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신규한 인다졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2019025378
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 인다졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 TRAIL 내성을 갖는 암에 있어, 우수한 TRAIL 내성 저해 활성을 갖으며, 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물로 사용시, 예를 들어 TRAIL과 병용시 암의 예방 및 치료에 유용한 효과가 있다.
Int. CL C07D 231/56 (2006.01.01) A61K 31/416 (2006.01.01) A61K 31/18 (2006.01.01)
CPC C07D 231/56(2013.01) C07D 231/56(2013.01) C07D 231/56(2013.01)
출원번호/일자 1020160062170 (2016.05.20)
출원인 한국화학연구원, 한국생명공학연구원
등록번호/일자 10-1796781-0000 (2017.11.06)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20171113) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2016.05.20)
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 한국생명공학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 전문국 대한민국 대전광역시 서구
2 최길돈 대한민국 대전광역시 유성구
3 이광호 미국 대전광역시 유성구
4 이상달 대한민국 대전광역시 서구
5 구수진 대한민국 대전광역시 유성구
6 허윤정 대한민국 경기도 평택시
7 정명은 대한민국 대전광역시 서구
8 김남순 대한민국 대전광역시 유성구
9 조현수 대한민국 대전광역시 유성구
10 윤지용 대한민국 대전광역시 유성구
11 이정주 대한민국 대전광역시 유성구
12 전수영 대한민국 대전광역시 유성구
13 정초록 대한민국 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국생명공학연구원 대전광역시 유성구
2 한국화학연구원 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2016.05.20 수리 (Accepted) 1-1-2016-0486670-80
2 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2016.11.28 수리 (Accepted) 1-1-2016-1163979-74
3 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2017.02.10 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2017.04.10 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2017-0056197-25
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2017.04.17 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0273071-93
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2017.05.10 수리 (Accepted) 1-1-2017-0442609-29
7 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2017.05.10 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2017-0442626-06
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
10 등록결정서
Decision to grant		 2017.10.18 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0720376-76
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에 있어서,X는 치환 또는 비치환된 페닐이되,여기서 치환된 페닐은 할로젠으로 치환 또는 비치환된 C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬, C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알콕시, -CN, -NO2, C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬카보닐 및 할로젠으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환될 수 있고; 및Y는 치환 또는 비치환된 페닐이되,여기서 치환된 페닐은 할로젠으로 치환 또는 비치환된 C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬, C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알콕시, -CN, -NO2, C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬카보닐 및 할로젠으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환될 수 있다)
2 2
제1항에 있어서,X는 치환 또는 비치환된 페닐이되,여기서 치환된 페닐은 할로젠으로 치환 또는 비치환된 C1-3의 직쇄 또는 측쇄 알킬, C1-3의 직쇄 또는 측쇄 알콕시, -CN, C1-3의 직쇄 또는 측쇄 알킬카보닐 및 할로젠으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환될 수 있고; 및Y는 치환 또는 비치환된 페닐이되,여기서 치환된 페닐은 할로젠으로 치환 또는 비치환된 C1-3의 직쇄 또는 측쇄 알킬, C1-3의 직쇄 또는 측쇄 알콕시, -CN, C1-3의 직쇄 또는 측쇄 알킬카보닐 및 할로젠으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환될 수 있는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
3 3
제1항에 있어서,X는 , , , , , , , , 또는 이고; 및Y는 , , , , 또는 인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
4 4
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:(1) N-(1-(5-아세틸-2,4-디클로로페닐)-1H-인다졸-5-일)벤젠설폰아미드;(2) N-(1-(4-클로로페닐)-1H-인다졸-5-일)-4-메톡시벤젠설폰아미드;(3) N-(1-(4-플루오로페닐)-1H-인다졸-5-일)-4-메톡시벤젠설폰아미드;(4) N-(1-(2-클로로페닐)-1H-인다졸-5-일)-4-메톡시벤젠설폰아미드;(5) N-(1-(2,4-디플루오로페닐)-1H-인다졸-5-일)-4-메톡시벤젠설폰아미드;(6) N-(1-(2,4-디클로로페닐)-1H-인다졸-5-일)-2-플루오로벤젠설폰아미드;(7) N-(1-(2,4-디클로로페닐)-1H-인다졸-5-일)-3-메틸벤젠설폰아미드;(8) 4-플루오로-N-(1-(4-플루오로페닐)-1H-인다졸-5-일)벤젠설폰아미드;(9) N-(1-(4-플루오로페닐)-1H-인다졸-5-일)-3-메틸벤젠설폰아미드;(10) N-(1-(4-플루오로페닐)-1H-인다졸-5-일)-3-(트리플루오로메틸)벤젠설폰아미드;(11) 4-시아노-N-(1-(4-플루오로페닐)-1H-인다졸-5-일)벤젠설폰아미드;(12) N-(1-(2,4-디플루오로페닐)-1H-인다졸-5-일)-2-플루오로벤젠설폰아미드;(13) N-(1-(2,4-디플루오로페닐)-1H-인다졸-5-일)-4-메틸벤젠설폰아미드;(14) 4-클로로-N-(1-(4-플루오로페닐)-1H-인다졸-5-일)벤젠설폰아미드; 및(15) 3-플루오로-N-(1-(4-플루오로페닐)-1H-인다졸-5-일)-4-메틸벤젠설폰아미드
5 5
하기 반응식 1에 나타난 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물과, 화학식 3으로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 4로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 및상기 단계 1에서 제조한 화학식 4로 표시되는 화합물을 화학식 5로 표시되는 화합물과 반응시켜 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 2);를 포함하는 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서,X 및 Y는 독립적으로 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같고; 및A는 할로젠이다)
6 6
하기 반응식 2에 나타난 바와 같이,화학식 6으로 표시되는 화합물과, 화학식 7로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 8로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1);상기 단계 1에서 제조한 화학식 8로 표시되는 화합물로부터 화학식 9로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 2);상기 단계 2에서 제조한 화학식 9로 표시되는 화합물로부터 화학식 4로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 3); 및상기 단계 3에서 제조한 화학식 4로 표시되는 화합물을 화학식 5로 표시되는 화합물과 반응시켜 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 4);를 포함하는 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 2](상기 반응식 2에서,X 및 Y는 독립적으로 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같다)
7 7
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 TRAIL(TNF related apoptosis inducing ligand)을 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
8 8
제7항에 있어서,상기 암은 간암, 유방암, 전립선암, 자궁암, 폐암, 대장암, 뇌종양으로 구성된 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 암의 예방 및 치료용 약학적 조성물
9 9
제1항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 TRAIL(TNF related apoptosis inducing ligand)에 대한 항암 보조제
10 10
제9항에 있어서,제1항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 TRAIL(TNF related apoptosis inducing ligand) 내성을 갖는 암에 특이적으로 TRAIL 내성 저해 활성을 갖는 것을 특징으로 하는 TRAIL에 대한 항암 보조제
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 교육과학기술부 한국화학연구원 바이오.의료기술개발사업 신약발굴 중개연구를 통한 전임상 후보물질 개발
2 기획재정부 한국화학연구원 정부출연 일반사업 (Sub)대사증후군 치료제 후보물질 개발
3 미래창조과학부 한국생명공학연구원 바이오의료기술개발사업 인간 전장유전자클론 고품질화 및 분양 시스템 구축