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N-(피페리딘-4-일)-1H-인돌-2-카복스아마이드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 유로텐신-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2019025381
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 N-(피페리딘-4-일)-1H-인돌-2-카복스아마이드 유도체, 이의 제조방법, 및 이를 유효성분으로 포함하는 유로텐신-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 N-(피페리딘-4-일)-1H-인돌-2-카복스아마이드 유도체는 유로텐신-Ⅱ 수용체에 대한 길항제로 작용함으로써 울혈성 심부전, 심장 허혈, 심근경색, 심장 비대증, 심장 섬유증, 관상동맥 질환, 동맥경화증, 고혈압, 천식, 신부전, 당뇨병, 혈관염증, 신경퇴행성 질환, 뇌졸중, 통증, 정신병, 암 등과 같은 유로텐신-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.
Int. CL C07D 401/14 (2006.01.01) C07D 209/10 (2006.01.01) A61K 31/44 (2006.01.01) A61K 31/4439 (2006.01.01) A61K 31/444 (2006.01.01) A61K 31/404 (2006.01.01) A23L 1/30 (2006.01.01)
CPC C07D 401/14(2013.01) C07D 401/14(2013.01) C07D 401/14(2013.01) C07D 401/14(2013.01) C07D 401/14(2013.01) C07D 401/14(2013.01) C07D 401/14(2013.01) C07D 401/14(2013.01) C07D 401/14(2013.01) C07D 401/14(2013.01)
출원번호/일자 1020160063965 (2016.05.25)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-1725451-0000 (2017.04.05)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20170413) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2016.05.25)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이규양 대한민국 대전광역시 유성구
2 임채조 대한민국 대전광역시 유성구
3 김낙정 대한민국 대전광역시 유성구
4 이병호 대한민국 대전광역시 유성구
5 오광석 대한민국 대전광역시 유성구
6 이정현 대한민국 대전광역시 유성구
7 우성은 대한민국 경상북도
8 고수익 대한민국 전라남도 목포시 양을

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2016.05.25 수리 (Accepted) 1-1-2016-0501973-17
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2016.09.12 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2016.11.10 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2016-0149897-91
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2016.11.18 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0830448-22
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2017.01.18 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2017-0060520-16
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2017.01.18 수리 (Accepted) 1-1-2017-0060504-85
7 등록결정서
Decision to grant		 2017.03.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0230133-84
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에서,R1 및 R2는 각각 독립적으로 -H, 할로겐, 나이트릴, 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 직쇄 또는 측쇄의 C1-5알킬 또는 비치환된 직쇄 또는 측쇄의 C1-5알콕시이고;R3는 -H, 비치환된 직쇄 또는 측쇄의 C1-5알킬, 벤질, 비치환 또는 치환된 페닐 또는 -SO2R6이고, 상기 치환된 페닐은 할로겐, 나이트로, 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 직쇄 또는 측쇄의 C1-5알킬 및 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 직쇄 또는 측쇄의 C1-5알콕시로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기로 하나 이상 치환될 수 있고, R6는 비치환된 직쇄 또는 측쇄의 C1-5알킬 또는 비치환된 페닐이고;R4는 할로겐이고; R5는 -H, 직쇄 또는 측쇄의 C1-5알킬 또는 t-부틸옥시카보닐(Boc)이고; 및n은 1이다)
2 2
제1항에 있어서,R1 및 R2는 각각 독립적으로 -H, 할로겐, 나이트릴, 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 직쇄 또는 측쇄의 C1-3알킬 또는 비치환된 직쇄 또는 측쇄의 C1-3알콕시이고;R3는 -H, 비치환된 직쇄 또는 측쇄의 C1-3알킬, 벤질, 비치환 또는 치환된 페닐 또는 -SO2R6이고, 상기 치환된 페닐은 할로겐, 나이트로, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸, t-부틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 이소프로폭시 및 트리플루오로메톡시로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기로 하나 이상 치환될 수 있고, R6는 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필 또는 비치환된 페닐이고;R4는 클로로 또는 브로모이고; R5는 -H, 직쇄 또는 측쇄의 C1-3알킬 또는 t-부틸옥시카보닐(Boc)이고; 및n은 1인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서,R1 