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1-미리스토일-2-(14-카복시미리스토일)-sn-글리세로-3-포스포콜린[1-myristoyl-2-(14-carboxymyristoyl)-sn-glycero-3-phosphocholine, 14(COOH)PC] 및 서열번호 1로 기재되는 아미노산 서열로 구성되는 양이온성 폴리펩티드의 컨쥬게이트; 핵산; 1-팔미토일-2-오레오일-sn-글리세로-3-포스포콜린(1-palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine, POPC); 콜레스테롤; 및 1,2-디스테아로일-sn-글리세로-3-포스포에탄올아민-N-[메톡시(폴리에틸렌 글리콜)-2000](1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)-2000], DSPE-PEG);를 포함하는 핵산 전달용 지질나노입자로서, 상기 1,2-디스테아로일-sn-글리세로-3-포스포에탄올아민-N-[메톡시(폴리에틸렌 글리콜)-2000] 중 5 내지 15%는 서열번호 4로 기재되는 아미노산 서열로 구성된 Tat 펩티드가 결합되어 있고, 상기 지질나노입자는 양이온성 폴리펩티드 및 핵산의 정전기적 상호작용에 의해 지질나노입자 내부에 핵산을 포집할 수 있는 것을 특징으로 하는, 핵산 전달용 지질나노입자
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1) 1-미리스토일-2-(14-카복시미리스토일)-sn-글리세로-3-포스포콜린[1-myristoyl-2-(14-carboxymyristoyl)-sn-glycero-3-phosphocholine, 14(COOH)PC]의 용액 및 서열번호 1로 기재되는 아미노산 서열로 구성되는 양이온성 폴리펩티드의 용액을 혼합하여 1-미리스토일-2-(14-카복시미리스토일)-sn-글리세로-3-포스포콜린 및 서열번호 1로 기재되는 아미노산 서열로 구성되는 양이온성 폴리펩티드의 컨쥬게이트를 제조하는 단계;2) 상기 단계 1)에서 제조한 컨쥬게이트 및 핵산을 혼합하여 상기 컨쥬게이트와 핵산의 복합체를 제조하는 단계;3) 1-팔미토일-2-오레오일-sn-글리세로-3-포스포콜린(POPC); 콜레스테롤; 1,2-디스테아로일-sn-글리세로-3-포스포에탄올아민-N-[메톡시(폴리에틸렌 글리콜)-2000](DSPE-PEG); 및 서열번호 4로 기재되는 아미노산 서열로 구성된 Tat 펩티드가 결합된 DSPE-PEG을 혼합하여 지질 필름을 수득하는 단계; 및4) 상기 단계 3)에서 수득한 지질 필름과 상기 단계 2)에서 제조한 복합체를 반응시키는 단계;를 포함하는 제1항의 핵산 전달용 지질나노입자의 제조방법
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제9항에 있어서, 상기 단계 2)의 복합체는 상기 단계 1)에서 제조한 컨쥬게이트의 양전하 비율과 핵산의 음전하 비율이 7 내지 14 : 1이 되도록 혼합하여 제조된 것인, 핵산 전달용 지질나노입자의 제조방법
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제9항에 있어서, 상기 단계 4)의 지질 필름은 수화된 상태인, 핵산 전달용 지질나노입자의 제조방법
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제1항의 지질나노입자를 포함하는 약물전달체
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