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항염증 활성을 가지는 6-페녹시피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 활성성분으로 하는 약학 조성물

  • 기술번호 : KST2019011239
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 6-페녹시피리미딘 유도체, 이 화합물의 제조방법 및 이 화합물을 활성성분으로 포함하는 약학 조성물에 관한 것이다.
Int. CL C07D 239/48 (2006.01.01) A61K 31/505 (2006.01.01) A61K 31/513 (2006.01.01)
CPC C07D 239/48(2013.01) C07D 239/48(2013.01) C07D 239/48(2013.01)
출원번호/일자 1020170079664 (2017.06.23)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-1936054-0000 (2019.01.02)
공개번호/일자 10-2019-0000539 (2019.01.03) 문서열기
공고번호/일자 (20190111) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2017.06.23)
심사청구항수 13

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 노은주 대한민국 서울특별시 성북구
2 아메드 카람 모하메드 하산 파라 이집트 서울특별시 성북구
3 백소라 대한민국 서울특별시 성북구
4 허우영 대한민국 서울특별시 성북구
5 아흐메드 엘캄하위 이집트 서울특별시 성북구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 한라특허법인(유한) 대한민국 서울시 서초구 강남대로 ***(서초동, 남강빌딩 *층)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2017.06.23 수리 (Accepted) 1-1-2017-0604016-10
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2018.08.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0561213-47
3 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2018.10.02 수리 (Accepted) 1-1-2018-0974805-95
4 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2018.10.02 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2018-0974804-49
5 등록결정서
Decision to grant		 2018.10.31 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0739099-02
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 6-페녹시피리미딘 유도체 및 약학적으로 허용 가능한 이의 염으로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물 :[화학식 1]상기 화학식 1에서,L은 -C(O)NH-, -NHC(O)NH-, -CH=N-, 또는 -CH2-NH- 이고;R1은 할로겐원자, C1-C10 알킬기, C1-C10 알콕시기, 또는 할로겐원자가 1 내지 10개 치환된 C1-C10 할로알킬기이고;R2는 몰포린기, 또는 C1-C6 알콕시기이고;R3은 할로겐원자, C1-C10 알킬기, C1-C10 알콕시기, 또는 할로겐원자가 1 내지 13개 치환된 C1-C10 할로알킬 또는 C1-C10 할로알콕시기이고;k, m 및 n은 치환기의 개수로서 0 내지 3의 정수이다