및 R2는 각각 독립적으로 -H, 플루오로, 클로로, 브로모, 나이트릴, 메틸, 트리플루오로메틸 또는 메톡시이고;R3는 -H, 메틸, 에틸, 벤질, 비치환 또는 치환된 페닐, -SO2Ph 또는 -SO2Me이고, 상기 치환된 페닐은 나이트로, 플루오로, 클로로, 브로모, 메틸, 이소프로필, t-부틸, 메톡시, 트리플루오로메틸 및 트리플루오로메톡시로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기로 하나 이상 치환될 수 있고;R4는 브로모이고;R5는 -H 또는 t-부틸옥시카보닐(Boc)이고; 및n은 1인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:(1) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1H-인돌-2-카복스아마이드; (2) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1-메틸-1H-인돌-2-카복스아마이드; (3) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-5-클로로-1-메틸-1H-인돌-2-카복스아마이드; (4) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-5-브로모-1-메틸-1H-인돌-2-카복스아마이드; (5) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-4-메톡시-1-메틸-1H-인돌-2-카복스아마이드; (6) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-6-메톡시-1-메틸-1H-인돌-2-카복스아마이드; (7) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-4,6-다이메톡시-1-메틸-1H-인돌-2-카복스아마이드; (8) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-5-플루오로-1-메틸-1H-인돌-2-카복스아마이드; (9) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1,5-다이메틸-1H-인돌-2-카복스아마이드; (10) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-5,6-다이플루오로-1-메틸-1H-인돌-2-카복스아마이드; (11) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-5-시아노-1-메틸-1H-인돌-2-카복스아마이드; (12) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-7-메톡시-1-메틸-1H-인돌-2-카복스아마이드; (13) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-5-메톡시-1-메틸-1H-인돌-2-카복스아마이드; (14) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1,6-다이메틸-1H-인돌-2-카복스아마이드; (15) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-6-플루오로-1-메틸-1H-인돌-2-카복스아마이드; (16) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-6-(트리플루오로메틸)-1-메틸-1H-인돌-2-카복스아마이드; (17) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1,7-다이메틸-1H-인돌-2-카복스아마이드; (18) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-7-플루오로-1-메틸-1H-인돌-2-카복스아마이드; (19) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-5-(트리플루오로메틸)-1-메틸-1H-인돌-2-카복스아마이드; (20) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-7-(트리플루오로메틸)-1-메틸-1H-인돌-2-카복스아마이드; (21) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1-에틸-1H-인돌-2-카복스아마이드; (22) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1-(페닐설포닐)-1H-인돌-2-카복스아마이드; (23) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1-(메틸설포닐)-1H-인돌-2-카복스아마이드; (24) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1-벤질-1H-인돌-2-카복스아마이드; (25) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-닐옥시)벤질)피페리딘-4-닐)-1-페닐-1H-인돌-2-카복시아미드; (26) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-닐옥시)벤질)피페리딘-4-닐)-5-플루오로-1-(페닐설포닐)-1H-인돌-2-카복스아마이드; (27) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-닐옥시)벤질)피페리딘-4-닐)-5-플루오로-1-벤질--1H-인돌-2-카복스아마이드; (28) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1-(4-메틸페닐)-1H-인돌-2-카복사마이드; (29) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1-(4-메톡시페닐)-1H-인돌-2-카복스아마이드; (30) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1-(3-메틸페닐)-1H-인돌-2-카복스아마이드; (31) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1-(3-메톡시페닐)-1H-인돌-2-카복스아마이드; (32) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1-(4-아이소프로필페닐)-1H-인돌-2-카복스아마이드; (33) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1-(4-t-부틸페닐)-1H-인돌-2-카복스아마이드; (34) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1-(4-(트리플루오로메틸)페닐)-1H-인돌-2-카복스아마이드; (35) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1-(4-클로로페닐)-1H-인돌-2-카복스아마이드; (36) