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팔라듐 촉매 및 첨가제 하에서, 하기 화학식 2의 에틸 2-디아조-3-옥소부타노에이트 및 하기 화학식 3의 (E)-1-(2-아이오도페닐)-디아젠 유도체를 짝지움 반응시킨 다음, 분자내 고리화 반응시켜 하기 화학식 1의 2H-인다졸 유도체를 제조하는 방법:[화학식 1][화학식 2][화학식 3]상기 화학식 1 및 3에서, R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소, (C1-C7)알킬, 할로겐, (C1-C7)알콕시, (C1-C7)알콕시카보닐 또는 할로(C1-C7)알킬이고;R3는 수소 또는 (C1-C7)알킬이고;R은 (C6-C12)아릴 또는 모폴리노이고;상기 R의 아릴은 (C1-C7)알킬, 할로겐, (C1-C7)알콕시, (C1-C7)알킬카보닐 및 (C1-C7)알콕시카보닐로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환체로 더 치환될 수 있다
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제 1항에 있어서, 상기 팔라듐 촉매는 Pd2(dba)3CHCl3, Pd(dba)2 및 Pd(PPh3)4로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상이고, 상기 첨가제는 LiOtBu, NaOMe, KOH 및 NaOH로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는 제조방법
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제 1항에 있어서,상기 화학식 2의 에틸 2-디아조-3-옥소부타노에이트는 상기 화학식 3의 (E)-1-(2-아이오도페닐)-디아젠 유도체에 대하여 1
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제 2항에 있어서,상기 팔라듐 촉매의 사용량은 상기 화학식 3 의 (E)-1-(2-아이오도페닐)-디아젠 유도체에 대하여 1 내지 10 mol%이고, 상기 첨가제의 사용량은 상기 화학식 3의 (E)-1-(2-아이오도페닐)-디아젠 유도체에 대하여 1 내지 5 당량인 것을 특징으로 하는 제조방법
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제 1항에 있어서,상기 화학식 2의 에틸 2-디아조-3-옥소부타노에이트 및 상기 화학식 3의 (E)-1-(2-아이오도페닐)-디아젠 유도체를 짝지움 반응시켜 하기 화학식 4의 (E)-에틸 2-디아조-2-(2-(디아제닐)페닐)아세테이트 유도체를 제조한 다음, 분자내 고리화 반응시키는 것을 특징으로 하는 제조방법:[화학식 4]상기 화학식 4에서, R1, R2, R3 및 R는 청구항 제1항에서의 정의와 동일하다
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제 1항 또는 제 5항에 있어서,상기 분자내 고리화 반응은 구리 촉매 하에서 수행되는 것을 특징으로 하는 2H-인다졸 유도체의 제조방법
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제 1항 또는 제 5항에 있어서,상기 분자내 고리화 반응은 50 내지 80℃에서 수행되는 것을 특징으로 하는 2H-인다졸 유도체의 제조방법
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제 6항에 있어서,상기 구리 촉매는 CuCl, CuBr, CuI, Cu(OAc)2, Cu(hfacac)2, Cu(acac)2, Cu(tfacac)2, 및 Cu(OTf)2로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상이며, 상기 구리 촉매의 사용량은 상기 화학식 4의 (E)-에틸 2-디아조-2-(2-(디아제닐)페닐)아세테이트 유도체에 대하여 1 내지 5 mol%인 것을 특징으로 하는 제조방법
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제 1항에 있어서,상기 R1은 수소, 메틸, 클로로, 메톡시카보닐 또는 트리플루오로메틸이고; R2는 수소, 메틸, 메톡시, 브로모 또는 클로로이고; R3는 수소, 메틸 또는 에틸이고; R은 페닐 또는 모폴리노이고, 상기 R의 페닐은 메틸, 메톡시, 브로모, 클로로, 메틸카보닐 및 에톡시카보닐로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환체로 더 치환될 수 있는 것을 특징으로 하는 제조방법
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제 8항에 있어서,상기 2H-인다졸 유도체는 하기 화합물로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 제조방법
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