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신규한 트리아졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 오로라 키나제 관련 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2019027305
  • 담당센터 : 인천기술혁신센터
  • 전화번호 : 032-420-3580
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 트리아졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 오로라 키나제 관련 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규한 트리아졸 유도체, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은, 오로라 키나제로써 나노몰 단위의 우수한 저해활성을 나타내며, 이를 함유하는 약학적 조성물로써 다양한 암 또는 종양의 치료에 유용한 효과가 있다.
Int. CL C07D 249/04 (2006.01.01) C07D 249/06 (2006.01.01) A61K 31/4192 (2006.01.01) A23L 1/30 (2006.01.01)
CPC C07D 249/04(2013.01) C07D 249/04(2013.01) C07D 249/04(2013.01) C07D 249/04(2013.01) C07D 249/04(2013.01) C07D 249/04(2013.01) C07D 249/04(2013.01)
출원번호/일자 1020160037052 (2016.03.28)
출원인 이화여자대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1723881-0000 (2017.03.31)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20170407) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2016.03.28)
심사청구항수 9

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 이화여자대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 서대문구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 유재상 대한민국 서울특별시 강남구
2 이주연 대한민국 서울특별시 송파구
3 정윤경 대한민국 인천광역시 남구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 이화여자대학교 산학협력단 서울특별시 서대문구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2016.03.28 수리 (Accepted) 1-1-2016-0296806-46
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2017.01.19 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0047068-65
3 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2017.02.01 수리 (Accepted) 1-1-2017-0106251-96
4 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2017.02.01 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2017-0106280-10
5 등록결정서
Decision to grant		 2017.03.21 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0204624-35
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에 있어서,R1은 비치환, 치환 또는 융합(fused)된 페닐, 또는 -(CH2)n-NR2R3이고;상기 치환된 페닐은 1-3개의 -NO2가 치환된 페닐이고,상기 융합된 페닐은 하나 이상의 N을 포함하는 비치환된 6각환의 헤테로아릴 또는 하나 이상의 O를 포함하는 비치환된 5-6각환의 헤테로사이클로알킬이 융합된 페닐이고;상기 R2는 -H, 또는 C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬이거나, 상기 R3와 함께 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상의 헤테로원자를 포함하는 비치환된 5-8각환의 헤테로사이클로알킬을 형성하고;상기 R3는 C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬, C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬카보닐, 비치환 또는 치환된 6-10각환의 아릴, -(CH2)m-NR4R5, 또는 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상의 헤테로원자를 포함하는 비치환 또는 치환된 5-10각환의 헤테로아릴이고,여기서 상기 R4 및 R5는 함께 N, O 및 S로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 헤테로 원자를 포함하는 5-8각환의 헤테로사이클로알킬을 형성하고, 상기 m은 1 내지 3의 정수이고,상기 치환된 6-10각환의 아릴 및 5-10각환의 헤테로아릴은 독립적으로 할로겐, C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬 및 C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알콕시로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기가 치환될 수 있고; 및상기 n은 1 내지 5의 정수이다)
2 2
제1항에 있어서,상기 R2는 -H, 또는 C1-3의 직쇄 또는 측쇄 알킬이거나, R3와 함께 연결되어 N 및 O로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상의 헤테로원자를 포함하는 비치환된 6각환의 헤테로사이클로알킬을 형성하고;상기 R3는 C1-3의 직쇄 또는 측쇄 알킬, C1-3의 직쇄 또는 측쇄 알킬카보닐, 비치환된 6-10각환의 아릴, -(CH2)m-NR4R5, 또는 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상의 헤테로원자를 포함하는 비치환 또는 치환된 5-10각환의 헤테로아릴이고,여기서 상기 R4 및 R5는 함께 N, O 및 S로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 헤테로 원자를 포함하는 6각환의 헤테로사이클로알킬을 형성하고, 상기 m은 1 내지 2의 정수이고,상기 치환된 5-10각환의 헤테로아릴은 독립적으로 할로겐, C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬 및 C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알콕시로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기가 치환될 수 있고; 및상기 n은 1 내지 3의 정수인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
3 3
제1항에 있어서,상기 R2는 -H 또는 메틸이거나, 상기 R3와 함께 연결되어 를 형성하고;상기 R3는 , , , , , , , 메틸, 메틸카보닐, , , , , , , 또는 이고; 및상기 n은 1 내지 2의 정수인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
