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피롤로인돌리디온 유도체, 및 이의 제조방법

  • 기술번호 : KST2018014247
  • 담당센터 : 경기기술혁신센터
  • 전화번호 : 031-8006-1570
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 항암 활성을 갖는 신규 피롤로인돌리디온 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 보다 구체적으로는 로듐 (Ⅲ) 촉매를 이용한 C-H 아미드화 및 연이은 C-N 결합 형성 반응 (C-H amidation 및 C-N bond formation reaction) 반응 결과로 생성된 피롤로인돌리디온 유도체, 및 이의 제조방법에 대한 것이다. 본 발명의 로듐 (Ⅲ) 촉매를 이용한 피롤로인돌리디온 유도체 제조 방법은 광범위한 작용기에 적용 및 도입 가능하며, 위치선택성 및 화학선택성을 지닌 반응으로서, 새로운 의약품이나 생물학적 활성을 갖는 화합물의 합성에 있어 매우 유용할 것이다.
Int. CL C07D 487/04 (2006.01.01) A61K 31/404 (2006.01.01) A61K 31/4035 (2006.01.01)
CPC C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01)
출원번호/일자 1020170049254 (2017.04.17)
출원인 성균관대학교산학협력단
등록번호/일자 10-2032877-0000 (2019.10.10)
공개번호/일자 10-2018-0116661 (2018.10.25) 문서열기
공고번호/일자 (20191016) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2017.12.15)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 성균관대학교산학협력단 대한민국 경기도 수원시 장안구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김인수 대한민국 경기도 수원시 장안구
2 김형식 대한민국 경기도 수원시 장안구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이명진 대한민국 서울특별시 강남구 영동대로**길 ** (대치동) 성원타워 *층(명진 국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 성균관대학교산학협력단 경기도 수원시 장안구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2017.04.17 수리 (Accepted) 1-1-2017-0374355-09
2 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)
2017.12.15 수리 (Accepted) 1-1-2017-1254534-17
3 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2019.05.18 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0355189-41
4 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2019.06.11 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2019-0593960-17
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2019.06.11 수리 (Accepted) 1-1-2019-0593961-52
6 등록결정서
Decision to grant
2019.10.03 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0719674-11
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번호 청구항
1 1
화학식 1로 표시되는 피롤로인돌리디온 유도체, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1] 상기 화학식 1에 있어서,상기 R1 은 C1-C10 알킬이다
2 2
제 1항에 있어서,상기 피롤로인돌리디온 유도체는 하기 화합물들로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는, 피롤로인돌리디온 유도체, 이의 이성질체 또는 이의 약학적 허용 가능한 염:7-에틸-1-피발로일-2,3-디하이드로피롤로[3,4-지]인돌-6,8(1H,7H)-다이온(5a); 7-부틸-1-피발로일-2,3-디하이드로피롤로[3,4-지]인돌-6,8(1H,7H)-다이온 (5b); 7-헥실-1-피발로일-2,3-디하이드로피롤로[3,4-지]인돌-6,8,(1H,7H)-다이온 (5c); 및 7-옥틸-1-피발로일-2,3-디하이드로피롤로[3,4-지]인돌-6,8,(1H,7H)-다이온 (5d)
3 3
로듐 촉매 존재 하에서, 하기 화학식 2로 표시되는 화합물을 하기 화학식 3으로 표시되는 이소시아네이트와 100℃ 내지 200℃의 온도에서 반응시키는 단계를 포함하는, 하기 화학식 1로 표시되는 피롤로인돌리디온 유도체의 제조방법:[화학식 1] [화학식 2] [화학식 3] 상기 화학식들 중 어느 하나의 화학식에 있어서,상기 R1 은 C1-C10 알킬이다
4 4
제 3항에 있어서,상기 로듐 촉매는 C1-C5 알킬로 치환되거나, 또는 비치환된 사이클로펜타다이엔일(cyclopentadienyl) 로듐 (Ⅲ) 복합체 촉매인 것을 특징으로 하는, 피롤로인돌리디온 유도체의 제조방법
5 5
제 4항에 있어서,상기 로듐 촉매는 펜타메틸사이클로펜타다이엔일로듐(Ⅲ) 클로라이드 이량체 (Pentamethylcyclopentadienylrhodium(Ⅲ) chloride dimer; [RhCp*Cl2]2) 촉매인 것을 특징으로 하는 피롤로인돌리디온 유도체의 제조방법
6 6
제 3항에 있어서,상기 반응은 첨가제를 더 포함하여 수행되는 것을 특징으로 하는, 피롤로인돌리디온 유도체의 제조방법
7 7
제 6항에 있어서,상기 첨가제는 실버트리플루오로메틸설포닐이미드(silver tri(fluoromethylsulfonyl)imide, AgNTf2), 구리아세트산(Copper(Ⅱ) acetate; Cu(OAc)2), 또는 이들의 혼합물인 것을 특징으로 하는, 피롤로인돌리디온 유도체의 제조방법
8 8
제 3항에 있어서,상기 제조방법은 다이클로로에테인(Dichloroethene; DCE), 또는 톨루엔(toluene) 용매에서 이루어지는 것을 특징으로 하는 피롤로인돌리디온 유도체의 제조방법
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래창조과학부 성균관대학교(자연과학캠퍼스) 집단연구지원 레이트스테이지 약물 최적화 연구실