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신규 아세틸콜린에스터라제 저해 유도체, 이의 제조방법, 및 이를 유효성분으로 함유하는 신경계 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2018015298
  • 담당센터 : 인천기술혁신센터
  • 전화번호 : 032-420-3580
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규 아세틸콜린에스터라제 저해 유도체, 이의 제조방법, 및 이를 유효성분으로 함유하는 신경계 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화합물, 이의 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 아세틸콜린에스터라제의 활성을 우수하게 저해할 수 있는 바, 아세틸콜린에스터라제 관련 질환, 예를 들어 현재까지 아세틸콜린에스터라제와 상관관계가 규명된 질환, 예를 들어 신경계 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 또는 신경계 질환의 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물로 유용한 효과가 있다.
Int. CL C07D 209/82 (2006.01.01) A61K 31/403 (2006.01.01) A61K 31/13 (2006.01.01) A23L 33/10 (2016.01.01) C07C 225/16 (2006.01.01) C07C 217/64 (2006.01.01)
CPC C07D 209/82(2013.01) C07D 209/82(2013.01) C07D 209/82(2013.01) C07D 209/82(2013.01) C07D 209/82(2013.01) C07D 209/82(2013.01) C07D 209/82(2013.01) C07D 209/82(2013.01)
출원번호/일자 1020170059001 (2017.05.12)
출원인 가천대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-2104804-0000 (2020.04.21)
공개번호/일자 10-2018-0125090 (2018.11.22) 문서열기
공고번호/일자 (20200428) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2018.05.25)
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 가천대학교 산학협력단 대한민국 경기도 성남시 수정구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김미현 대한민국 인천광역시 부평구
2 김선여 대한민국 서울특별시 강남구
3 장청윤 대한민국 인천광역시 연수구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 가천대학교 산학협력단 경기도 성남시 수정구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2017.05.12 수리 (Accepted) 1-1-2017-0450546-84
2 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2018.05.25 수리 (Accepted) 1-1-2018-0514003-28
3 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2019.08.08 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2019.09.26 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2019-0104755-32
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2019.09.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0703402-02
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2019.11.22 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2019-1202714-56
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2019.11.22 수리 (Accepted) 1-1-2019-1202700-17
8 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2019.12.10 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0893000-17
9 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2020.02.10 수리 (Accepted) 1-1-2020-0135754-12
10 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2020.02.10 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2020-0135766-59
11 등록결정서
Decision to grant		 2020.04.14 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2020-0266377-87
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에 있어서,R1은 비치환 또는 치환된 벤질이되,여기서, 상기 치환된 벤질은 할로젠 및 C1-3의 직쇄 또는 분지쇄의 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되고;R2는 =O 또는 -OH이고; 및R3는 비치환 또는 치환된 바이페닐 또는 비치환 또는 치환된 카바졸일이되,여기서, 상기 치환된 바이페닐 또는 치환된 카바졸일은 할로젠 및 C1-3의 직쇄 또는 분지쇄의 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환된다)
2 2
삭제
3 3
제1항에 있어서,R3는 , , , 또는 인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
4 4
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:(1) 1-(벤질(2-(2-메톡시페녹시)에틸)아미노)-4-(9H-카바졸-4-일)-4-하이드록시부탄-2-온;(2) 1-(벤질(2-(2-메톡시페녹시)에틸)아미노)-4-하이드록시-4-(9-메틸-9H-카바졸-4-일)부탄-2-온;(3) 1-(벤질(2-(2-메톡시페녹시)에틸)아미노)-4-(바이페닐-3-일)-4-하이드록시부탄-2-온;(4) 1-(벤질(2-(2-메톡시페녹시)에틸)아미노)-4-(바이페닐-4-일)-4-하이드록시부탄-2-온;(5) 4-(벤질(2-(2-메톡시페녹시)에틸)아미노)-1-(9H-카바졸-4-일)부탄-1,3-디올;(6) 4-(벤질(2-(2-메톡시페녹시)에틸)아미노)-1-(9-메틸-9H-카바졸-4-일)부탄-1,3-디올;(7) 4-(벤질(2-(2-메톡시페녹시)에틸)아미노)-1-(바이페닐-3-일)부탄-1,3-디올; 및(8) 4-(벤질(2-(2-메톡시페녹시)에틸)아미노)-1-(바이페닐-4-일)부탄-1,3-디올
5 5
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 아세틸콜린에스터라제에 대한 약리단(Pharmacophore) 모델을 사용하여 도출되는 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
6 6
삭제
7 7
삭제
8 8
하기 반응식 1에 나타난 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물로부터 화학식 3으로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1);상기 단계 1에서 제조한 화학식 3으로 표시되는 화합물로부터 화학식 4로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 및상기 단계 2에서 제조한 화학식 4로 표시되는 화합물로부터 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 3);를 포함하는 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서,R1, R2, 및 R3는 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같다)
9 9
삭제
10 10
제1항의 화합물, 이의 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 신경계 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
11 11
제10항에 있어서,상기 신경계 질환은 뇌 신경계 질환 또는 중추 신경계 질환인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
12 12
제10항에 있어서,상기 신경계 질환은 알츠하이머 질환(Alzheimer's disease), 뇌졸증(stroke), 뇌경색(cerebral infarct), 머리외상(head trauma), 뇌동맥 경화증(cerebral arteriosclerosis), 및 파킨슨 질환(Parkinson disease) 헌팅턴병(huntington's disease), 크로이츠펠트-야콥병(Creutzfeldt-Jakob disease), 피크(Pick)병, 루이체병(Lewy body disease), 근위축성 축삭 경화증(Amyotrophic lateral sclerosis), 다발성 경화증(multiple sclerosis) 및 허혈성 뇌질환(ischemic brain disease), 뇌혈관성질환, 뇌신경질환, 인지 질환 또는 장애, 정신분열증, 주의력결핍과다 행동질환(ADHD), 주의력결핍질환(ADD), 중추신경계 (CNS) 또는 말초신경계 (PNS) 질환, 길랑-바레 증후군, 신경 세포의 점차적인 사멸에 의한 진행성 치매(dementia) 및 진행성 실조증으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
13 13
삭제
14 14
제1항의 화합물, 이의 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 신경계 질환의 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물
15 15
제14항에 있어서,상기 신경계 질환은 뇌 신경계 질환 또는 중추 신경계 질환인 것을 특징으로 하는 건강기능식품 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
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