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에제티미브의 제조방법 및 그 중간체

  • 기술번호 : KST2019017006
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 2세대 그럽스 촉매를 이용한 교차-치환반응과 펄맨 촉매를 이용한 탈 보호화 반응을 포함하는 에제티미브의 제조방법 및 그 중간체를 제공한다. 본 발명의 에제티미브의 제조방법은 에제티미브를 원료로 사용하는 제약 분야에서 효율적인 에제티미브 합성 기술로서 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL C07D 205/08 (2006.01.01) A61K 31/397 (2006.01.01) C07C 251/24 (2006.01.01) B01J 23/46 (2006.01.01) B01J 31/14 (2006.01.01) A61P 3/06 (2006.01.01)
CPC C07D 205/08(2013.01) C07D 205/08(2013.01) C07D 205/08(2013.01) C07D 205/08(2013.01) C07D 205/08(2013.01) C07D 205/08(2013.01)
출원번호/일자 1020180020490 (2018.02.21)
출원인 강원대학교산학협력단
등록번호/일자 10-2078158-0000 (2020.02.11)
공개번호/일자 10-2019-0100662 (2019.08.29) 문서열기
공고번호/일자 (20200217) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2018.02.21)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 강원대학교산학협력단 대한민국 강원도 춘천시

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이필호 강원도 춘천시 강원대학길 *,
2 이구연 강원도 춘천시 강원대학길 *,
3 백용현 강원도 춘천시 강원대학길 *,
4 엄규식 강원도 춘천시 강원대학길 *,
5 김병수 경상북도

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 김정수 대한민국 서울시 송파구 올림픽로 ***(방이동) *층(이수국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 강원대학교산학협력단 강원도 춘천시
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2018.02.21 수리 (Accepted) 1-1-2018-0181860-18
2 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment
2018.03.16 수리 (Accepted) 1-1-2018-0263609-65
3 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2019.03.15 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2019.05.14 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2019-0067730-99
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2019.06.24 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0451689-98
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2019.08.09 수리 (Accepted) 1-1-2019-0816799-71
7 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2019.08.09 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2019-0816798-25
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.11.05 수리 (Accepted) 4-1-2019-5230938-29
9 거절결정서
Decision to Refuse a Patent
2019.12.24 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0931177-59
10 [명세서등 보정]보정서(재심사)
Amendment to Description, etc(Reexamination)
2020.01.21 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2020-0069374-83
11 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2020.01.21 수리 (Accepted) 1-1-2020-0069375-28
12 등록결정서
Decision to Grant Registration
2020.02.06 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2020-0091917-83
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
(1) 하기 화학식 1의 화합물과 하기 화학식 2의 화합물을 DIPEA 및 DMAP 존재 하에서 반응시켜 하기 화학식 3의 화합물을 얻는 단계;(2) 화학식 3의 화합물을 TiCl4 및 DIPEA 존재 하에서 하기 화학식 4의 화합물과 반응시켜 하기 화학식 5의 화합물을 얻는 단계;(3) 화학식 5의 화합물을 BSA 및 TBAF 존재 하에서 반응시켜 하기 화학식 6의 화합물을 얻는 단계;(4) 화학식 6의 화합물과 하기 화학식 7의 화합물을 2세대 그럽스 촉매 및 CuI 존재 하에서 반응시켜 하기 화학식 8의 화합물을 얻는 단계;(5) 화학식 8의 화합물을 Pd(OAc)2, 벤조퀴논 및 HClO4 존재 하에서 반응시켜 하기 화학식 9의 화합물을 얻는 단계;(6) 화학식 9의 화합물을 (R)-CBS 촉매 및 보란 디메틸 설파이드 복합체 존재 하에서 반응시켜 하기 화학식 10의 화합물을 얻는 단계; 및(7) 화학식 10의 화합물을 탄소상 팔라듐 수산화물 및 시클로헥산 존재 하에서 반응시켜 하기 화학식 11의 화합물을 얻는 단계를 포함하는, 화학식 11의 화합물인 에제티미브의 제조방법:[화학식 1][화학식 2][화학식 3][화학식 4][화학식 5][화학식 6][화학식 7][화학식 8][화학식 9][화학식 10][화학식 11]
2 2
제1항에 있어서, 단계(1)의 상기 DIPEA는 화합물 1의 1 내지 3 당량을 사용하고, 상기 DMAP는 화합물 1의 1 내지 10 mol%를 사용하는 것을 특징으로 하는 제조방법
3 3
제1항에 있어서, 단계(2)의 상기 TiCl4는 화합물 3의 0
4 4
제1항에 있어서, 단계(3)의 상기 BSA는 화합물 5의 1 내지 3 당량을 사용하고, 상기 TBAF·3H2O는 화합물 5의 1 내지 10 mol%를 사용하는 것을 특징으로 하는 제조방법
5 5
제1항에 있어서, 단계(4)의 상기 2세대 그럽스 촉매는 화합물 7의 1 내지 10 mol%를 사용하고, 상기 CuI는 화합물 7의 1 내지 50 mol%를 사용하는 것을 특징으로 하는 제조방법
6 6
제1항에 있어서, 단계(5)의 상기 벤조퀴논은 화합물 8의 0
7 7
제1항에 있어서, 단계(6)의 상기 (R)-CBS 촉매는 화합물 9의 1 내지 50 mol%를 사용하고, 상기 보란 디메틸 설파이드 복합체는 화합물 9의 0
8 8
제1항에 있어서, 단계(7)의 상기 탄소상 팔라듐 수산화물은 화합물 10의 1 내지 30 mol%를 사용하고, 상기 시클로헥산은 화합물 10의 0
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2 한국기술정통부 강원대학교 지역혁신창의인력양성사업 고지혈증 치료제 에제티미브 원료 의약품의 새로운 합성법 개발