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신규 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효 성분으로 함유하는 류마티스 관절염의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2019014339
  • 담당센터 : 인천기술혁신센터
  • 전화번호 : 032-420-3580
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효 성분으로 함유하는 류마티스 관절염의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규 화합물은 히스톤 디아세틸화(HDAC) 효소, 특히, HDAC 8에 대한 우수한 저해 활성을 확인하였고, 류마티스 관절염 마우스 모델을 사용한 약효 평가에서도 우수한 활성을 확인하여 신규 치료제로서 가능성을 확인한 바, 본 발명 신규 화합물은 류마티스 관절염의 예방 또는 치료용 약학적 조성물의 유효성분으로 제공될 수 있는 유용한 효과가 있다.
Int. CL A61K 31/10 (2006.01.01) A23L 33/10 (2016.01.01) A61P 19/02 (2006.01.01)
CPC A61K 31/10(2013.01) A61K 31/10(2013.01) A61K 31/10(2013.01) A61K 31/10(2013.01) A61K 31/10(2013.01)
출원번호/일자 1020180006075 (2018.01.17)
출원인 숙명여자대학교산학협력단
등록번호/일자 10-2031479-0000 (2019.10.04)
공개번호/일자 10-2019-0087808 (2019.07.25) 문서열기
공고번호/일자 (20191011) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2018.01.17)
심사청구항수 6

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 숙명여자대학교산학협력단 대한민국 서울특별시 용산구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 전라옥 서울특별시 강남구
2 류재하 서울특별시 양천구
3 조혜원 서울특별시 강북구
4 김윤정 인천광역시 연수구
5 박성환 서울특별시 서초구
6 조미라 서울특별시 용산구
7 김은경 서울특별시 노원구
8 민상현 대구광역시 수성구
9 유지훈 서울특별시 송파구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 숙명여자대학교산학협력단 대한민국 서울특별시 용산구
2 가톨릭대학교 산학협력단 서울특별시 서초구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2018.01.17 수리 (Accepted) 1-1-2018-0056894-50
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2018.06.27 수리 (Accepted) 4-1-2018-5117847-65
3 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2018.09.06 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2018.12.07 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2019-0040234-88
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2019.04.18 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0279473-42
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2019.06.18 수리 (Accepted) 1-1-2019-0624958-31
7 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2019.06.18 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2019-0624967-42
8 등록결정서
Decision to grant		 2019.07.18 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0516411-71
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 류마티스 관절염의 예방 또는 치료용 약학적 조성물:[화학식 1](상기 화학식 1에서,R1은 알릴, 또는 비치환 또는 치환된 페닐이되,여기서, 상기 치환된 페닐은 1개 이상의 메톡시기로 치환될 수 있고;R2는 알릴, C1-3의 직쇄 또는 측쇄의 알킬, 또는 비치환 또는 치환된 벤질이되,여기서, 상기 치환된 벤질은 메톡시 및 할로젠으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되는 1개 이상의 치환기로 치환될 수 있고; 및상기 R1이 알릴이면, R2는 알릴이 아니다)
2 2
삭제
3 3
삭제
4 4
제1항에 있어서,R2는 , , , , , 또는 인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 류마티스 관절염의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
5 5
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 류마티스 관절염의 예방 또는 치료용 약학적 조성물:(1) (E)-1-(3-(알릴설피닐)프로페-1-엔일)-2-프로필디설판;(2) (Z)-1-(3-(알릴설피닐)프로페-1-엔일)-2-프로필디설판;(3) (E)-1-(3-(알릴설피닐)프로페-1-엔일)-2-벤질디설판;(4) (Z)-1-(3-(알릴설피닐)프로페-1-엔일)-2-벤질디설판;(5) (E)-1-(3-(알릴설피닐)프로페-1-엔일)-2-(4-플로로벤질)디설판;(6) (Z)-1-(3-(알릴설피닐)프로페-1-엔일)-2-(4-플로로벤질)디설판;(7) (E)-1-(3-(알릴설피닐)프로페-1-엔일)-2-(4-메톡시벤질)디설판;(8) (Z)-1-(3-(알릴설피닐)프로페-1-엔일)-2-(4-메톡시벤질)디설판;(9) (E)-1-알릴-2-(3-(벤질설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(10) (Z)-1-알릴-2-(3-(벤질설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(11) (E)-1-(3-(벤질설피닐)프로페-1-엔일)-2-프로필디설판;(12) (Z)-1-(3-(벤질설피닐)프로페-1-엔일)-2-프로필디설판;(13) (E)-1-벤질-2-(3-(벤질설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(14) (Z)-1-벤질-2-(3-(벤질설피닐)프로페-1-엔일)디설판(15) (E)-1-(3-(벤질설피닐)프로페-1-엔일)-2-(4-플루오로벤질)디설판(16) (Z)-1-(3-(벤질설피닐)프로페-1-엔일)-2-(4-플루오로벤질)디설판;(17) (E)-1-(3-(페닐설피닐)프로페-1-엔일)-2-(4-메톡