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JNK 저해 활성을 갖는 신규한 벤즈이미다졸 유도체 및 이의 용도

  • 기술번호 : KST2019031219
  • 담당센터 : 인천기술혁신센터
  • 전화번호 : 032-420-3580
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 JNK (C-Jun N-terminal kinase) 저해 활성을 갖는 신규한 벤즈이미다졸 유도체 및 이의 용도에 관한 것이다. 본 발명에 따른 신규 벤즈이미다졸유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 JNK 3 (c-Jun N-terminal kinase 3)에 대한 우수한 저해 활성을 나타내는바, 퇴행성 뇌신경계 질환의 예방 또는 치료에 있어서, 보다 근본적으로 접근하여 타겟 치료할 수 있을 것으로 기대된다.
Int. CL C07D 403/04 (2006.01.01) A61K 31/506 (2006.01.01) A61K 31/4184 (2006.01.01) C07D 405/14 (2006.01.01)
CPC C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01)
출원번호/일자 1020170022188 (2017.02.20)
출원인 한양대학교 에리카산학협력단
등록번호/일자 10-1840674-0000 (2018.03.15)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20180321) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2017.02.20)
심사청구항수 7

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한양대학교 에리카산학협력단 대한민국 경기도 안산시 상록구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 하정미 대한민국 서울특별시 강남구
2 양송이 대한민국 경상남도 거제시 장평*로