4 4
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:(1) 메틸 3-(2-하이드록시-5-(4-(3-니트로페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)벤즈아미도)벤조에이트;(2) 메틸 3-(2-하이드록시-5-(4-(퀴녹사린-6-일)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)벤즈아미도)벤조에이트;(3) 메틸 3-(5-(4-(2,3-다이하이드로벤조[b][1,4]다이옥신-6-일)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)-2-하이드록시벤즈아미도)벤조에이트;(4) 메틸 3-(5-(4-(벤조[d][1,3]다이옥솔-5일)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)-2-하이드록시벤즈아미도)벤조에이트;(5) 메틸 3-(2-하이드록시-5-(4-(페닐아미노)메틸-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)벤즈아미도)벤조에이트;(6) 메틸 3-(2-하이드록시-5-(4-((5-메틸아이속사졸-3-일)아미노)메틸-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)벤즈아미도)벤조에이트;(7) 메틸 3-(2-하이드록시-5-(4-((6-메틸피리딘-2-일)아미노)메틸-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)벤즈아미도)벤조에이트;(8) 메틸 3-(2-하이드록시-5-(4-(피리미딘-2-일아미노)메틸-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)벤즈아미도)벤조에이트;(9) 메틸 3-(2-하이드록시-5-(4-(2-(피리미딘-2-일아미노)에틸)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)벤즈아미도)벤조에이트;(10) 메틸 3-(2-하이드록시-5-(4-(옥사졸-2-일아미노)메틸-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)벤즈아미도)벤조에이트;(11) 메틸 3-(5-(4-(벤조[d][1,3]다이옥솔-2일아미노)메틸-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)-2-하이드록시벤즈아미도)벤조에이트;(12) 메틸 3-(2-하이드록시-5-(4-(싸이에노[3,2-d]피리미딘-4-일아미노)메틸-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)벤즈아미도)벤조에이트;(13) 메틸 3-(2-하이드록시-5-(4-(2-(싸이에노[3,2-d]피리미딘-4-일아미노)에틸)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)벤즈아미도)벤조에이트;(14) 메틸 3-(2-하이드록시-5-(4-(N-모르포리노)메틸-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)벤즈아미도)벤조에이트;(15) 메틸 3-(2-하이드록시-5-(4-((2-(N-모르포리노)에틸)아미노)메틸-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)벤즈아미도)벤조에이트;(16) 메틸 3-(5-(4-(2-((N,N-다이메틸아미노)에틸)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)-2-하이드록시벤즈아미도)벤조에이트;(17) 메틸 3-(2-하이드록시-5-(4-(2-아세트아미도에틸)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)벤즈아미도)벤조에이트;(18) 메틸 3-(2-하이드록시-5-(4-((5-메틸-1H-피라졸-3-일)아미노)메틸-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)벤즈아미도)벤조에이트;(19) 메틸 3-(2-하이드록시-5-(4-(싸이아졸-2-일아미노)메틸-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)벤즈아미도)벤조에이트;(20) 메틸 3-(5-(4-(1H-이미다졸-2-일아미노)메틸-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)-2-하이드록시벤즈아미도)벤조에이트;(21) 메틸 3-(2-하이드록시-5-(4-(피리딘-2-일아미노)메틸-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)벤즈아미도)벤조에이트;(22) 메틸 3-(2-하이드록시-5-(4-((4-메틸피리딘-2-일)아미노)메틸-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)벤즈아미도)벤조에이트;(23) 메틸 3-(2-하이드록시-5-(4-(피리딘-4-일아미노)메틸-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)벤즈아미도)벤조에이트; 및(24) 메틸 3-(2-하이드록시-5-(4-(피리미딘-4-일아미노)메틸-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)벤즈아미도)벤조에이트
5 5
하기 반응식 1에 나타난 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물과, 화학식 3으로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 4로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 및상기 단계 1에서 제조한 화학식 4로 표시되는 화합물과, 화학식 5로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 2);를 포함하는 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서,R1은 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같다)
6 6
삭제
7 7
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
8 8
제7항에 있어서,상기 화합물은 오로라 키나제(Aurora Kinase)를 억제하여 암을 예방 또는 치료하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
9 9
제7항에 있어서,상기 암은 대장암, 간암, 위암, 유방암, 결장암, 골암, 췌장암, 두부 또는 경부암, 자궁암, 난소암, 직장암, 식도암, 소장암, 항문부근암, 결장암, 나팔관암종, 자궁내막암종, 자궁경부암종, 질암종, 음문암종, 호지킨병, 전립선암, 방광암, 신장암, 수뇨관암, 신장세포암종, 신장골반암종 중추신경계 종양 및 백혈병으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
10 10
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는, 대장암, 간암, 위암, 유방암, 결장암, 골암, 췌장암, 두부 또는 경부암, 자궁암, 난소암, 직장암, 식도암, 소장암, 항문부근암, 결장암, 나팔관암종, 자궁내막암종, 자궁경부암종, 질암종, 음문암종, 호지킨병, 전립선암, 방광암, 신장암, 수뇨관암, 신장세포암종, 신장골반암종 중추신경계 종양 및 백혈병으로 이루어진 군으로부터 선택되는 질환의 예방 또는 개선용 건강기능식품
11 11
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