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1,2-디스테아로일-sn-글리세로-3-포스포콜린(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine, DSPC), 콜레스테롤, 1-팔미토일-2-올레오일-sn-글리세로-3-포스포-(1'-rac-글리세롤) (1-palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho-(1'-rac-glycerol), POPG) 및 팔미트산(palmitic acid)을 지질로 포함하는 리포솜;상기 리포솜 표면에 결합된 서열번호 1(lclrpv)의 세포투과 펩티드;상기 세포투과 펩티드에 결합된 서열번호 9(GGGGPLGLAGG)의 암 과발현효소 분해성 펩티드; 및상기 암 과발현효소 분해성 펩티드에 결합된 전달체 보호용 친수성 고분자인 폴리에틸렌글리콜(polyethylene glycol)을 포함하는,항암제 전달체
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용매에, 1,2-디스테아로일-sn-글리세로-3-포스포콜린(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine, DSPC), 콜레스테롤 및 1-팔미토일-2-올레오일-sn-글리세로-3-포스포-(1'-rac-글리세롤) (1-palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho-(1'-rac-glycerol), POPG)를 포함하는 제1지질을 용해시켜 혼합 용액을 준비하는 단계;상기 혼합 용액의 용매를 증발시켜, 지질막을 형성하는 단계;지질막을 수화시켜, 리포솜을 형성시키는 단계; 및제2지질-세포투과 펩티드-암 과발현효소 분해성 펩티드-전달체 보호용 친수성 고분자 컨쥬게이트를 첨가하여, 리포솜의 표면을 개질하는 단계; 를 포함하는,항암제 전달체의 제조방법에 있어서,상기 제2지질은 팔미트산(palmitic acid)을 포함하고,상기 세포투과 펩티드는 서열번호 1(lclrpv)의 세포투과 펩티드이고,상기 암 과발현효소 분해성 펩티드는 서열번호 9(GGGGPLGLAGG)의 암 과발현효소 분해성 펩티드이고,상기 전달체 보호용 친수성 고분자는 폴리에틸렌글리콜(polyethylene glycol)인 것을 특징으로 하는,항암제 전달체의 제조방법
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제5항에 있어서,상기 용매는 메탄올, 에탄올, 프로판올, 부탄올 및 클로로포름으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는,항암제 전달체의 제조방법
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1,2-디스테아로일-sn-글리세로-3-포스포콜린(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine, DSPC), 콜레스테롤, 1-팔미토일-2-올레오일-sn-글리세로-3-포스포-(1'-rac-글리세롤) (1-palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho-(1'-rac-glycerol), POPG) 및 팔미트산(palmitic acid)을 지질로 포함하는 리포솜;상기 리포솜 표면에 결합된 서열번호 1(lclrpv)의 세포투과 펩티드;상기 세포투과 펩티드에 결합된 서열번호 9(GGGGPLGLAGG)의 암 과발현효소 분해성 펩티드; 및상기 암 과발현효소 분해성 펩티드에 결합된 전달체 보호용 친수성 고분자인 폴리에틸렌글리콜(polyethylene glycol)을 포함하는 항암제 전달체의 내부 친수성 영역에 친수성 항암제가 봉입되고, 지질 이중층의 소수성 영역에 소수성 항암제가 봉입된,항암제에 있어서,상기 소수성 항암제는 엘로티닙(erlotinib), 게피티닙(gefitinib), 라파티닙(lapatinib), 트라스쥬맙(trastuzumab), 수니티닙(sunitinib), 이매티닙(imatinib), 소라페닙(sorafenib), 렌바티닙(lenvatinib), 베바시주맙(bevacizumab), 토린(torin), 라파마이신(rapamycin), 코비메티닙(cobimetinib), 트라메티닙(trametinib), 포나티닙(ponatinib) 및 닌테다닙(nintedanib)으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상이고;상기 친수성 항암제는 독소루비신(doxorubicin), 다우노루비신(daunorubicin), 아루고마이신(arugomycin), 에피루비신(epirubicin), 이다루비신(idarubicin), 다이네마이신(dynemicin), 캄토테신(camptothecin), 이리노테칸(irinotecan), 토포테칸(topotecan), 카무스틴(carmustine) 및 시스플라틴(cis-platin)으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는,항암제
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용매에, 소수성 항암제; 및 1,2-디스테아로일-sn-글리세로-3-포스포콜린(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine, DSPC), 콜레스테롤 및 1-팔미토일-2-올레오일-sn-글리세로-3-포스포-(1'-rac-글리세롤) (1-palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho-(1'-rac-glycerol), POPG)를 포함하는 제1지질을 용해시켜 혼합 용액을 준비하는 단계;상기 혼합 용액의 용매를 증발시켜, 지질막을 형성하는 단계;암모늄 설페이트를 포함하는 용액으로 지질막을 수화시켜, 친수성 영역에 암모늄 설페이트가 봉입되고 소수성 영역에 소수성 항암제가 봉입된 리포솜을 형성시키는 단계;제2지질-세포투과 펩티드-암 과발현효소 분해성 펩티드-전달체 보호용 친수성 고분자 컨쥬게이트를 첨가하여, 리포솜의 표면을 개질하는 단계; 및친수성 항암제를 포함하는 용액을 첨가하여, 상기 리포솜의 친수성 영역에 친수성 항암제를 봉입하는 단계; 를 포함하는,항암제의 제조방법에 있어서,상기 소수성 항암제는 엘로티닙(erlotinib), 게피티닙(gefitinib), 라파티닙(lapatinib), 트라스쥬맙(trastuzumab), 수니티닙(sunitinib), 이매티닙(imatinib), 소라페닙(sorafenib), 렌바티닙(lenvatinib), 베바시주맙(bevacizumab), 토린(torin), 라파마이신(rapamycin), 코비메티닙(cobimetinib), 트라메티닙(trametinib), 포나티닙(ponatinib) 및 닌테다닙(nintedanib)으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상이고;상기 제2지질은 팔미트산(palmitic acid)을 포함하고,상기 세포투과 펩티드는 서열번호 1(lclrpv)의 세포투과 펩티드이고,상기 암 과발현효소 분해성 펩티드는 서열번호 9(GGGGPLGLAGG)의 암 과발현효소 분해성 펩티드이고,상기 전달체 보호용 친수성 고분자는 폴리에틸렌글리콜(polyethylene glycol)이고; 및상기 친수성 항암제는 독소루비신(doxorubicin), 다우노루비신(daunorubicin), 아루고마이신(arugomycin), 에피루비신(epirubicin), 이다루비신(idarubicin), 다이네마이신(dynemicin), 캄토테신(camptothecin), 이리노테칸(irinotecan), 토포테칸(topotecan), 카무스틴(carmustine) 및 시스플라틴(cis-platin)으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는,항암제의 제조방법
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제9항에 있어서,친수성 항암제를 포함하는 용액을 첨가하기 이전에, 표면이 개질된 리포솜을 포함하는 용액을 분산하여, 리포솜의 직경을 조절하는 단계를 더 포함하는,항암제의 제조방법
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