2 2
제 1 항에 있어서,L은 -C(O)NH-, -NHC(O)NH-, -CH=N-, 또는 -CH2-NH- 이고;R1은 할로겐원자, C1-C6 알킬기, C1-C6 알콕시기, 또는 할로겐원자가 1 내지 10개 치환된 C1-C6 할로알킬기이고;R2는 몰포린기, 또는 C1-C6 알콕시기이고;R3은 할로겐원자, C1-C6 알콕시기, 또는 할로겐원자가 1 내지 10개 치환된 C1-C6 할로알킬 또는 C1-C6 할로알콕시기이고;k, m 및 n은 치환기의 개수로서 1 내지 2의 정수이다
3 3
제 1 항에 있어서, 하기 화학식 1a로 표시되는 6-페녹시피리미딘 유도체 및 약학적으로 허용 가능한 이의 염으로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물 :[화학식 1a]상기 화학식 1a에서, R1은 C1-C6 알킬기 또는 C1-C6 알콕시기이고;R2는 몰포린기, 또는 C1-C6 알콕시기이고;R3은 C1-C6 알콕시기이고;k, m 및 n은 치환기의 개수로서 1 내지 2의 정수이다
4 4
제 1 항에 있어서, 하기 화학식 1b로 표시되는 6-페녹시피리미딘 유도체 및 약학적으로 허용 가능한 이의 염으로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물 :[화학식 1b]상기 화학식 1b에서, R1은 할로겐원자, C1-C6 알킬기, C1-C6 알콕시기, 또는 할로겐원자가 1 내지 10개 치환된 C1-C6 할로알킬기이고;R2는 몰포린기, 또는 C1-C6 알콕시기이고;R3은 할로겐원자, C1-C6 알콕시기, 또는 할로겐원자가 1 내지 10개 치환된 C1-C6 할로알킬기이고;k, m 및 n은 치환기의 개수로서 1 내지 2의 정수이다
5 5
제 1 항에 있어서, 하기 화학식 1c로 표시되는 6-페녹시피리미딘 유도체 및 약학적으로 허용 가능한 이의 염으로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물 :[화학식 1c]상기 화학식 1c에서, R1은 C1-C6 알킬기, 또는 C1-C6 알콕시기이고;R2는 몰포린기이고,R3은 할로겐원자, C1-C6 알콕시기, 또는 할로겐원자가 1 내지 10개 치환된 C1-C6 할로알킬 또는 C1-C6 할로알콕시기이고;k, m 및 n은 치환기의 개수로서 1 내지 2의 정수이다
6 6
제 1 항에 있어서, 하기 화학식 1d로 표시되는 6-페녹시피리미딘 유도체 및 약학적으로 허용 가능한 이의 염으로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물 :[화학식 1d]상기 화학식 1d에서, R1은 C1-C6 알킬기, 또는 C1-C6 알콕시기이고;R2는 몰포린기이고,R3은 할로겐원자, C1-C6 알콕시기, 또는 할로겐원자가 1 내지 10개 치환된 C1-C6 할로알킬 또는 C1-C6 할로알콕시기이고;k, m 및 n은 치환기의 개수로서 1 내지 2의 정수이다
7 7
제 1 항에 있어서, 1) N-(2-(3,5-디메톡시페닐아미노)-4-(2-메톡시-4-메틸페녹시)피리미딘-5-일)-3,5-디메톡시벤즈아미드;2) 3,5-디메톡시-N-(4-(2-메톡시-4-메틸페녹시)-2-(4-몰포리노페닐아미노)피리미딘-5-일)벤즈아미드;3) 1-(3,5-디메톡시페닐)-3-(2-(3,5-디메톡시페닐아미노)-4-(2-메톡시-4-메틸페녹시)피리미딘-5-일)우레아; 4) 1-(3,5-디메톡시페닐)-3-(4-(2-메톡시-4-페틸페녹시)-2-(4-몰포리노페닐아미노)피리미딘-5-일)우레아;5) 1-(2-(3,5-디메톡시페닐아미노)-4-(2-메톡시-4-메틸페녹시)피리미딘-5-일)-3-(4-메톡시페닐)우레아; 6) 1-(2,6-디클로로페닐)-3-(2-(3,5-디메톡시페닐아미노)-4-(2-메톡시-4-메틸페녹시)피리미딘-5-일)우레아; 7) 1-(2,6-디클로로페닐)-3-(4-(2-메톡시-4-메틸페녹시)-2-(4-몰포리노페닐아미노)피리미딘-5-일)우레아; 