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신규한 피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 DRAK 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2019025353
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 DRAK 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규한 피리미딘 유도체, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은, DRAK에 대하여 효과적인 억제활성을 나타내어 이로부터 유발되는 질환, 대표적으로 암 및 종양의 치료에 유용한 효과가 있다.
Int. CL C07D 403/12 (2006.01.01) A61K 31/506 (2006.01.01) A23L 1/30 (2006.01.01)
CPC C07D 403/12(2013.01) C07D 403/12(2013.01) C07D 403/12(2013.01) C07D 403/12(2013.01) C07D 403/12(2013.01) C07D 403/12(2013.01)
출원번호/일자 1020160024077 (2016.02.29)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-1726648-0000 (2017.04.07)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20170414) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2016.02.29)
심사청구항수 7

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이광호 미국 대전광역시 유성구
2 최길돈 대한민국 대전광역시 유성구
3 박상준 대한민국 충청북도 청주시 상당구
4 이나리 대한민국 전라북도 익산시
5 정명은 대한민국 대전광역시 서구
6 김성진 미국 서울특별시 서초구
7 양경민 대한민국 인천광역시 연수구
8 이지희 대한민국 경기도 용인시

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2016.02.29 수리 (Accepted) 1-1-2016-0195871-13
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2016.08.11 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2016.10.10 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2016-0137380-73
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2016.10.21 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0757450-78
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2016.11.23 수리 (Accepted) 1-1-2016-1147375-32
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2016.11.23 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2016-1147515-38
7 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2016.11.28 수리 (Accepted) 1-1-2016-1163982-12
8 등록결정서
Decision to grant		 2017.03.31 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0234864-23
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:(상기 화학식 1에서,R1은 수소, 할로겐, C1-C10의 직쇄 또는 측쇄의 알킬, C1-C10의 직쇄 또는 측쇄의 알콕시, 또는 비치환 또는 치환된 C3-C10의 사이클로알킬이고,상기 치환된 C3-C10의 사이클로알킬은 할로겐, C1-C5의 직쇄 또는 측쇄의 알킬 및 C1-C5의 직쇄 또는 측쇄의 알콕시로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기가 치환될 수 있고;R2은 -(CH2)n-CN, -(CH2)m-SO2CH3, 또는 C1-C10의 직쇄 또는 측쇄의 알킬카보닐이고, 상기 n 및 m은 0 내지 5의 정수이고; 및R3은 수소, 할로겐, -CN, 하나 이상의 할로겐이 치환되거나 비치환된 C1-C10의 직쇄 또는 측쇄의 알킬, 또는 C1-C10의 직쇄 또는 측쇄의 알콕시이다)
2 2
제1항에 있어서,R1은 수소, 할로겐, C1-C5의 직쇄 또는 측쇄의 알킬, C1-C5의 직쇄 또는 측쇄의 알콕시, 또는 비치환 또는 치환된 C3-C5의 사이클로알킬이고,상기 치환된 C3-C5의 사이클로알킬은 할로겐, C1-C3의 직쇄 또는 측쇄의 알킬 및 C1-C3의 직쇄 또는 측쇄의 알콕시로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기가 치환될 수 있고;R2은 -(CH2)n-CN, -(CH2)m-SO2CH3, 또는 C1-C5의 직쇄 또는 측쇄의 알킬카보닐이고, 상기 n 및 m은 0 내지 3의 정수이고; 및R3은 수소, 할로겐, -CN, 하나 이상의 할로겐이 치환되거나 비치환된 C1-C5의 직쇄 또는 측쇄의 알킬, 또는 C1-C5의 직쇄 또는 측쇄의 알콕시인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
3 3
제1항에 있어서,R1은 메틸, 에틸, 프로필, 아이소프로필, 사이클로프로필 또는 tert-부틸 이고;R2은 , , , 또는 이고; 및R3은 -H, -Cl, -F, -Br 또는 -I인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
4 4
