C1-3의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시;이고;R4는 수소; 할로겐; -COOH; C1-3의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시; C1-3의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시-C1-3의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시; C1-3의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시카보닐; C1-3의 직쇄 또는 분지쇄 알킬아미노카보닐; 또는 이고; R6, R7, 및 R9은 수소이고;R8은 수소, 할로겐 또는 C1-3의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이고;R10은 -NH2, , 또는 이고,상기 A1은 C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이고,상기 B1은 C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 페닐이고,상기 E1은 C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 비치환 또는 하나 이상의 할로겐으로 치환된 페닐이다)
|
| 2 |
2
삭제
|
| 3 |
3
삭제
|
| 4 |
4
삭제
|
| 5 |
5
삭제
|
| 6 |
6
제1항에 있어서,상기 n은 1이고;R1은 -CH3이고;R2 및 R5은 수소이고;R3은 수소, -Cl, -OCH3 또는이고;R4는 독립적으로 수소, -Cl, -OCH3, -COOH, , , , 또는 이고;R6, R7, 및 R9은 수소이고;R8은 수소, -F 또는 CH3이고;R10은 -NH2, , , , , , , , , 또는 인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
|
| 7 |
7
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염: (1) tert-부틸 (3-((1-메틸-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-4-일)아미노)벤질)카바메이트;(2) N-(3-(아미노메틸)페닐)-1-메틸-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-4-아민;(3) N-(3-((1-메틸-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-4-일)아미노)벤질)아세트아마이드;(4) N-(3-((1-메틸-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-4-일)아미노)벤질)피발아마이드;(5) N-(3-((1-메틸-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-4-일)아미노)벤질)벤즈아마이드;(6) N-(3-((1-메틸-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-4-일)아미노)벤질)이소부틸아마이드;(7) 에틸 (3-((1-메틸-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-4-일)아미노)벤질)카바메이트;(8) N-(3-((1-메틸-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-4-일)아미노)벤질)프로피온아마이드;(9) 1-이소프로필-3-[3-(1-메틸-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-4-일아미노)-벤질]-우레아;(10) 1-(3-플루오로-페닐)-3-[3-(1-메틸-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-4-일아미노)-벤질]-우레아;(11) tert-부틸 (2-플루오로-5-((1-메틸-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-4-일)아미노)벤질)카바메이트;(12) N-(2-플루오로-5-((1-메틸-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-4-일)아미노)벤질)이소부틸아마이드;(13) tert-부틸 2-메틸-5-((1-메틸-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-4-일)아미노)벤질카바메이트;(14) [3-(7,8-다이클로로-1-메틸-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-4-일아미노)-벤질]-카바믹 애시드 tert-부틸 에스터;(15) (3-아미노메틸-페닐)-(7,8-다이클로로-1-메틸-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-4-일)-아민;(16) 1-tert-부틸-3-[3-(7,8-다이클로로-1-메틸-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-4-일아미노)-벤질]-우레아;(17) N-[3-(7,8-다이클로로-1-메틸-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-4-일아미노)-벤질]-2,2-다이메틸-프로피온아마이드;(18) N-[3-(7,8-다이클로로-1-메틸-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-4-일아미노)-벤질]-이소부틸아마이드;(19) [3-(7,8-다이메톡시-1-메틸-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-4-일아미노)-벤질]-카바믹 애시드 tert-부틸 에스터;(20) (3-아미노메틸-페닐)-(7,8-다이메톡시-1-메틸-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-4-일)-아민;(21) N-[3-(7,8-다이메톡시-1-메틸-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-4-일아미노)-벤질]-이소부틸아마이드;(22) N-[3-(7,8-다이메톡시-1-메틸-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-4-일아미노)-벤질]-3-메틸-부틸아마이드;(23) 메틸 4-((3-(((tert-부톡시카보닐)아미노)메틸)페닐)아미노)-1-메틸-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-7-카복실레이트;(24) 4-((3-(((tert-부톡시카보닐)아미노)메틸)페닐)아미노)-1-메틸-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-7-카복실릭 애시드;(25) tert-부틸 3-((7-(벤질카바모일)-1-메틸-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-4-일)아미노)벤질카바메이트;(26) tert-부틸 3-((1-메틸-7-(페닐카바모일)-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-4-일)아미노)벤질카바메이트;(27) tert-부틸 3-((7-(이소프로필카바모일)-1-메틸-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-4-일)아미노)벤질카바메이트;(28) 메틸 1-메틸-4-((3-(피발아미도메틸)페닐)아미노)-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-7-카복실레이트;(29) 1-메틸-4-((3-(피발아미도메틸)페닐)아미노)-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-7-카복실릭 애시드;(30) N-이소프로필-1-메틸-4-((3-(피발아미도메틸)페닐)아미노)-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-7-카복스아마이드;(31) {3-[7,8-비스-(2-메톡시-에톡시)-1-메틸-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-4-일아미노]-벤질}-카바믹 애시드 tert-부틸 에스터; 및(32) [3-(8-메톡시-1-메틸-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린-4-일아미노)-벤질]-카바믹 애시드 tert-부틸 에스터
|
| 8 |
8
하기 반응식 1에 나타난 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물과 화학식 3으로 표시되는 화합물을 반응시켜, 화학식 4로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 및상기 단계 1에서 제조한 화학식 4로 표시되는 화합물과 화학식 5로 표시되는 화합물을 반응시켜, 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 를 포함하는 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서,R1 내지 R10 및 n은 상기 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같고; 및X1은 할로겐이다)
|
| 9 |
9
삭제
|
| 10 |
10
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
|
| 11 |
11
제10항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 BET(Bromodomain extra-terminal) 단백질의 결합을 억제하는 것을 특징으로 하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
|
| 12 |
12
제10항에 있어서,상기 암은 흉선암, 혈액암, 난소암, 자궁경부암, 유방암, 대장암, 간암, 위암, 췌장암, 결장암, 복막 전이암, 피부암, 방광암, 전립선암, 갑상선암, 폐암, 골육종, 섬유성 종양 및 뇌종양으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
|
| 13 |
13
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 자가면역질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
|
| 14 |
14
제13항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 BET(Bromodomain extra-terminal) 단백질의 결합을 억제하는 것을 특징으로 하는 것을 특징으로 하는 자가면역질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
|
| 15 |
15
제13항에 있어서,상기 자가면역 질환은 류머티스성 관절염, 전신 홍반성 루푸스, 다발성 경화증, 제1형 당뇨병, 갑상선 기능 항진증, 근무력증, 크론병, 강직성 척추염, 건선, 자가면역성 악성빈혈 및 쇼그렌 증후군으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
|
| 16 |
16
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물
|
| 17 |
17
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 자가면역질환의 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물
|
