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하기 화학식 1로 표시되는 방사성 표지된 [11C]퀴놀린 화합물이 포함된 mGluR5의 표식용 방사성 조성물 :[화학식 1] 상기 화학식 1에서, *는 방사선 동위원소 11C를 나타내고; Ar은 페닐, 피리디닐 및 피리미디닐로 이루어진 군으로부터 선택된 아릴 또는 헤테로아릴기이고, 상기 아릴 또는 헤테로아릴기는 할로, 시아노, C1∼C10 알킬, C1∼C10 할로알킬 및 C1∼C10 알콕시로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환기에 의해 치환 또는 비치환될 수 있다
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제 1 항에 있어서,[11C]5-메톡시-2-(페닐에티닐)퀴놀린;[11C]5-메톡시-2-[(3-시아노페닐)에티닐]퀴놀린;[11C]5-메톡시-2-[(3-플루오로페닐)에티닐]퀴놀린;[11C]5-메톡시-2-[(3-메틸페닐)에티닐]퀴놀린;[11C]5-메톡시-2-[(3-트리플루오로메틸페닐)에티닐]퀴놀린;[11C]5-메톡시-2-[(3-메톡시페닐)에티닐]퀴놀린;[11C]5-메톡시-2-(피리딘-2-일에티닐)퀴놀린;[11C]5-메톡시-2-[(3-플루오로피리딘-2-일)에티닐]퀴놀린;[11C]5-메톡시-2-[(3-메틸피리딘-2-일)에티닐]퀴놀린;[11C]5-메톡시-2-[(3-트리플루오로메틸피리딘-2-일)에티닐]퀴놀린;[11C]5-메톡시-2-[(3-메톡시피리딘-2-일)에티닐]퀴놀린;[11C]5-메톡시-2-(피리딘-3-일에티닐)퀴놀린;[11C]5-메톡시-2-(피리미딘-5-일에티닐)퀴놀린; [11C]5-메톡시-2-[(5-플루오로피리미딘-2-일)에티닐]퀴놀린;[11C]5-메톡시-2-[(4-트리플루오로메틸피리미딘-2-일)에티닐]퀴놀린; 및약제학적으로 허용 가능한 이의 염화합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방사성 조성물
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제 1 항에 있어서,알츠하이머병, 노인성 치매, 파킨슨병, L-도파 유발된 운동이상증, 헌팅턴 무도병, 근위축성 측색 경화증, 다발성 경화증, 정신분열증, 불안장애, 우울증, 신경병성 통증, 약물 의존증, 취약 X 증후군, 자폐증, 편두통, 위식도역류질환(GERD)으로 이루어진 군으로부터 선택된 질환을 치료 및 예방하는 것을 특징으로 하는 방사성 조성물
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삭제
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ⅰ)청구항 제 1 항 내지 제 3 항 중에서 선택된 어느 한 항의 방사성 조성물을, 동물에서 분리된 생물학적 물질 또는 인간을 제외한 동물의 장기에 투여하는 단계;ⅱ)상기 방사성 조성물에 포함된 [11C]퀴놀린 화합물로부터 방출된 신호를 탐지하는 단계; 및ⅲ)상기 신호의 분포, 농도 또는 이를 동시에 측정하여 영상을 생성시키는 단계; 를 포함하는 mGluR5를 추적하기 위한 영상화 방법
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제 5 항에 있어서, 상기 생물학적 물질은 생체조직 샘플, 혈장액 및 체액으로 이루어진 군으로부터 선택된 것을 특징으로 하는 영상화 방법
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제 5 항에 있어서, 상기 장기가 뇌인 것을 특징으로 하는 영상화 방법
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제 5 항에 있어서, 상기 방사성 조성물은 생체내(in vivo) 또는 생체외(in vitro) 투여되는 것을 특징으로 하는 영상화 방법
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제 5 항에 있어서, 상기 영상은 단일광자방출 단층활영(SPECT) 영상 또는 양전자방출 단층촬영(PET) 영상인 것을 특징으로 하는 영상화 방법
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제 5 항에 있어서, 알츠하이머병, 노인성 치매, 파킨슨병, L-도파 유발된 운동이상증, 헌팅턴 무도병, 근위축성 측색 경화증, 다발성 경화증, 정신분열증, 불안장애, 우울증, 신경병성 통증, 약물 의존증, 취약 X 증후군, 자폐증, 편두통, 위식도역류질환(GERD)으로 이루어진 군으로부터 선택된 질환의 진행, 완화를 모니터링하기 위한 수단으로서 수행하는 것을 특징으로 하는 영상화 방법
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하기 화학식 2로 표시되는 알콜화합물을 방사성 표지된 아이오도메탄 및 테트라(C1∼C4알킬)암모늄 수산화물 존재 하에서 반응시켜, 하기 화학식 1로 표시되는 방사성 표지된 [11C]퀴놀린 화합물을 제조하는 방법 :(상기 반응식에서, *는 방사성 동위원소 11C를 나타내고; Ar은 페닐, 피리디닐 및 피리미디닐로 이루어진 군으로부터 선택된 아릴 또는 헤테로아릴기이고, 상기 아릴 또는 헤테로아릴기는 할로, 시아노, C1∼C10 알킬, C1∼C10 할로알킬 및 C1∼C10 알콕시로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환기에 의해 치환 또는 비치환될 수 있다)
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