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N-아릴사이클릭아민 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 유로텐신-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2019025466
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 N-아릴사이클릭아민 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 유로텐신-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 N-아릴사이클릭아민 유도체는 유로텐신-Ⅱ 수용체에 대한 길항제로 작용함으로써 울혈성 심부전, 심장 허혈, 심근경색, 심장 비대증, 심장 섬유증, 관상동맥 질환, 동맥경화증, 고혈압, 천식, 신부전, 당뇨병, 혈관염증, 신경퇴행성 질환, 뇌졸중, 통증, 우울증, 정신병, 암 등과 같은 유로텐신-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.
Int. CL C07D 401/12 (2006.01.01) A61K 31/496 (2006.01.01) A23L 33/10 (2016.01.01)
CPC C07D 401/12(2013.01) C07D 401/12(2013.01) C07D 401/12(2013.01) C07D 401/12(2013.01) C07D 401/12(2013.01)
출원번호/일자 1020170051775 (2017.04.21)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-1862765-0000 (2018.05.24)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20180530) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2017.04.21)
심사청구항수 9

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 임채조 대한민국 대전광역시 유성구
2 이규양 대한민국 대전광역시 유성구
3 이병호 대한민국 대전광역시 유성구
4 오광석 대한민국 대전광역시 유성구
5 이정현 대한민국 대전광역시 유성구
6 서호원 대한민국 대전광역시 중구
7 김대근 대한민국 대구광역시 서구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2017.04.21 수리 (Accepted) 1-1-2017-0395043-06
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2018.02.22 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0129778-09
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2018.03.16 수리 (Accepted) 1-1-2018-0267381-33
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2018.03.16 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2018-0267393-81
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2018.03.20 수리 (Accepted) 1-1-2018-0278804-13
8 등록결정서
Decision to grant		 2018.05.18 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0339817-17
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에서,상기 A는 O 또는 S이고,n은 1 또는 2이고;R1은 -H, 할로겐, -NO2, -CN, -SR3, -NR4R5, C(=O)R6, 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬 및 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알콕시로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기이고, 여기서, R3, R4, R5 및 R6는 독립적으로 C1-3의 직쇄 또는 측쇄 알킬이고; 및R2는 할로겐이다)
2 2
삭제
3 3
삭제
4 4
제1항에 있어서,상기 A는 O 또는 S이고,n은 1 또는 2이고;R1은 -H, 할로겐, -NO2, -CN, -SMe, -N(CH3)2, 아세틸, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 메틸, 에틸, 이소프로필, t-부틸 및 메톡시로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기이고; 및R2는 -Cl 또는 -Br인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
5 5
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:(1) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-페닐-피페라진-1-카복스아마이드;(2) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(3,4-다이클로로페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(3) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(2-클로로페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(4) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(3-클로로페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(5) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(4-클로로페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(6) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(4-(tert-부틸)페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(7) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(4-플루오로페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(8) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(4-메톡시페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(9) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(2-브로모페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(10) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(3-브로모페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(11) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(4-브로모페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(12) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(3-(트리플루오로메틸)페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(13) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(2-트리플루오로페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(14) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(2-메톡시페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(15) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(3-메톡시페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(16) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(2-나이트로페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(17) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(3-클로로-4-플루오로페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(18) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(3-클로로-4-메톡시페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(19) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(2-브로모-4-메틸페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(20) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(2,4-다이플루오로페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(21) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(2,4-다이클로로페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(22) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-2-클로로-5-(트리플루오로메틸)페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(23) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(2,6-다이클로로페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(24) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)N-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(25) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(메타-톨일)피페라진-1-카복스아마이드;(26) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(3-플루오로페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(27) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(3-아이오도페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(28) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(3-(메틸싸이오)페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(29) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(3-시아노페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(30) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(3-아세틸페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(31) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(3-아이소프로필페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(32) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(2-(트리플루오로메톡시)페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(33) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(3-(다이메틸아미노)페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(34) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(3-에틸페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(35) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(2-클로로-5-시아노페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(36) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(3-(트리플루오로메톡시)페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(37) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(2,4,6-트리클로로페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(38) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(4-클로로-3-시아노페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(39) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(3-클로로-5-시아노페닐)피페라진-1-카복스아마이드;(40) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(2-클로로페닐)피페라진-1-카보싸이오마아이드;(41) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(3,4-다이클로로페닐)피페라진-1-카보싸이오아마이드;(42) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(3-클로로페닐)피페라진-1-카보싸이오아마이드;(43) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(4-클로로페닐)피페라진-1-카보싸이오아마이드;(44) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(2-플루오로페닐)피페라진-1-카보싸이오아마이드;(45) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(3-플루오로페닐)피페라진-1-카보싸이오아마이드;(46) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(4-플루오로페닐)피페라진-1-카보싸이오아마이드;(47) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(3-(트리플루오로메틸)페닐)피페라진-1-카보싸이오아마이드;(48) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(4-(트리플루오로메틸)페닐)피페라진-1-카보싸이오아마이드;(49) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(3-메톡시페닐)피페라진-1-카보싸이오아마이드;(50) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(4-메톡시페닐)피페라진-1-카보싸이오아마이드;(51) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(4-나이트로페닐)피페라진-1-카보싸이오아마이드;(52) 4-(3-클로로-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(2-플루오로페닐)피페라진-1-카보싸이오아마이드;(53) 4-(3-클로로-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(3-플루오로페닐)피페라진-1-카보싸이오아마이드;(54) 4-(3-클로로-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(4-플루오로페닐)피페라진-1-카보싸이오아마이드;(55) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(3-메톡시페닐)-1,4-다이아제판-1-카보싸이오아마이드;(56) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(3-(트리플루오로메틸)페닐)-1,4 다이아제판-1-카보싸이오아마이드;(57) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(2-(트리플루오로메틸)페닐)-1,4 다이아제판-1-카보싸이오아마이드;(58) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(4-(트리플루오로메틸)페닐)-1,4 다이아제판-1-카보싸이오아마이드;(59) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(3-클로로페닐)-1,4-다이아제판-1-카보싸이오아마이드;(60) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(4-클로로페닐)-1,4-다이아제판-1-카보싸이오아마이드;(61) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(2-에틸페닐)-1,4-다이아제판-1-카보싸이오아마이드;(62) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(4-에틸페닐)-1,4-다이아제판-1-카보싸이오아마이드;(63) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(2-플루오로페닐)-1,4-다이아제판-1-카보싸이오아마이드;(64) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(4-플루오로페닐)-1,4-다이아제판-1-카보싸이오아마이드;(65) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(2-브로모페닐)-1,4-다이아제판-1-카보싸이오아마이드;(66) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(4-브로모페닐)-1,4-다이아제판-1-카보싸이오아마이드;(67) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(4-메톡시페닐)-1,4-다이아제판-1-카보싸이오아마이드;(68) 4-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(4-나이트로페닐)-1,4-다이아제판-1-카보싸이오아마이드;(69) 4-(4-브로모-3-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(3-플루오로페닐)-1,4-다이아제판-1-카보싸이오아마이드;(70) 4-(4-브로모-3-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(2-플루오로-5-(트리플루오로메틸)페닐)-1,4-다이아제판-1-카보싸이오아마이드; 및(71) 4-(4-브로모-3-(피페리딘-4-일옥시)벤질)-N-(2,4-다이클로로페닐)-1,4-다이아제판-1-카보싸이오아마이드
6 6
하기 반응식 1에 나타낸 바와 같이,화학식 3으로 표시되는 화합물과 화학식 4로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 2로 표시되는 화합물을 얻는 단계(단계 1); 및상기 단계 1에서 얻은 화학식 2로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 1로 표시되는 화합물을 얻는 단계(단계 2);를 포함하는 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서,R1, R2 n 및 A는 상기 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같고;L1은 t-부틸옥시카보닐(Boc), 카보벤질옥시(Cbz), 9-플루오레닐메틸옥시카보닐(Fmoc), 아세틸(Ac), 벤조일(Bz), 벤질(Bn), p-메톡시벤질(PMB), 3,4-다이메톡시벤질(DMPM), p-메톡시페닐(PMP), 토실(Ts), 2,2,2-트리클로로에톡시카보닐(Troc), 2-트리메틸실릴에톡시카보닐(Teoc) 및 아릴옥시카보닐(Alloc)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종의 아민보호기이다)
7 7
하기 반응식 2에 나타낸 바와 같이,화학식 5로 표시되는 화합물과 화학식 6으로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 2로 표시되는 화합물을 얻는 단계(단계 1); 및상기 단계 1에서 얻은 화학식 2로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 1로 표시되는 화합물을 얻는 단계(단계 2);를 포함하는 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 2](상기 반응식 2에서,R1, R2 n 및 A는 상기 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같고;L1은 t-부틸옥시카보닐(Boc), 카보벤질옥시(Cbz), 9-플루오레닐메틸옥시카보닐(Fmoc), 아세틸(Ac), 벤조일(Bz), 벤질(Bn), p-메톡시벤질(PMB), 3,4-다이메톡시벤질(DMPM), p-메톡시페닐(PMP), 토실(Ts), 2,2,2-트리클로로에톡시카보닐(Troc), 2-트리메틸실릴에톡시카보닐(Teoc) 및 아릴옥시카보닐(Alloc)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종의 아민보호기이다)
8 8
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 울혈성 심부전, 심장 허혈, 심근경색, 심장 비대증 및 심장 섬유증으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상의 유로텐신-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
9 9
삭제
10 10
제8항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 유로텐신-Ⅱ 수용체에 대하여 길항작용을 하는 것을 특징으로 하는 예방 또는 치료용 약학적 조성물
11 11
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 울혈성 심부전, 심장 허혈, 심근경색, 심장 비대증 및 심장 섬유증으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상의 유로텐신-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환의 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물
12 12
제11항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 유로텐신-Ⅱ 수용체에 대하여 길항작용을 하는 것을 특징으로 하는 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물
13 13
삭제
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래창조과학부 한국화학연구원 미래기반기술개발사업 Urotensin II 수용체 조절에 의한 심혈관질환 치료제 후보물질 개발
2 미래창조과학부 한국화학연구원 기관고유사업 차세대 심혈관 치료제 후보물질 개발