8) 1-(3,5-디클로로페닐)-3-(4-(2-메톡시-4-메틸페녹시)-2-((4-몰포리노페닐)아미노)피리미딘-5-일)우레아;9) 1-(4-(2-메톡시-4-메틸페녹시)-2-((4-몰포리노페닐)아미노)피리미딘-5-일)-3-(2-메톡시페닐)우레아;10) 1-(3,5-디메톡시페닐)-3-(4-(3-메톡시페녹시)-2-((4-몰포리노페닐)아미노)피리미딘-5-일)우레아;11) 1-(3,5-디메톡시페닐)-3-(2-(4-몰포리노페닐아미노)-4-(4-(트리플루오로메틸)페녹시)피리미딘-5-일)우레아; 12) 1-(3,5-디메톡시페닐)-3-(4-(4-플루오로페녹시)-2-(4-몰포리노페닐아미도)피리미딘-5-일)우레아; 13) 1-(3,5-비스트리플루오로메틸페닐)-3-(4-(2-메톡시-4-메틸페녹시)-2-((2-몰포리노페닐)아미노)피리미딘-5-일)우레아; 14) 1-(3,5-디클로로페닐)-3-(4-(3-메톡시페녹시)-2-((2-몰포리노페닐)아미노)피리미딘-5-일)우레아; 15) 1-(2,6-디클로로페닐)-3-(4-(3-메톡시페녹시)-2-((2-몰포리노페닐)아미노)피리미딘-5-일)우레아; 16) (E)-5-((3,5-디메톡시벤질리덴)아미노)-4-(2-메톡시-4-메틸페녹시)-N-(4-몰포리노페닐)피리미딘-2-아민; 17) (E)-5-((3,5-디메톡시벤질리덴)아미노)-4-(3-메톡시페녹시)-N-(4-몰포리노페닐)피리미딘-2-아민; 18) (E)-5-((2-클로로벤질리덴)아미노)-4-(2-메톡시-4-메틸페녹시-N-(4-몰포리노페닐)피리미딘-2-아민; 19) (E)-5-((3-클로로벤질리덴)아미노)-4-(2-메톡시-4-메틸페녹시-N-(4-몰포리노페닐)피리미딘-2-아민; 20) (E)-4-(4-(트리플루오로메틸)페녹시)-N-(4-몰포리노페닐)-5-((3,5-디메톡시벤질리덴)아미노)피리미딘-2-아민;21) (E)-5-((3,5-디메톡시벤질리덴)아미노)-4-(4-메톡시페녹시)-N-(4-몰포리노페닐)피리미딘-2-아민; 22) (E)-5-((4-클로로벤질리덴)아미노)-4-(2-메톡시-4-메틸페녹시)-N-(4-몰포리노페닐)피리미딘-2-아민; 23) (E)-5-((3,5-디메톡시벤질리덴)아미노)-4-(4-플루오로페녹시)-N-(4-몰포리노페닐)피리미딘-2-아민;24) (E)-4-(2-메톡시-4-메틸페녹시)-N-(4-몰포리노페닐)-5-((3,5-디클로로벤질리덴)아미노)피리미딘-2-아민; 25) (E)-4-(2-메톡시-4-메틸페녹시)-N-(4-몰포리노페닐)-5-((3-(트리플루오로메톡시)벤질리덴)아미노)피리미딘-2-아민; 26) (E)-5-((3-이소프로폭시밴질리덴)아미노)-4-(2-메톡시-4-메틸페녹시)-N-(4-몰포리노페닐)피리미딘-2-아민; 27) (E)-5-((3,5-비스(트리플루오로메틸)벤질리덴)아미노-4-(2-메톡시-4-메틸페녹시)-N-(4-몰포리노페닐)피리미딘-2-아민; 28) (E)-5-((3,5-디클로로벤질리덴)아미노)-4-(4-메톡시페녹시)-N-(4-몰포리노페닐)피리미딘-2-아민; 29) N5-(3,5-비스(트리플루오로메틸)벤질)-4-(2-메톡시-4-메틸페녹시)-N2-(4-몰포리노페닐)피리미딘-2,5-디아민; 30) 4-(2-메톡시-4-메틸페녹시)-N2-(4-몰포리노페닐)-N5-(3-(트리플루오로)벤질)피리미딘-2,5-디아민;31) 4-(2-메톡시-4-메틸페녹시)-N2-(몰포리노페닐)-N4-(4-(트리플루오로메톡시)벤질)피리미딘-2,5-디아민; 32) N4-(4-클로로벤질)-4-(2-메톡시-4-메틸페녹시)-N2-(4-몰포리노페닐)피리미딘-2,5-디아민;33) N5-(3,5-디메톡시벤질)-4-(2-메톡시-4-메틸페녹시)-N2-(4-몰포리노페닐)피리미딘-2,5-디아민; 및약학적으로 허용 가능한 이의 염으로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물
8 8
제 1 항 내지 제 7 항 중에서 선택된 어느 한 항의 화합물이 활성성분으로 포함되어 있는 염증 질환의 치료 및 예방용 약학 조성물
9 9
