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5-HT2C 항진제로서의 활성을 가지는 광학 활성의 2-아미노-4-알콕시 피리미딘 유도체

  • 기술번호 : KST2019019640
  • 담당센터 : 인천기술혁신센터
  • 전화번호 : 032-420-3580
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 5-HT2C 항진제로서의 성능이 우수하면서도, 2A와 2B에 대한 높은 선택성을 가지고 있는 광학 활성의 2-아미노-4-알콕시 피리미딘 유도체를 제공한다. 본 발명은 하기의 화학식 1의 구조를 가지는 광학 활성의 2-아미노-4-알콕시 피리미딘 유도체를 제공한다. [화학식 1]
Int. CL C07D 403/04 (2006.01.01) A61K 31/506 (2006.01.01) A61P 25/00 (2006.01.01) A61P 3/04 (2006.01.01)
CPC C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01)
출원번호/일자 1020180039329 (2018.04.04)
출원인 한양대학교 에리카산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2019-0115976 (2019.10.14) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2018.04.04)
심사청구항수 6

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한양대학교 에리카산학협력단 대한민국 경기도 안산시 상록구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 민선준 서울특별시 강남구
2 김주현 충청남도 보령시
3 추현아 서울특별시 서초구
4 조용서 서울특별시 동대문구
5 이재균 서울특별시 노원구
6 배애님 서울특별시 송파구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인 다해 대한민국 서울시 서초구 서운로**, ***호(서초동, 중앙로얄오피스텔)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한양대학교 에리카산학협력단 경기도 안산시 상록구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2018.04.04 수리 (Accepted) 1-1-2018-0336555-88
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2019.08.06 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0567914-19
3 [출원서 등 보완]보정서
2019.10.07 무효 (Invalidation) 1-1-2019-1020249-13
4 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2019.10.07 수리 (Accepted) 1-1-2019-1020573-91
5 [공지예외적용 보완 증명서류]서류제출서
2019.10.07 수리 (Accepted) 1-1-2019-1020248-67
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2019.10.07 수리 (Accepted) 1-1-2019-1020250-59
7 [공지예외적용 보완 증명서류]서류제출서
2019.10.08 수리 (Accepted) 1-1-2019-1024569-01
8 [출원서 등 보완]보정서
2019.10.08 수리 (Accepted) 1-1-2019-1024568-55
9 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2019.10.08 수리 (Accepted) 1-1-2019-1024570-47
10 보정요구서
Request for Amendment
2019.10.16 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2019-0164831-78
11 무효처분통지서
Notice for Disposition of Invalidation
2019.11.19 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2019-0184617-72
12 거절결정서
Decision to Refuse a Patent
2020.03.04 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2020-0168859-16
13 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견서·답변서·소명서
2020.04.06 수리 (Accepted) 1-1-2020-0355537-15
14 [명세서등 보정]보정서(재심사)
Amendment to Description, etc(Reexamination)
2020.04.06 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2020-0355536-69
15 등록결정서
Decision to Grant Registration
2020.04.13 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2020-0262037-86
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기의 화학식 2의 구조를 가지는 광학 활성의 2-아미노-4-알콕시 피리미딘 유도체
2 2
삭제
3 3
제1항에 있어서,상기 유도체는 중추신경계 질환에 효능을 가지는 것을 특징으로 하는 2-아미노-4-알콕시 피리미딘 유도체
4 4
제3항에 있어서,상기 중추신경계 질환은 조현병(schizophrenia), 우울증(depression), 약물 남용(substance abuse), 파킨슨씨 병(Parkinson diseases) 또는 비만(obesity)인 것을 특징으로 하는 2-아미노-4-알콕시 피리미딘 유도체
5 5
다음의 단계를 포함하는 제1항, 제3항 및 제4항 중 어느 한 항의 2-아미노-4-알콕시 피리미딘 유도체 제조방법:(a) 하기의 화학식 3의 구조를 가지는 (3-플루오로페닐)에탄올을 거울상 이성질체로 합성하는 단계;[화학식 3](b) NaOtBu과 톨루엔을 혼합한 다음, 상기 (a)단계에서 제조된 (3-플루오로페닐)에탄올을 첨가하는 단계;(c) 상기 (b)단계에서 제조된 혼합물에 2,4-다이클로로-5-플루오로 피리미딘을 첨가하고, 10분~2시간이후 염화암모늄을 혼합하여 반응을 종결시키는 단계;(d) 에틸아세테이트 및 물의 혼합물로 추출한 다음, 분리 및 정제하여 하기 화학식4의 구조를 가지는 화합물을 수득하는 단계;[화학식 4](e) 상기 화학식 4의 구조를 가지는 화합물에 (R)-(+)-1-Boc-3-메틸 피페라진 및 톨루엔을 혼합한 다음, 에틸아세테이트를 이용하여 추출하고 세척하여 하기 화학식 5의 구조를 가지는 화합물을 수득하는 단계;[화학식 5](f) 상기 화학식 5의 구조를 가지는 화합물을 디클로로메탄과 혼합한 다음, 트리플루오로아세트산을 첨가하고 교반하는 단계;(g) 상기 (f)단계의 혼합물을 에틸아세테이트 및 물을 이용하여 추출한 다음, 탄산수소나트륨 수용액을 혼합하는 단계; 및(h) 상기 (g)단계의 혼합물을 건조한 다음, 분리하여 2-아미노-4-알콕시 피리미딘 유도체를 수득하는 단계
6 6
제5항에 있어서상기 (a)단계는 효소 속도론적 분할(enzymatic kinetic resolution)을 이용하여 순수한 거울상 이성질체로 합성하는 단계인 것을 특징으로 하는 2-아미노-4-알콕시 피리미딘 유도체 제조방법
7 7
제5항에 있어서,상기 (a)단계의 거울상 이성질체는 하기의 화학식 3-1 및 3-2의 구조를 가지는 것을 특징으로 하는 2-아미노-4-알콕시 피리미딘 유도체 제조방법
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
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