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5-HT2C 수용체 특이적 양성자방출단층촬영용 방사성 추적자 합성 방법

  • 기술번호 : KST2019011114
  • 담당센터 : 인천기술혁신센터
  • 전화번호 : 032-420-3580
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 5-HT2c 수용체 특이적 양성자방출단층촬영용 방사성 추적자로 사용되는 [18F]5-플루오로-4-(((R)-1-(3-플루오로페닐)프로판-2-일)옥시)-2-((R)-2-메틸 피페라진-1-일)피리미딘 화합물의 제조방법에 관한 것이다.본 발명의 합성방법을 통해서 5-HT2c 수용체에 특이적인 방사성 추적자를 효율적으로 합성하는 것이 가능하고 합성된 화합물은 순도가 높고 5-HT2c 수용체에 대한 선택성이 우수하다. 따라서 본 발명의 최종 산물인 [18F]5-플루오로-4-(((R)-1-(3-플루오로페닐)프로판-2-일)옥시)-2-((R)-2-메틸 피페라진-1-일)피리미딘은 양성자 방출 단층 촬영을 위한 방사성 추적자로 이용되어 뇌 및 중추신경계의 세로토닌 수용체 분포 및 이상여부를 모니터링 할 수 있다.
Int. CL C07D 403/04 (2006.01.01) A61K 51/04 (2006.01.01)
CPC C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01)
출원번호/일자 1020160129664 (2016.10.07)
출원인 한양대학교 에리카산학협력단, 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-1828868-0000 (2018.02.07)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20180220) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2016.10.07)
심사청구항수 4

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한양대학교 에리카산학협력단 대한민국 경기도 안산시 상록구
2 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 민선준 대한민국 서울특별시 강남구
2 추현아 대한민국 서울특별시 서초구
3 조용서 대한민국 서울특별시 동대문구
4 이호영 대한민국 서울특별시 서초구
5 배애님 대한민국 서울특별시 송파구
6 이재균 대한민국 서울특별시 노원구
7 이병철 대한민국 경기도 하남시 위례중앙로 ***
8 문병석 대한민국 경기도 안양시 만안구
9 김주현 대한민국 충청남도 보령시

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인다나 대한민국 서울특별시 강남구 역삼로 *길 **, 신관 *층~*층, **층(역삼동, 광성빌딩)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한양대학교 에리카산학협력단 경기도 안산시 상록구
2 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2016.10.07 수리 (Accepted) 1-1-2016-0972287-17
2 [출원인변경]권리관계변경신고서
[Change of Applicant] Report on Change of Proprietary Status		 2017.06.21 수리 (Accepted) 1-1-2017-0596119-81
3 등록결정서
Decision to grant		 2017.12.07 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0861606-01
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번호 청구항
1 1
하기의 반응식 1로 표시되는 것과 같이,출발물질인 화학식 1의 화합물과 (R)-(+)-프로필렌 옥사이드를 반응시켜 화학식 2의 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 상기 단계 1에서 제조된 화학식 2의 화합물과 2,4-다이클로로-5-플루오로피리미딘을 반응시켜 화학식 3의 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 상기 단계 2에서 제조된 화학식 3의 화합물과 (R)-(+)-1-Boc-3-메틸피페라진을 반응시켜 화학식 4의 화합물을 제조하는 단계(단계 3); 상기 단계 3에서 제조된 화학식 4의 화합물을 디메틸화반응 반응시켜 화학식 5의 화합물을 제조하는 단계(단계 4); 상기 단계 4에서 디메틸화반응에 의해 제거된 부톡시카보닐(Boc)기를 회복시켜 화학식 6의 화합물을 제조하는 단계(단계 5); 상기 단계 5에서 제조된 화학식 6의 화합물을 Tf2O((CF3SO2)2O)와 반응시켜 화학식 7의 화합물을 제조하는 단계(단계 6); 상기 단계 6에서 제조된 화학식 7의 화합물을 트라이부틸틴과 반응시켜 화학식 8의 화합물을 제조하는 단계(단계 7); 및 상기 단계 7에서 제조된 화학식 8의 화합물과 화학식 9의 화합물을 반응시켜 화학식 10으로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 8)를 포함하는 하기 화학식 11로 표시되는 화합물의 전구체 제조방법
2 2
하기 반응식 2로 표시되는 것과 같이, 제 1항의 상기 화학식 10으로 표시되는 화합물에 플루오린-18(18F)을 친핵성 방향족 치환 반응시킨 후 부톡시카보닐(Boc)기 제거하는 단계를 포함하는 상기 화학식 11로 표시되는 화합물의 제조 방법
3 3
제 1항 또는 제 2항에 있어서, 상기 화학식 11로 표시되는 화합물은 양성자 방출 단층 촬영용(PET) 방사성 추적자(radiotracer)인 것인 화합물의 제조 방법
4 4
제 3항에 있어서, 상기 화학식 11로 표시되는 화합물은 세로토닌 5-HT2c 수용체를 표적으로 하는 것인 화합물의 제조 방법
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 교육부(2013Y) (재)한국연구재단 산학협력선도대학(LINC)육성사업 / LINK(기업지원) / 기술개발과제(5차) ERICA 비만치료제로서의 세로토닌 수용체 선택적 조절물질 합성법 개발
2 보건복지부 한국보건산업진흥원 보건의료기술연구개발사업 / 보건의료기술연구개발사업 / 질환극복기술개발사업 조현병 진단을 위한 5-HT2c 수용체 작용 분자 영상 탐침자 발굴 및 유효성 검증 연구