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신규한 유도체를 유효성분으로 포함하는 TNF-관련 질환 예방 또는 치료용 조성물 및 이를 이용한 TNF 활성 억제 방법

  • 기술번호 : KST2019004047
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 4-벤조피라논 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 용매화물, 라세미체 또는 입체이성질체, 이를 유효성분으로 포함하는 TNF-관련 질환 예방, 개선, 치료용 조성물, 이를 이용한 TNF-관련 질환 치료 방법, TNF 억제용 시약 조성물 및 TNF 억제 방법에 관한 것으로, 상기 조성물들은 경구 투여가 가능하므로 주사 부작용이 없고, 면역원성 내성 발생도 없으며, 종래의 경구제제들과의 병용 투여 및 용량 조절이 용이하면서도, TNF에 직접 결합하여 TNF 활성을 효과적으로 억제할 수 있다. [화학식 1] 상기 화학식 1에서, R1은 헤테로아릴 또는 치환된 페닐이고; R2는 수소 또는 (C1~C4)의 저급 알킬이며; R3, R4, R5 및 R6은 각각 독립적으로 수소, 할로겐 또는 (C1~C4)알콕시이다.
Int. CL C07D 311/22 (2006.01.01) A61K 31/353 (2006.01.01) A61K 45/06 (2006.01.01) A23L 33/10 (2016.01.01)
CPC
출원번호/일자 1020180168536 (2018.12.24)
출원인 가톨릭대학교 산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2019-0044025 (2019.04.29) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자 10-2017-0135899 (2017.10.19)
관련 출원번호 1020170135899
심사청구여부/일자 Y (2018.12.24)
심사청구항수 2

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 가톨릭대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 서초구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 허태회 경기도 부천시 지봉로 **
2 신계정 서울특별시 노원구
3 박연화 인천광역시 부평구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인태백 대한민국 서울 금천구 가산디지털*로 *** 이노플렉스 *차 ***호