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1-(4-플루오로페닐)-1H-인돌-2-카복스아마이드; (37) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1-(4-(트리플루오로메톡시)페닐)-1H-인돌-2-카복스아마이드; (38) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1-(4-나이트로페닐)-1H-인돌-2-카복스아마이드; (39) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1-(3,4-다이메톡시페닐)-1H-인돌-2-카복스아마이드; (40) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1-(3,4-다이클로로페닐)-1H-인돌-2-카복스아마이드; (41) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1-(3,4-다이플루오로페닐)-1H-인돌-2-카복스아마이드; (42) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1-(3-클로로-4-플루오로페닐)-1H-인돌-2-카복스아마이드; (43) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1-(3-플루오로-4-메톡시페닐)-1H-인돌-2-카복스아마이드; (44) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1-(3-브로모페닐)-1H-인돌-2-카복스아마이드; (45) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1-(3-클로로페닐)-1H-인돌-2-카복스아마이드; (46) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1-(2-나이트로페닐)-1H-인돌-2-카복스아마이드; (47) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1-(2-클로로-4-나이트로페닐)-1H-인돌-2-카복스아마이드; (48) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1-(2,4-다이나이트로페닐)-1H-인돌-2-카복스아마이드; (49) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1-(2-나이트로-5-브로모페닐)-1H-인돌-2-카복스아마이드;(50) N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-1-(2-나이트로-4-브로모페닐)-1H-인돌-2-카복스아마이드; 및(51) tert-부틸 4-(4-((4-(1H-인돌-2-카복스아미도)피페리딘-1-일)메틸)-2-브로모페녹시)피페리딘-1-카복실레이트
5 5
하기 반응식 1에 나타낸 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물과 화학식 3으로 표시되는 화합물을 비스 (2-옥소-3-옥사졸리디닐)포스피닉 클로라이드 (BOP-Cl), 벤조트리아졸-1-일옥시트리스(다이메틸아미노)포스포늄 헥사플루오로포스페이트 (BOP), 및 다이페닐포스포닐아자이드(diphenylphosphonylazide, DPPA)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 유기포스포러스계 시약; 다이사이클로헥실카보다이이미드(DCC), 다이아이소프로필카보다이이미드(DIC) 및 1-에틸-3-(3-다이메틸아미노프로필)카보다이이미드(EDC)로이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 카보다이이미드계 시약; N,N-카보닐다이이미다졸(N,N-carbonyldiimidazole); 및 O-벤조트리아졸-N,N,N',N'-테트라메틸-우로니늄-사플루오로포스페이트(HBTU)으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상의 축합제 존재하에 축합반응시켜 화학식 1로 표시되는 화합물을 얻는 단계를 포함하는 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서,R1, R2, R3, R4, R5 및 n은 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같다)
6 6
하기 반응식 2에 나타낸 바와 같이,화학식 1a로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 1b로 표시되는 화합물을 얻는 단계를 포함하는 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 2](상기 반응식 2에서,R1, R2, R3, R4 및 n은 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같고;R5는 t-부틸옥시카보닐(Boc)이고;화학식 1a로 표시되는 화합물은 R5가 t-부틸옥시카보닐(Boc)인 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물의 유도체이고; 및화학식 1b로 표시되는 화합물은 R5가 -H인 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물의 유도체이다)
7 7
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 혈성 심부전, 심장 허혈, 심근경색, 심장 비대증, 심장 섬유증, 관상동맥 질환, 동맥경화증, 고혈압, 천식, 신부전, 당뇨병, 혈관염증, 신경퇴행성 질환, 뇌졸중, 통증, 정신병 및 암으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상인 유로텐신-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
8 8
삭제
9 9
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 혈성 심부전, 심장 허혈, 심근경색, 심장 비대증, 심장 섬유증, 관상동맥 질환, 동맥경화증, 고혈압, 천식, 신부전, 당뇨병, 혈관염증, 신경퇴행성 질환, 뇌졸중, 통증, 정신병 및 암으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상인 유로텐신-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환의 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물
10 10
삭제
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래창조과학부 한국화학연구원 미래기반기술개발사업 Urotensin Ⅱ 수용체 조절에 의한 심혈관질환 치료제 후보물질 개발
2 미래창조과학부 한국화학연구원 기관고유사업 대사증후군 치료제 후보물질 개발