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HDAC 억제제로서 신규한 퀴나졸린 기반 하이드록사민산 또는 N-하이드록시벤즈아마이드 및 이를 유효성분으로 포함하는 항암제 조성물

  • 기술번호 : KST2019014029
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 HDAC(histone deacetylase) 억제제로서 신규한 퀴나졸린 기반 하이드록사민산 또는 N-하이드록시벤즈아마이드, 및 그들의 용도에 관한 것이다. 보다 구체적으로, 본 발명에 따른 화합물은 강력한 HDAC의 억제 활성을 가지므로, 다양한 암세포에 대한 증식억제제로서 사용될 수 있다. 따라서, 본 발명에 따른 화합물은 강력한 항암제의 활성성분으로서 개발될 수 있을 것으로 기대된다.
Int. CL C07D 239/94 (2006.01.01) A61K 31/4706 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01)
CPC C07D 239/94(2013.01) C07D 239/94(2013.01) C07D 239/94(2013.01)
출원번호/일자 1020180012915 (2018.02.01)
출원인 충북대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-2000035-0000 (2019.07.09)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20190715) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2018.02.01)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 충북대학교 산학협력단 대한민국 충청북도 청주시 서원구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 한상배 충청북도 청주시 서원구
2 김영수 충청북도 청주시 서원구
3 홍진태 충청북도 청주시 흥덕구
4 응우옌 하이 남 **-** Le Thanh
5 판 티 푸옹 덩 **-** Le Thanh
6 푸옹 타오 투란 **-** Le Thanh

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 김태선 대한민국 서울(해산으로 인한 퇴사 후 사무소변경 미신고)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 충북대학교 산학협력단 충청북도 청주시 서원구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2018.02.01 수리 (Accepted) 1-1-2018-0116503-10
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2018.05.15 수리 (Accepted) 4-1-2018-5086612-26
3 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2019.03.18 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2019.04.23 수리 (Accepted) 9-1-2019-0019872-32
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2019.05.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0356034-52
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2019.06.05 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2019-0576973-56
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2019.06.05 수리 (Accepted) 1-1-2019-0576961-19
8 등록결정서
Decision to grant
2019.07.04 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0483270-66
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2020.07.06 수리 (Accepted) 4-1-2020-5149268-82
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기의 2로 표시되는 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염:[화학식 2](상기 화학식 2에 있어서, 상기 R은 수소, 할로겐, NO2, C1-6의 알킬 또는 C1-6의 알콕시이다)
2 2
제1항에 있어서,상기 할로겐은 플루오르(F) 또는 염소(Cl)인 것을 특징으로 하는 것인, 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서,상기 화합물은 하기의 화합물 중 어느 하나인 것을 특징으로 하는, 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염:N-하이드록시-4-((퀴나졸린-4-일아미노)메틸)벤즈아미드;N-하이드록시-4-(((7-메틸퀴나졸린-4-일)아미노)메틸)벤즈아미드;N-하이드록시-4-(((6-메틸퀴나졸린-4-일)아미노)메틸)벤즈아미드;N-하이드록시-4-(((7-메톡시퀴나졸린-4-일)아미노)메틸)벤즈아미드;4-(((6,7-디메톡시퀴나졸린-4-일)아미노)메틸)-N-하이드록시벤즈아미드;4-(((7-플루오로퀴나졸린-4-일)아미노)메틸)-N-하이드록시벤즈아미드; 4-(((6-플루오로퀴나졸린-4-일)아미노)메틸)-N-하이드록시벤즈아미드;4-(((6-클로로퀴나졸린-4-일)아미노)메틸)-N-하이드록시벤즈아미드; 및N-하이드록시-4-(((7-니트로퀴나졸린-4-일)아미노)메틸)벤즈아미드
4 4
제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 따른 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 것을 특징으로 하는 것인, 항암제 조성물
5 5
제4항에 있어서, 상기 암은 유방암, 폐암, 위암, 간암, 혈액암, 뼈암, 췌장암, 피부암, 두경부암, 피부 또는 안구 흑색종, 자궁육종, 난소암, 직장암, 항문암, 대장암, 난관암, 자궁내막암, 자궁경부암, 소장암, 내분비암, 갑상선암, 부갑상선암, 신장암, 연조직종양, 요도암, 전립선암, 기관지암, 또는 골수암인 것을 특징으로 하는 것인, 항암제 조성물
6 6
제4항에 있어서, 상기 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염은 HDAC(histone deacetylase)의 억제를 통해 히스톤의 아세틸화를 촉진하는 활성을 갖는 것을 특징으로 하는 것인, 항암제 조성물
7 7
제4항에 있어서, 상기 항암제 조성물은 (i) 상기 화학식 2로 표시되는 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염의 약제학적 유효량; 및 (ⅱ) 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 약제학적 조성물의 형태로 제공되는 것을 특징으로 하는 것인, 항암제 조성물
8 8
제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 따른 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염의 제조 방법으로, 상기 화학식 2의 화합물은:(i) 하기 화합물 1과 과량의 포름아미드를 반응시켜 하기 화합물 2를 생성하는 단계;(ii) 상기 화합물 2와 메틸 4-(아미노메틸)벤조에이트 하이드로클로라이드를 반응시켜 하기 화합물 5를 생성하는 단계;(iii) 염기성 조건 하에서 상기 화합물 5와 하이드록실아민 하이드로클로라이드를 반응시켜 하기 화합물 6을 생성하는 단계; 및를 포함하고, 상기 화합물에서 상기 R은 수소, 할로겐, NO2, C1-6의 알킬 또는 C1-6의 알콕시인 것을 특징으로 하는 것인, 방법
9 9
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