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인다나 대한민국 서울특별시 강남구 역삼로 *길 **, 신관 *층~*층, **층(역삼동, 광성빌딩)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한양대학교 에리카산학협력단 경기도 안산시 상록구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2017.02.20 수리 (Accepted) 1-1-2017-0171091-90
2 등록결정서
Decision to grant
2018.03.08 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0163910-27
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1의 벤즈이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1] 상기 화학식 1에서, R1은 벤조옥사졸일, 벤조다이옥사졸일, 1,3-벤조다이옥솔일, 1,4-벤조다이옥신일, 다이하이드로벤조다이옥신일, 벤조티아졸릴, 벤조티오펜일, 퀴놀린일, 이소퀴놀린일, 인돌릴, 벤조퓨란일, 퓨린일, 및 인돌리진일로 이루어진 군으로부터 선택된 것이고;R2 및 R3는 독립적으로 수소 또는 하이드록시이며; R4는 C3-C10 사이클로알킬; 또는 C4-C10 헤테로사이클로알킬을 나타내고;상기 C4-C10 헤테로사이클로알킬은 테트라하이드로퓨란일, 테트라하이드로티오펜일, 피롤리딘일, 테트라하이드로피란일, 테트라하이드로티오피란일, 및 피페리딘일로 이루어진 군으로부터 선택된 것이며; 및상기 R4는 C4-C10 사이클로알킬카보닐로 치환되거나 비치환될 수 있다
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제1항에 있어서, R1은 1,3-벤조다이옥솔일, 2,3-다이하이드로-1,4-벤조다이옥신일, 퀴놀린일 또는 벤조퓨란일을 나타내고; R2 및 R3는 독립적으로 수소 또는 하이드록시이며; R4는 사이클로헥실, 테트라하이드로피란일, 또는 피페리딘일이고; 및 상기 R4는 C4-C10 사이클로알킬카보닐로 치환되거나 비치환될 수 있는 것인, 화학식 1의 벤즈이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:
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제1항에 있어서, R1은 1,3-벤조다이옥솔일, 2,3-다이하이드로-1,4-벤조다이옥신일, 퀴놀린일 또는 벤조퓨란일을 나타내고; R2 및 R3는 독립적으로 수소 또는 하이드록시이며; 및 R4는 사이클로헥실, 테트라하이드로피란일, 또는 사이클로프로필메타논 피페리딘일인 것인, 화학식 1의 벤즈이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:
4 4
제1항에 있어서, 상기 화학식 1의 벤즈이미다졸 유도체는 하기 화합물들로 이루어진 군으로부터 선택되는 벤즈이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:2-(퀴놀린-2-일)-1-(2-((테트라하이드로-2H-피란-4-일)아미노)피리미딘-4-일)-1H-벤조[d]이미다졸-5-올;2-(2,3-다이하이드로벤조[b][1,4]다이옥신-6-일)-1-(2-((테트라하이드로-2H-피란-4-일)아미노)피리미딘-4-일)-1H-벤조[d]이미다졸-5-올;2-(벤조퓨란-5-일)-1-(2-((테트라하이드로-2H-피란-4-일)아미노)피리미딘-4-일)-1H-벤조[d]이미다졸-5-올;1-(2-(사이클로헥실아미노)피리미딘-4-일)-2-(2,3-다이하이드로벤조[b][1,4]다이옥신-6-일)-1H-벤조[d]이미다졸-5-올;2-(벤조퓨란-5-일)-1-(2-(사이클로헥실아민)피리미딘-4-일)-1H-벤조[d]이미다졸-5-올;(S)-사이클로프로필(3-((4-(5-하이드록시-2-(퀴놀린-2-일)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)피리미딘-2-일)아미노)피페리딘-1-일)메탄온;(S)-사이클로프로필(3-((4-(2-(2,3-다이하이드로벤조[b][1,4]다이옥신-6-일)-5-하이드록시-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)피리미딘-2-일)아미노)피페리딘-1-일)메탄온;(S)-(3-(4-(2-(벤조퓨란-5-일)-5-하이드록시-1H-벤즈[d]이미다졸-1-일)피리미딘-2-일아미노)피페리딘-1-일)(사이클로프로필)메탄온;(S)-(3-(4-(2-(벤조[d][1,3]다이옥솔-5-일)-5-하이드록시-1H-벤즈[d]이미다졸-1-일)피리미딘-2-일아미노)피페리딘-1-일)(사이클로프로필)메탄온; 2-(퀴놀린-2-일)-1-(2-((테트라하이드로-2H-피란-4-일)아미노)피리미딘-4-일)-1H-벤조[d]이미다졸-6-올; 2-(2,3-다이하이드로벤조[b][1,4]다이옥신-6-일)-1-(2-((테트라하이드로-2H-피란-4-일)아미노)피리미딘-4-일)-1H-벤조[d]이미다졸-6-올; 2-(벤조퓨란-5-일)-1-(2-((테트라하이드로-2H-피란-4-일)아미노)피리미딘-4-일)-1H-벤조[d]이미다졸-6-올;3-(2-(사이클로헥실아미노)피리미딘-4-일)-2-(퀴놀린-2-일)-3H-벤즈[d]이미다졸-5-올;1-(2-(사이클로헥실아미노)피리미딘-4-일)-2-(2,3-다이하이드로벤조[b][1,4]다이옥신-6-일)-1H-벤조[d]이미다졸-6-올; 2-(벤조퓨란-5-일)-1-(2-(사이클로헥실아미노)피리미딘-4-일)-1H-벤조[d]이미다졸-6-올;(S)-사이클로프로필(3-(4-(6-하이드록시-2-(퀴놀린-2-일)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)피리미딘-2-일아미노)피페리딘-1-일)메탄온; (S)-사이클로프로필(3-((4-(2-(2,3-다이하이드로벤조[b][1,4]다이옥신-6-일)-6-하이드록시-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)피리미딘-2-일)아미노)피페리딘-1-일)메탄온; (S)-(3-((4-(2-(벤조퓨란-5-일)-6-하이드록시-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)피리미딘-2-일)아미노)피페리딘-1-일)(사이클로프로필)메탄온; (R)-사이클로프로필(3-(4-(2-(2,3-다이하이드로벤조[b][1,4]다이옥신-6-일)-5,6-다이하이드록시-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)피리미딘-2-일아미노)피페리딘-1-일)메탄온; 및(R)-(3-(4-(2-(벤조퓨란-5-일)-5,6-다이하이드록시-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)피리미딘-2-일아미노)피페리딘-1-일)(사이클로프로필)메탄온
5 5
제1항 내지 제4항 중 어느 한 항의 벤즈이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는, 퇴행성 뇌신경계 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
6 6
제5항에 있어서상기 퇴행성 뇌신경계 질환은 알츠하이머병, 파킨슨병, 헌팅턴병, 다발성 경화증 및 뇌졸중으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
7 7
제5항에 있어서상기 조성물은 JNK 3(C-Jun N-terminal kinase 3)의 활성을 저해하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
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1 US2020039959 US 미국 DOCDBFAMILY
2 WO2018151562 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
3 WO2018151562 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
4 WO2018151562 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 교육부 (재)한국연구재단 산학협력선도대학(LINC)육성사업 / LINK(기업지원) / 기술개발과제(5차) ERICA SAPK 저해제의 타겟 검증과 저해제 최적화
2 미래창조과학부 (재)한국연구재단 이공분야 기초연구사업 / 신진연구지원사업 / 여성과학자 선택적 Raf kinase 저해를 통한 표적 항암제 연구