제 8 항에 있어서,염증 질환이 류마티스 관절염, 건선성 관절염, 염증성 장질환, 크론병(crohn's disease)으로 이루어진 군으로부터 선택되는 약학 조성물
10 10
(단계 a) 하기 화학식 2로 표시되는 2,4-다이클로로-5-나이트로-피리미딘과 하기 화학식 3으로 표시되는 페놀 화합물을 반응시켜, 하기 화학식 4로 표시되는 화합물을 제조하는 단계;(단계 b) 하기 화학식 4로 표시되는 화합물과 하기 화학식 5로 표시되는 아닐린 유도체를 반응시켜, 하기 화학식 6으로 표시되는 화합물을 제조하는 단계;(단계 c) 하기 화학식 6으로 표시되는 니트로화합물을 환원시켜 하기 화학식 7로 표시되는 아민 화합물을 제조하는 단계; 및(단계 d-1) 하기 화학식 7로 표시되는 아민 화합물과 하기 화학식 8-1로 표시되는 에시드 클로라이드 유도체를 반응시켜, 하기 화학식 1a로 표시되는 화합물을 제조하는 단계;를 포함하는 6-페녹시피리미딘 유도체의 제조방법
11 11
(단계 a) 하기 화학식 2로 표시되는 2,4-다이클로로-5-나이트로-피리미딘과 하기 화학식 3으로 표시되는 페놀 화합물을 반응시켜, 하기 화학식 4로 표시되는 화합물을 제조하는 단계;(단계 b) 하기 화학식 4로 표시되는 화합물과 하기 화학식 5로 표시되는 아닐린 유도체를 반응시켜, 하기 화학식 6으로 표시되는 화합물을 제조하는 단계;(단계 c) 하기 화학식 6으로 표시되는 니트로화합물을 환원시켜 하기 화학식 7로 표시되는 아민 화합물을 제조하는 단계; 및(단계 d-2) 하기 화학식 7로 표시되는 아민 화합물과 하기 화학식 8-2로 표시되는 이소시아네이트 유도체를 반응시켜, 하기 화학식 1b로 표시되는 화합물을 제조하는 단계;를 포함하는 6-페녹시피리미딘 유도체의 제조방법
12 12
(단계 a) 하기 화학식 2로 표시되는 2,4-다이클로로-5-나이트로-피리미딘과 하기 화학식 3으로 표시되는 페놀 화합물을 반응시켜, 하기 화학식 4로 표시되는 화합물을 제조하는 단계;(단계 b) 하기 화학식 4로 표시되는 화합물과 하기 화학식 5로 표시되는 아닐린 유도체를 반응시켜, 하기 화학식 6으로 표시되는 화합물을 제조하는 단계;(단계 c) 하기 화학식 6으로 표시되는 니트로화합물을 환원시켜 하기 화학식 7로 표시되는 아민 화합물을 제조하는 단계; 및(단계 d-3) 하기 화학식 7로 표시되는 아민 화합물과 하기 화학식 8-3로 표시되는 알데하이드 유도체를 반응시켜, 하기 화학식 1c로 표시되는 화합물을 제조하는 단계;를 포함하는 6-페녹시피리미딘 유도체의 제조방법
13 13
(단계 a) 하기 화학식 2로 표시되는 2,4-다이클로로-5-나이트로-피리미딘과 하기 화학식 3으로 표시되는 페놀 화합물을 반응시켜, 하기 화학식 4로 표시되는 화합물을 제조하는 단계;(단계 b) 하기 화학식 4로 표시되는 화합물과 하기 화학식 5로 표시되는 아닐린 유도체를 반응시켜, 하기 화학식 6으로 표시되는 화합물을 제조하는 단계;(단계 c) 하기 화학식 6으로 표시되는 니트로화합물을 환원시켜 하기 화학식 7로 표시되는 아민 화합물을 제조하는 단계; 및(단계 d-4) 하기 화학식 7로 표시되는 아민 화합물과 하기 화학식 8-3으로 표시되는 알데하이드 유도체와 반응시킨 후에, 환원 반응시켜, 하기 화학식 1d로 표시되는 화합물을 제조하는 단계;를 포함하는 6-페녹시피리미딘 유도체의 제조방법
지정국 정보가 없습니다
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
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1 US10647685 US 미국 DOCDBFAMILY
2 US2018370922 US 미국 DOCDBFAMILY
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래창조과학부 한국과학기술연구원 창의형 융합연구사업 인산화 효소 조절 신규화합물 합성