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로바릭산 및 그 유사체의 합성방법

  • 기술번호 : KST2019015285
  • 담당센터 : 부산기술혁신센터
  • 전화번호 : 051-606-6561
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 남극 지의류인 스테레오카울론 알피넘(Stereocaulon alpinum) 추출물에서 분리된 5개의 페놀성 지의류 대사산물로서, PTP1B을 선택적으로 저해하는 로바릭산의 4가지 유사체를 간단하고 경제적이며 효율적인 화학합성방법으로 합성할 수 있다.
Int. CL C07D 307/88 (2006.01.01) A61K 31/343 (2006.01.01) A61K 36/09 (2006.01.01) A61P 31/00 (2006.01.01)
CPC C07D 307/88(2013.01) C07D 307/88(2013.01) C07D 307/88(2013.01) C07D 307/88(2013.01)
출원번호/일자 1020170183674 (2017.12.29)
출원인 한국해양과학기술원
등록번호/일자 10-2022543-0000 (2019.09.10)
공개번호/일자 10-2019-0081270 (2019.07.09) 문서열기
공고번호/일자 (20190918) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2017.12.29)
심사청구항수 6

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국해양과학기술원 대한민국 부산광역시 영도구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 임정한 경기도 성남시 분당구
2 김일찬 경기도 성남시 수정구
3 한세종 경기도 화성시
4 윤의중 인천광역시 연수구
5 이홍금 경기도 안산시 상록구
6 이준혁 인천광역시 연수구
7 김태경 인천광역시 연수구
8 여권주 충청북도 청주시 청원구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이처영 대한민국 서울특별시 강남구 언주로 ***, **층 (역삼동, 윤익빌딩)(*T국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국해양과학기술원 부산광역시 영도구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2017.12.29 수리 (Accepted) 1-1-2017-1309890-24
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2018.01.23 수리 (Accepted) 4-1-2018-5013167-10
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2018.07.10 수리 (Accepted) 4-1-2018-5131202-66
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2019.05.22 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0364574-27
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2019.07.01 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2019-0673227-12
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2019.07.01 수리 (Accepted) 1-1-2019-0673226-77
7 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2019.08.13 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0582457-41
8 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2019.08.27 수리 (Accepted) 1-1-2019-0881362-46
9 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2019.08.27 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2019-0881364-37
10 등록결정서
Decision to grant		 2019.09.09 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0653415-88
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2020.02.25 수리 (Accepted) 4-1-2020-5042665-74
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2020.10.20 수리 (Accepted) 4-1-2020-5235797-63
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
화학식 10의 화합물과 화학식 16의 화합물을 커플링 반응시킨 다음, 탈보호화 반응시켜 화학식 3의 로바릭산 유사체를 제조하거나 또는 화학식 10의 화합물과 화학식 21의 화합물을 커플링 반응시킨 다음, 탈보호화 반응시켜 화학식 5의 로바릭산 유사체를 제조하는 로바릭산 유사체의 제조방법:[화학식 10][화학식 16][화학식 21][화학식 3][화학식 5]
2 2
제1항에 있어서, 상기 화학식 10의 화합물은 하기 단계를 포함하는 방법에 의해 제조되는 것을 특징으로 하는 로바릭산 유사체의 제조방법:(a) 4-할로겐 프탈산 무수물에 금속메톡사이드 첨가하여 울만 커플링과 개환 반응시켜 화학식 7의 화합물을 수득하는 단계;(b) 상기 화학식 7의 화합물에 아세트산 무수물을 이용하여 화학식 8의 화합물을 수득하는 단계;(c) 상기 화학식 8의 화함물에 용매하에서 메틸 에스테르 부분의 그리냐드 반응(Grignard reaction)시켜 화학식 9의 화합물을 수득하는 단계; 및(d) 상기 화학식 9의 화합물에 요오도아세테이트 양이온 함유 화합물을 첨가하여 오르토 요오드화 반응시켜 화학식 10의 화합물을 수득하는 단계
3 3
제1항에 있어서, 상기 화학식 16의 화합물은 하기 단계를 포함하는 방법에 의해 제조되는 것을 특징으로 하는 로바릭산 유사체의 제조방법:(a) 2,4-디하이드록시 벤조산의 디하이드록시기와 카복실산 작용기를 보호화한 다음, 요오도아세테이트 양이온 함유 화합물을 첨가하여 오르토 요오드화 반응시켜 화학식 13의 화합물을 수득하는 단계;(b) 상기 화학식 13의 화합물에 펜틸 보론산을 첨가하여 알킬화시켜 화학식 14의 화합물을 수득하는 단계;(c) 용매하에서 상기 화학식 14의 화합물과 포스포러스 옥시 클로라이드 화합물을 포밀화 반응시켜 화학식 15의 알데히드 화합물을 수득하는 단계; 및(d) 용매하에서 상기 화학식 15의 화합물을 클로로페록시벤조산과 반응시켜 화학식 16의 알코올 화합물을 수득하는 단계
4 4
제1항에 있어서, 상기 화학식 21의 화합물은 하기 단계를 포함하는 방법에 의해 제조되는 것을 특징으로 하는 로바릭산 유사체의 제조방법:(a) 화학식 17의 올리베톨(olivetol) 화합물을 용매 내에서 벤조산의 디하이드록시기를 보호화한 다음, 포스포러스 옥시 클로라이드 화합물을 포밀화 반응시켜 화학식 20의 알데히드 화합물을 수득하는 단계; 및(b) 용매하에서 상기 화학식 20의 화합물과 클로로페록시벤조산을 반응시켜 화학식 21의 알코올 화합물을 수득하는 단계
5 5
화학식 3의 로바릭산 유사체의 카복실산을 보호화 하여 화학식 23을 얻은 후, 용매 내에서 재락톤화(relactonization) 반응시켜 화학식 1의 로바릭산을 수득하는 로바릭산의 제조방법
6 6
제5항에 있어서, 상기 용매는 EDC (ethylene dichloride) 또는 DMAP (4-dimethylaminopyridine)인 것을 특징으로 하는 로바릭산의 제조방법
7 7
삭제
8 8
삭제
9 9
삭제
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 EP03733656 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
2 WO2019132148 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 WO2019132148 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 해양수산부 한국해양과학기술원 부설 극지연구소 극지 및 대양과학 연구 양극해 미래자원 탐사 및 활용기술 개발