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 (주)아이랩 경기도 부천시 원미구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [분할출원]특허출원서
[Divisional Application] Patent Application
2018.12.24 수리 (Accepted) 1-1-2018-1298358-32
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2019.02.19 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0122905-38
3 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2019.03.19 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2019-0280438-32
4 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2019.03.19 수리 (Accepted) 1-1-2019-0280437-97
5 등록결정서
Decision to grant
2019.05.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0359086-30
6 [출원서 등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment
2019.10.25 수리 (Accepted) 1-1-2019-1094913-89
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.11.21 수리 (Accepted) 4-1-2019-5245084-94
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번호 청구항
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2-(2-클로로페닐)-3-카르복시-7-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-클로로페닐)-3-카르복시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-8-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-7-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-6-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-7-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-6-브로모-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-8-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-7-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-6-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-7-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-6-브로모-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-8-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-7-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-6-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-7-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-6-브로모-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디메톡시페닐)-3-카르복시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디메톡시페닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디메톡시페닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디메톡시페닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디메톡시페닐)-3-카르복시-7-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디메톡시페닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디메톡시페닐)-3-카르복시-6-브로모-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디메톡시페닐)-3-카르복시-7-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디메톡시페닐)-3-카르복시-8-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-플루오로페닐)-3-카르복시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-플루오로페닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-플루오로페닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-플루오로페닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-플루오로페닐)-3-카르복시-7-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-플루오로페닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-플루오로페닐)-3-카르복시-6-브로모-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-플루오로페닐)-3-카르복시-7-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-브로모-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,3-디플루오로페닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,3-디플루오로페닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,3-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,3-디플루오로페닐)-3-카르복시-7-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,3-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,3-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-브로모-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-7-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-브로모-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디플루오로페닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디플루오로페닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(4-클로로페닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(4-클로로페닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(4-클로로페닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(4-클로로페닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(4-클로로페닐)-3-카르복시-6-브로모-(4H)-4-벤조피라논; 2-(4-클로로페닐)-3-카르복시-(4H)-4-벤조피라논; 및 2-(4-클로로페닐)-3-카르복시-8-메톡시-(4H)-4-벤조피라논으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나의 4-벤조피라논 유도체; 및 약물을 유효성분으로 포함하며, 종양괴사인자(TNF)에 직접 결합하여 TNF의 활성을 억제함으로써 류마티스관절염, 소아류마티스관절염, 염증성장질환, 크론병, 궤양성대장염, 건선, 판상건선, 소아판상건선, 건선성관절염, 다관절형소아특발성관절염, 베체트장염, 강직성척추염, 축성척추관절염, 소아골부착부위염관련관절염, 골관절염, 류마티스다발근통, 다발성경화증, 전신성홍반루푸스, 천식, 쇼그렌증후군, 폐렴, 만성폐쇄성폐질환, 유육종증, 고리육아종, 베게너육아종증, 동맥경화증, 혈관염, 심부전, 심근경색, 신장손상, 신장염, 이식편대숙주병, 치매, 알츠하이머병, 파킨슨병, 통증, 포도막염, 베체트병, 화농성한선염, 모공성홍색비강진, 당뇨병성유지방성괴사생성, 괴저성농피증, 스위트증후군, 각질하농포성피부증, 피부경화증, 피부근염, 패혈증 및 패혈성쇼크로 이루어진 군에서 선택된 TNF 과발현 질환을 예방하거나 치료하는 것을 특징으로 하는 TNF 과발현 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물
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삭제
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제 1 항에 있어서, 상기 약물은 메토트렉세이트, 하이드로클로로퀸, 설파살라진, 레플루노마이드, 부시라민, 사이클로스포린, 타크로리무스, 아자치오프린, 사이클로포스파마이드, 미조리빈, 페니실라민, 경구금제제, 항말라리아제, 6-머캅토퓨린, 인도메타신, 나프록센, 설린닥, 디클로페낙, 아세클로페낙, 메페남산, 아스피린, 페노프로펜, 살살레이트, 피록시캄, 에토돌락, 플루비프로펜, 이브프로펜, 록소프로펜, 나부메톤, 로나졸락, 멜로시캄, 펜부펜, 케토롤락 트로메타민, 인도프로펜, 케토프로펜, 수프로펜, 카프로펜, 티아프로페닉엑시드, 플루페나믹엑시드, 에브셀렌, 펠비낙, 톨메틴, 플루닉신, 셀레콕시브, 로페콕시브, 하이드로코티손, 코티손, 프레드니솔론, 메틸프레드니솔론, 트리암시놀론, 베타메타손, 덱사메타손, 플루드로코티손, 엔토코트, 5-아미노살리실레이트, 6-티오구아닌, 사이타라빈, 5-플루오로우라실 데카르바진, 메클로레타민, 티오에파클로람부실, 멜팔란, 카르무스틴, 로무스틴, 부설판, 세스트린2, 위타페린A, 셀라스트롤, 쿼세틴, 루테올린, 커큐민, 메포민, 디브로모만니톨, GR270773, 펜톡시필린, N-아세틸시스테인, 멜라토닌, 레즈베라트롤, 메실라민, 단쇄지방산, 글루타민, 젬피브로질, 레티노이드, 히드록시요소, 트리하이드록시이소플라본, 데옥시캠프페롤, 캠프레롤, 진저롤, 카페익액시드, 시아니딘, 크립토탄시논, 데구엘린, 델피니딘, 에쿠올, 피세틴, 미리세틴, 프로시아니딘B2, 메트로니다졸, 시프로플록사신, 니클로사마이드, 티아벤다졸, 이미페남-실라스타틴, 플루오로퀴놀론, 토파시티닙, 글리부라이드, 롤리프람, 독시사이클린, VX-166, zVAD, L-97-1, ISO-1, 타우로우루소데옥시콜릭산, HK-156, A-285222, CP-0127, Bis-N-노르글리오빅틴, 아우린트리카르복실산, 클로로아미딘, 오우아바인, 테라조신, 프라조신, 트라닐라스트, 아프레밀라스트, 모노벤존, 페나조피리딘, 546C88, NOX-100, 가벡세이트메실레이트, 울리나스타틴, 소마토스타닌, 옥트로타이드, IKK 억제제, 카스파아제(caspase) 억제제, TAK-242, 에리토란, ki16425, 캠프토테신, 카페인산페네틸에스터, 설포라판, Tim-3, BN-52021, BB-882, TCV-309, CT-400, 에틸피루베이트, 헤민, CORM-2, 탄시논IIA설포네이트, 니코틴, EGCG, 이소람네틴-3-O-갈락토사이드, 펄시카린, 카테킨, 카르베녹솔론, 글리시리진, 에모딘-6-O-b-D-글루코사이드, 악테오사이드, 포르시토사이드 B, 로즈마린산, 클로로제닉산, 인플라크로민, 실로스타졸, 클로피도그렐, 사포그릴레이트, 드로트레코긴알파, 카바마제핀, 클로로퀸, 아나킨라, 토실리주맙, LMT-28, 1-(30디메틸아미노프로필)-3-에틸유레아, gp130Fc, 베타-어레스틴2, IL-30, 디아세레인, 세쿠키누맙, 우스테키누맙, 익세키주맙, 탈리도마이드, 아달리무맙, 인플릭시맙, 프라바스타틴, 아토바스타틴, 로슈바스타틴, 심바스타틴, 로잘탄, 텔미사탄, 하이드로클로로티아자이드, 퓨로세마이드, 프로프라놀롤, 메토프롤롤, 캡토프릴, 암로디핀, 클로니딘, 메틸도파, 미녹시딜, 스트렙토조토신, 미토마이신, 시스플라틴, 다우노루비신, 독소루비신, 닥티노마이신, 블레오마이신, 미트라마이신, 안트라마이신, 칼리케아미신, 두오카르마이신빈크리스틴, 탁솔, 도세탁셀, 사이토칼라신 B, 그라미시딘 D, 에티듐 브로마이드, 에메틴, 미토마이신, 에토포시드, 테노포시드, 빈크리스틴, 빈블라스틴, 콜키신, 디히드록시 안트라신 디온, 미톡산트론, 미트라마이신, 악티노마이신 D, 1-데히드로테스토스테론, 프로카인, 테트라카인, 리도카인, 프로프라놀롤, 타목시펜, 바제독시펜, 푸로마이신, 아네톨트리치온, 니볼루맙, 펨브롤리주맙, 이필리무맙, 아테졸리주맙, 알파갈라토실세라마이드, SRT3025, DTA-1, IL-7, IL-2, IL-15, CXCL1, ATRA, 젬시타빈, 카보플라닌, NCX-4016, CDDO-Me, 수니티닙, 졸레드로니산, 아스트라갈러스다당체, 리툭시맙, 이뮤란, 아바타셉트, GW9662, 로지글리타존, Y-27632 및 알레파셉트로 이루어진 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 TNF 과발현 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물
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1 교육부(학술진흥과) 가톨릭대학교 산학협력단 이공분야 대학중점연구소지원사업 종합약학연구소
2 중소벤처기업부 (주)시너지아이비투자 TIPS 프로그램 (Tech Incubator Program For Startup) TNF-직접억제 효능을 갖는 류마티스관절염 경구 복합신약 개발