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신규 이미노디피리디노피리미딘 유사체, 이의 거울상 이성질체, 부분 입체 이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염, 및 이를 유효성분으로 함유하는 C형 간염 바이러스에 대한 항바이러스 조성물

  • 기술번호 : KST2019001067
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규 이미노디피리디노피리미딘 유사체, 이의 거울상 이성질체, 부분 입체 이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염, 및 이를 유효성분으로 함유하는 C형 간염 바이러스에 대한 항바이러스 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 이미노디피리디노피리미딘 유사체는 특정 HCV 유전자형의 세포내 진입을 효과적으로 억제하므로, C형 간염 바이러스 감염으로 인한 질환을 치료하는데 유용하다. 또한, 직접 작용 항바이러스제(DAA)와 같은 조합 치료제와 함께 사용하여 치료 효과를 상승시킬 수 있고, 잠재적으로 비용 효율이 높은 성분으로 사용될 수 있다.
Int. CL C07D 471/14 (2006.01.01) A61K 31/519 (2006.01.01) A61K 45/06 (2006.01.01) A23L 33/10 (2016.01.01)
CPC C07D 471/14(2013.01) C07D 471/14(2013.01) C07D 471/14(2013.01) C07D 471/14(2013.01) C07D 471/14(2013.01) C07D 471/14(2013.01) C07D 471/14(2013.01)
출원번호/일자 1020170098101 (2017.08.02)
출원인 재단법인 한국파스퇴르연구소
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2019-0014370 (2019.02.12) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 취하
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 N
심사청구항수 13

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 재단법인 한국파스퇴르연구소 대한민국 경기도 성남시 분당구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 마크 윈디쉬 대한민국 경기도 성남시 분당구
2 이명은 대한민국 경기도 성남시 분당구
3 박동식 대한민국 경기도 용인시 수지구
4 조은지 대한민국 강원도 강릉시 화부산로
5 최지현 대한민국 서울특별시 중랑구
6 황종연 대한민국 전라북도 순창군

