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퀴놀린 유도체 및 ALK와 변이된 ALK의 저해제로서의 용도

  • 기술번호 : KST2019001762
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 퀴놀린 유도체 및 ALK와 변이된 ALK의 저해제로서의 용도에 관한 것으로서, 화학식 1의 퀴놀린 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 각각의 염을 포함하는 약학 조성물은 ALK 및 ALK L1196M 과 연관된 질환, 즉 비정상적 세포 성장 및 기능 또는 거동으로부터 야기되는 증식성 질환을 예방 또는 치료할 수 있는 효과가 있다.
Int. CL C07D 215/42 (2006.01.01) A61K 31/47 (2006.01.01) A61K 31/4706 (2006.01.01) C07D 401/04 (2006.01.01) C07D 405/04 (2006.01.01)
CPC C07D 215/42(2013.01) C07D 215/42(2013.01) C07D 215/42(2013.01) C07D 215/42(2013.01) C07D 215/42(2013.01)
출원번호/일자 1020170109484 (2017.08.29)
출원인 기초과학연구원, 한국과학기술원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2019-0023557 (2019.03.08) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2020.02.18)
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 기초과학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 한국과학기술원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 홍승우 대한민국 대전광역시 유성구
2 마신미 대한민국 대전광역시 유성구
3 홍순선 대한민국 인천광역시 중구
4 정회윤 대한민국 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이처영 대한민국 서울특별시 강남구 언주로 ***, **층 (역삼동, 윤익빌딩)(*T국제특허법률사무소)
2 장제환 대한민국 서울특별시 강남구 언주로 ***, **층 (역삼동, 윤익빌딩)(*T국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2017.08.29 수리 (Accepted) 1-1-2017-0836859-12
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2018.01.24 수리 (Accepted) 4-1-2018-5013866-16
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.04.24 수리 (Accepted) 4-1-2019-5081392-49
4 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)
2020.02.18 수리 (Accepted) 1-1-2020-0171420-12
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2020.05.15 수리 (Accepted) 4-1-2020-5108396-12
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2020.06.12 수리 (Accepted) 4-1-2020-5131486-63
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번호 청구항
1 1
화학식 1로 표시되는 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 염
2 2
제1항에 있어서,상기 화학식 1이 화학식 1-1, 화학식 1-2 또는 화학식 1-3인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서, 상기 R2는 하기 화학식 중에서 선택된 하나인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제1항에 있어서, 상기 R3는 하기 화학식 중에서 선택된 하나인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 염
5 5
제1항에 있어서, 상기 R4는 하기 화학식 중에서 선택된 하나인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 염
6 6
제1항에 있어서, 화학식 9 내지 화학식 64 중 선택된 하나인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 염
7 7
다음 단계를 포함하는 화학식 1의 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법:(a) 화학식 2의 화합물을 R-2-NH2 또는 R-2-OH(이때, R2는 화학식 1에서 정의한 바와 같다)와 반응시켜 화학식 3의 화합물을 생성하는 단계; 및(b) 상기 (a) 단계에서 얻는 화학식 3의 화합물을 R3B(OH)2, R4B(OH)2 또는 화학식 4의 화합물과 스즈키 커플링(Suzuki coupling)시키거나, 스즈키 커플링시키고 난 다음 피페리딘의 tert-부틸옥시카보닐(Boc) 보호기를 제거시켜 화학식 1의 화합물을 생성하는 단계
8 8
다음 단계를 포함하는 화학식 5의 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법:(a) 7-메톡시퀴놀린-4-올의 브롬화 반응을 통해 얻는 4-브로모-7-메톡시퀴놀린을 화학식 4(이때, R은 -CH2-R2이고, R2는 화학식 1에서 정의한 바와 같다)의 화합물과 스즈키 커플링(Suzuki coupling)시켜 화학식 6의 화합물을 생성하는 단계;(b) 상기 (a) 단계에서 얻는 화학식 6의 화합물을 탈메틸화하여 화학식 7의 화합물을 생성하는 단계;(c) 상기 (b) 단계에서 얻는 화학식 7의 화합물에 트리플루오로메테인설포네이트(OTf)를 도입하여 화학식 8의 화합물을 생성하는 단계; 및(d) 상기 (c) 단계에서 얻는 화학식 8의 화합물을 상기 화학식 4(이때, R은 상기 화학식 1에서 정의한 R4이고, R4는 상기 화학식 1에서 정의한 바와 같다)의 화합물과 스즈키 커플링(Suzuki coupling)시키거나, 스즈키 커플링시키고 난 다음 피페리딘의 tert-부틸옥시카보닐(Boc) 보호기를 제거시켜 화학식 5의 화합물을 제조하는 단계
9 9
제1항 내지 제6항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 ALK 또는 ALK L1196M 활성억제 관련 질환의 치료 또는 예방용 약학 조성물
10 10
제9항에 있어서, 상기 ALK 또는 ALK L1196M 활성억제 관련 질환은 역형성큰세포림프종, 비소세포성폐암 또는 이상세포 성장질환인 것을 특징으로 하는 ALK 또는 ALK L1196M 활성억제 관련 질환의 치료 또는 예방용 약학 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래창조과학부 기초과학연구원 캠퍼스연구단 연구사업 촉매 유기반응 개발 및 응용성 연구 (4/4)