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:(1) 2-(4-((4-((5-(터트-부틸)-1H-피라졸-3-일)아미노)-5-메톡시피리미딘-2-일)아미노)페닐)아세토나이트릴;(2) N4-(5-(tert-부틸)-1H-피라졸-3-일)-5-메톡시-N2-(4-(메틸설포닐)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(3) N4-(5-(tert-부틸)-1H-피라졸-3-일)-5-메톡시-N2-(4-(메틸설포닐)메틸)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(4) 2-(4-((5-메톡시-4-((5-메틸-1H-피라졸-3-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)페닐)아세토나이트릴;(5) 5-메톡시-N4-(5-메틸-1H-피라졸-3-일)-N2-(4-(메틸설포닐)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(6) 5-메톡시-N4-(5-메틸-1H-피라졸-3-일)-N2-(4-((메틸설포닐)메틸)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(7) 4-(((5-메톡시-4-((5-메틸-1H-피라졸-3-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)벤조나이트릴;(8) 1-(4-((5-메톡시-4-((5-메틸-1H-피라졸-3-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)페닐)에탄-1-온;(9) 2-클로로-4-((5-메톡시-4-((5-메틸-1H-피라졸-3-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)벤조나이트릴;(10) 4-((4-((5-사이클로프로필-1H-피라졸-3-일)아미노)-5-메톡시피리미딘-2-일)아미노)벤조나이트릴;(11) 1-(4-((4-((5-사이클로프로필-1-H-피라졸-3-일)아미노)-5-메톡시피리미딘-2-일)아미노)페닐)에탄-1-온;(12) 2-(4-((4-((5-사이클로프로필-1H-피라졸-3-일)아미노)-5-메톡시피리미딘-2-일)아미노)페닐)아세토나이트릴;(13) N4-(5-사이클로프로필-1H-피라졸-3-일)5-메톡시-N2-(4-(메틸설포닐)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(14) N4-(5-사이클로프로필-1H-피라졸-3-일)5-메톡시-N2-(4-(메틸설포닐)메틸)페닐)피리미딘-2,4-디아민;(15) 2-(4-((5-메톡시-4-((5-프로필-1H-피라졸-3-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)페닐)아세토나이트릴;(16) 5-메톡시-N2-(4-(메틸설포닐)페닐)-N4-(5-프로필-1H-피라졸-3-일)피리미딘-2,4-디아민;(17) 5-메톡시-N2-(4-(메틸설포닐)페닐)-N4-(5-프로필-1H-피라졸-3-일)피리미딘-2,4-디아민;(18) 4-((5-메톡시-4-((5-프로필-1H-피라졸-3-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)벤조나이트릴;(19) 1-(4-((5-메톡시-4-((5-프로필-1H-피라졸-3-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)페닐)에탄-1-온;(20) 2-클로로-4-((5-메톡시-4-((5-프로필-1H-피라졸-3-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)벤조나이트릴;(21) 4-((4-((5-에틸-1H-피라졸-3-일)아미노)-5-메톡시피리미딘-2-일)아미노)벤조나이트릴;(22) 2-(4-((4-((5-에틸-1H-피라졸-3-일)아미노)-5-메톡시피리미딘-2-일)아미노)페닐)아세토나이트릴;(23) N4-(5-에틸-1H-피라졸-3-일)-5-메톡시-N2-(4-(메틸설포닐)페닐)-피리미딘-2,4-디아민;(24) N4-(5-에틸-1H-피라졸-3-일)-5-메톡시-N2-(4-(메틸설포닐)메틸)-페닐)-피리미딘-2,4-디아민;(25) 1-(4-((4-((5-에틸-1H-피라졸-3-일)아미노)-5-메톡시피리미딘-2-일)아미노)페닐)에탄-1-온;(26) 2-클로로-4-((4-((5-에틸-1H-피라졸-3-일)아미노)-5-메톡시피리미딘-2-일)아미노)벤조나이트릴;(27) 2-(4-((4-((5-아이소프로필-1H-피라졸-3-일)아미노)-5-메톡시 피리미딘-2-일)아미노)페닐)아세토나이트릴;(28) N4-(5-아이소프로필-1H-피라졸-3-일)-5-메톡시-N2-(4-(메틸설포닐)-피리미딘-2,4-디아민; 및(29) N4-(5-아이소프로필-1H-피라졸-3-일)-5-메톡시-N2-(4-(메틸설포닐)메틸)페닐)피리미딘-2,4-디아민
5 5
하기 반응식 1에 나타난 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물과, 화학식 3으로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 4로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1);상기 단계 1에서 제조한 화학식 4로 표시되는 화합물과, 화학식 5로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 6으로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 및상기 단계 2에서 제조한 화학식 6으로 표시되는 화합물과, 화학식 7로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 3);를 포함하는 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서,R1, R2, 및 R3은 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같다)
6 6
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암, 자가면역질환, 염증질환, 당뇨 또는 장기이식 거부반응으로 인한 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
7 7
삭제
8 8
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암, 자가면역질환, 염증질환, 당뇨 또는 장기이식 거부반응으로 인한 질환의 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물
9 9
삭제
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패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
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1 미래창조과학부 한국화학연구원 바이오.의료기술개발사업 신약발굴 중개연구를 통한 전임상 후보물질 개발