시벤질)디설판;(18) (Z)-1-(3-(페닐설피닐)프로페-1-엔일)-2-(4-메톡시벤질)디설판;(19) (E)-1-알릴-2-(3-(페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(20) (Z)-1-알릴-2-(3-(페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(21) (E)-1-(3-(페닐설피닐)프로페-1-엔일)-2-프로필디설판;(22) (Z)-1-(3-(페닐설피닐)프로페-1-엔일)-2-프로필디설판;(23) (E)-1-벤질-2-(3-(페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(24) (Z)-1-벤질-2-(3-(페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(25) (E)-1-(4-플루오로벤질)-2-(3-(페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(26) (E)-1-(4-플루오로벤질)-2-(3-(페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(27) (E)-1-(4-메톡시벤질)-2-(3-(페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(28) (Z)-1-(4-메톡시벤질)-2-(3-(페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(29) (E)-1-(4-클로로벤질)-2-(3-(페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(30) (Z)-1-(4-클로로벤질)-2-(3-(페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(31) (E)-1-(3,4-디클로로벤질)-2-(3-(페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(32) (Z)-1-(3,4-디클로로벤질)-2-(3-(페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(33) (E)-1-알릴-2-(3-(3-메톡시페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(34) (Z)-1-알릴-2-(3-(3-메톡시페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(35) (E)-1-(3-(3-메톡시페닐설피닐)프로페-1-엔일)-2-프로필디설판;(36) (Z)-1-(3-(3-메톡시페닐설피닐)프로페-1-엔일)-2-프로필디설판;(37) (E)-1-벤질-2-(3-(3-메톡시페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(38) (Z)-1-벤질-2-(3-(3-메톡시페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(39) (E)-1-(4-플루오로벤질)-2-(3-(3-메톡시페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(40) (Z)-1-(4-플루오로벤질)-2-(3-(3-메톡시페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(41) (E)-1-(4-클로로벤질)-2-(3-(3-메톡시페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(42) (Z)-1-(4-클로로벤질)-2-(3-(3-메톡시페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(43) (E)-1-(3,4-디클로로벤질)-2-(3-(3-메톡시페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(44) (Z)-1-(3,4-디클로로벤질)-2-(3-(3-메톡시페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(45) (E)-1-알릴-2-(3-(4-메톡시페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(46) (Z)-1-알릴-2-(3-(4-메톡시페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(47) (E)-1-(3-(4-메톡시페닐설피닐)프로페-1-엔일)-2-프로필디설판;(48) (Z)-1-(3-(4-메톡시페닐설피닐)프로페-1-엔일)-2-프로필디설판;(49) (E)-1-벤질-2-(3-(4-메톡시페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(50) (Z)-1-벤질-2-(3-(4-메톡시페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(51) (E)-1-(4-플루오로벤질)-2-(3-(4-메톡시페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(52) (Z)-1-(4-플루오로벤질)-2-(3-(4-메톡시페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(53) (E)-1-(4-클로로벤질)-2-(3-(4-메톡시페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(54) (Z)-1-(4-클로로벤질)-2-(3-(4-메톡시페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판;(55) (E)-1-(3,4-디클로로벤질)-2-(3-(4-메톡시페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판; 및(56) (Z)-1-(3,4-디클로로벤질)-2-(3-(4-메톡시페닐설피닐)프로페-1-엔일)디설판
6 6
제1항에 있어서,상기 화합물은 HDAC(Histone deacetylase)를 억제하여 류마티스 관절염을 예방 또는 치료하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
7 7
제6항에 있어서,상기 화합물은 HDAC 8에 대하여 우수한 저해 활성을 나타내는 것으로부터 류마티스 관절염을 예방 또는 치료하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
8 8
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 류마티스 관절염의 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물:[화학식 1](상기 화학식 1에서,R1은 알릴, 또는 비치환 또는 치환된 페닐이되,여기서, 상기 치환된 페닐은 1개 이상의 메톡시기로 치환될 수 있고;R2는 알릴, C1-3의 직쇄 또는 측쇄의 알킬, 또는 비치환 또는 치환된 벤질이되,여기서, 상기 치환된 벤질은 메톡시 및 할로젠으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되는 1개 이상의 치환기로 치환될 수 있고; 및상기 R1이 알릴이면, R2는 알릴이 아니다)
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