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인이룸리온 대한민국 서울특별시 서초구 사평대로 ***, *층 (반포동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2017.08.02 수리 (Accepted) 1-1-2017-0746794-09
2 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment
2017.08.10 수리 (Accepted) 1-1-2017-0772482-13
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 거울상 이성질체, 부분 입체 이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]상기 식에서,R1은 H; Ra; ORa; 할로겐; 또는 트리플루오로메틸이고,n은 0 내지 2 범위의 정수이며, R2는 H; 또는 Rb이고, R3은 -C(=O)NHRb; -C(=O)NH(Ra)Rb; -C(=O)ORa; -C(=O)OH; -C≡N; -C(=O)NH2; -C(=O)Rc; -C(=O)NHCH(Rb)C(=O)ORa; -C(=O)NHRaC(=O)Rb 또는 -S(=O)2Rb이며,Ra는 C1-4알킬이고,Rb 비치환되거나 C5-7 사이클로알킬 또는 페닐로 치환된 직쇄 또는 분쇄형 C1-4알킬; C5-7 사이클로알킬; 페닐; 또는 벤질이며,Rc는 ; ; ; 또는 ; 또는 이다
2 2
제1항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은(1) N,1-디벤질-2-이미노-5-옥소-1,5-디하이드로-2H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-3-카르복스아미드;(2) 에틸 1-벤질-2-이미노-5-옥소-1,5-디하이드로-2H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-3-카르복실레이트;(3) 1-벤질-2-이미노-5-옥소-1,5-디하이드로-2H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-3-카르복시산;(4) 1-벤질-2-이미노-5-옥소-1,5-디하이드로-2H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-3-카르보니트릴;(5) 1-벤질-2-이미노-3-(페닐설포닐)-1,2-디하이드로-5H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-5-온;(6) N,1-디벤질-2-이미노-N-메틸-5-옥소-1,5-디하이드로-2H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-3-카르복스아미드;(7) 1-벤질-2-이미노-3-(1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린-2-카르보닐)-1,2-디하이드로-5H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-5-온;(8) 1-벤질-2-이미노-3-(4-페닐피페라진-1-카르보닐)-1,2-디하이드로-5H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-5-온;(9) 1-벤질-2-이미노-3-(4-페닐피페리딘-1-카르보닐)-1,2-디하이드로-5H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-5-온;(10) 1-벤질-2-이미노-3-(모르폴린-4-카르보닐)-1,2-디하이드로-5H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-5-온;(11) 1-벤질-2-이미노-5-옥소-N-페닐-1,5-디하이드로-2H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-3-카르복스아미드;(12) 1-벤질-2-이미노-5-옥소-N-페네틸-1,5-디하이드로-2H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-3-카르복스아미드;(13) 1-벤질-2-이미노-5-옥소-N-(3-페닐프로필)-1,5-디하이드로-2H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-3-카르복스아미드;(14) (R)-1-벤질-2-이미노-5-옥소-N-(1-페닐에틸)-1,5-디하이드로-2H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-3-카르복스아미드;(15) (S)-1-벤질-2-이미노-5-옥소-N-(1-페닐에틸)-1,5-디하이드로-2H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-3-카르복스아미드;(16) 메틸 (1-벤질-2-이미노-5-옥소-1,5-디하이드로-2H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-3-카르보닐)-L-페닐알라니네이트;(17) 1-벤질-2-이미노-5-옥소-N-(2-옥소-2-페닐에틸)-1,5-디하이드로-2H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-3-카르복스아미드;(18) 1-벤질-N-부틸-2-이미노-5-옥소-1,5-디하이드로-2H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-3-카르복스아미드;(19) 1-벤질-N-(사이클로헥실메틸)-2-이미노-5-옥소-1,5-디하이드로-2H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-3-카르복스아미드;(20) N-((1r,3r,5r,7r)-아다만탄-2-일)-1-벤질-2-이미노-5-옥소-1,5-디하이드로-2H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-3-카르복스아미드;(21) 1-벤질-N-사이클로헥실-2-이미노-5-옥소-1,5-디하이드로-2H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-3-카르복스아미드;(22) (S)-2-이미노-5-옥소-1-페닐-N-(1-페닐에틸)-1,5-디하이드로-2H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-3-카르복스아미드;(23) (S)-1-(사이클로헥실메틸)-2-이미노-5-옥소-N-(1-페닐에틸)-1,5-디하이드로-2H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-3-카르복스아미드;(24) (S)-1-벤질-2-이미노-8-메틸-5-옥소-N-(1-페닐에틸)-1,5-디하이드로-2H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-3-카르복스아미드;(25) (S)-1-벤질-2-이미노-9-메틸-5-옥소-N-(1-페닐에틸)-1,5-디하이드로-2H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-3-카르복스아미드;(26) (S)-1-벤질-2-이미노-10-메틸-5-옥소-N-(1-페닐에틸)-1,5-디하이드로-2H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-3-카르복스아미드;(27) (S)-1-벤질-2-이미노-10-메톡시-5-옥소-N-(1-페닐에틸)-1,5-디하이드로-2H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-3-카르복스아미드;(28) (S)-1-벤질-8-플루오로-2-이미노-5-옥소-N-(1-페닐에틸)-1,5-디하이드로-2H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-3-카르복스아미드;(29) (S)-1-벤질-10-플루오로-2-이미노-5-옥소-N-(1-페닐에틸)-1,5-디하이드로-2H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-3-카르복스아미드;(30) (S)-1-벤질-8,10-디플루오로-2-이미노-5-옥소-N-(1-페닐에틸)-1,5-디하이드로-2H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-3-카르복스아미드;(31) (S)-1-벤질-8-클로로-2-이미노-5-옥소-N-(1-페닐에틸)-1,5-디하이드로-2H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-3-카르복스아미드;(32) (S)-1-벤질-10-클로로-2-이미노-5-옥소-N-(1-페닐에틸)-1,5-디하이드로-2H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-3-카르복스아미드; 및(33) (S)-1-벤질-2-이미노-5-옥소-N-(1-phenylethyl)-9-(trifluoromethyl)-1,5-디하이드로-2H-디피리도[1,2-a:2',3'-d]피리미딘-3-카르복스아미드; 로 이루어진 군에서 선택한 1종인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 거울상 이성질체, 부분 입체 이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서, C형 간염 바이러스의 진입(entry)을 억제하는 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 거울상 이성질체, 부분 입체 이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제1항에 있어서, C형 간염 바이러스가 세포에서 세포내로의 전달(cell-to-cell transmission)에 의해 감염되는 것을 방지하는 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 거울상 이성질체, 부분 입체 이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염
5 5
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 거울상 이성질체, 부분 입체 이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 C형 간염 바이러스(hepatitis C virus)에 대한 항바이러스용 약학적 조성물
6 6
제5항에 있어서, 상기 조성물은 C형 간염 바이러스 감염으로 인한 질환의 예방 또는 치료에 사용되는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
7 7
제6항에 있어서, 상기 C형 간염 바이러스 감염으로 인한 질환은 급성 C형 간염, 만성 C형 간염, 간경변 및 간세포성 암으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
8 8
제5항에 있어서, C형 간염 바이러스 조합치료제와 조합하여 사용하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
9 9
제8항에 있어서, 상기 C형 간염 바이러스 조합치료제는 직접 작용 항바이러스제(direct-acting antivirals)인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
10 10
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 거울상 이성질체, 부분 입체 이성질체 또는 식품학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 C형 간염 바이러스 감염으로 인한 질환의 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물
11 11
제10항에 있어서, 상기 C형 간염 바이러스 감염으로 인한 질환은 급성 C형 간염, 만성 C형 간염, 간경변 및 간세포성 암으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나인 것을 특징으로 하는 건강기능식품 조성물
12 12
제11항에 있어서, C형 간염 바이러스 감염 조합치료제와 조합하여 사용하는 것을 특징으로 하는 건강기능식품 조성물
13 13
제12항에 있어서, 상기 C형 간염 바이러스 감염 조합치료제는 직접 작용 항바이러스제(direct-acting antivirals)인 것을 특징으로 하는 건강기능식품 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.