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하기 화학식(I)로 표현되며, 상기 식에서, l은 1 내지 4의 정수, m은 1 내지 10의 정수이고, 상기-NCS는 오르토, 메타 또는 파라 위치에 치환되는, DTPA(diethylene tetramine penta acetic acid) 킬레이터
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제1항에 있어서, 상기 DTPA 킬레이터는 하기 화학식(II)로 표현되며,상기 식에서, l은 1 내지 2의 정수, m은 1 내지 5의 정수인, DTPA 킬레이터
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제1항에 있어서, 상기 DTPA 킬레이터는 하기 화학식(III)로 표현되는, DTPA 킬레이터
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제1항 내지 제3항 중 어느 한 항의 DTPA 킬레이터는 금속과 8배위체 또는 9배위체로 결합된, DTPA 킬레이터
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제4항에 있어서, 상기 금속은 방사성 동위 원소인, DTPA 킬레이터
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6
제1항 내지 제3항 중 어느 한 항의 DTPA 킬레이터가 아민부(-NH2)를 갖는 저분자 화합물의 아민부와 접합된, 아민부 포함 저분자 화합물- DTPA 킬레이터 접합체
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제6항에 있어서, 상기 저분자 화합물은 아민부를 갖는 펩타이드, 호르몬 또는 이들의 조합인, 아민부 포함 저분자 화합물-DTPA 킬레이터 접합체
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8
제6항에 있어서, 상기 저분자 화합물은 PSMA, 폴레이트, RGD, 봄베신 및 a-MSH 로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 적어도 하나인, 아민부 포함 저분자 화합물-DTPA 킬레이터 접합체
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9
제1항 내지 제3항 중 어느 한 항의 DTPA 킬레이터가 단백체의 아미노산 서열 중 적어도 하나의 리신(Lysine) 잔기에 접합된, 아민부 포함 단백체- DTPA 킬레이터 접합체
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10
제9항에 있어서, 상기 단백체는 리신을 포함하는 아미노산 서열을 포함하는 항체, 단백질, 항체 유래 단백체, 호르몬, 펩타이드 또는 이들의 조합인, 아민부 포함 단백체-DTPA 킬레이터 접합체
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11
제9항에 있어서, 상기 단백체는 리툭시맙, 세툭시맙 및 트라스투주맙으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 적어도 하나의 항체 또는 상기 항체로부터 유래하는 적어도 하나의 절편, 아넥신 V 및 애피바디로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 적어도 하나인, 아민부 포함 단백체- DTPA 킬레이터 접합체
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12
아민부 포함 단백체 또는 저분자 화합물과 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항의 DTPA 킬레이터를 혼합하여 0 초과 내지 50의 온도에서 10분 내지 48시간 반응시키는 단계를 포함하는, DTPA 킬레이터 접합체의 제조방법
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13
제12항에 있어서, 아민부 포함 단백체 또는 저분자 화합물과 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항의 DTPA 킬레이터를 혼합하여 4 내지 30의 온도에서 10분 내지 3시간 반응시키는 단계를 포함하는, DTPA 킬레이터 접합체의 제조방법
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14
제12항에 있어서, 아민부 포함 단백체 또는 저분자 화합물 1 당량을 기준으로 DTPA 킬레이터가 1 당량 내지 10 당량의 비율로 혼합되는, DTPA 킬레이터 접합체의 제조방법
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15
하기 화학식 (a1) 화합물 및 하기 화학식 (a2) 화합물 중 적어도 하나와 하기 화학식 (b1) 화합물 및 하기 화학식 (b2) 화합물 중 적어도 하나를 출발물질로 하여, -NH2 및 -NH-Boc 기로 치환된 시클로헥실 화합물인 반응 화합물(c)과 반응시키는 단계를 포함하며, 상기 화학식 (b1) 및 (b2)에서, -NO2 및 -HN-Cbz 는 각각 오르토, 메타 또는 파라 위치에 치환되는,상기 화학식(I)의 DTPA 킬레이터를 제조하는 방법:상기 화학식(I), 화학식 (a1) 및 화학식 (a2)에서 l은 1 내지 4의 정수이고, 상기 화학식(I), 화학식 (b1) 및 화학식(b2)에서 m은 1 내지 10의 정수이다
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제15항에 있어서, 상기 반응 화합물(c)는 N-Boc-1,2-디아미노시클로헥산인, DTPA 킬레이터를 제조하는 방법
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리툭시맙 또는 세툭시맙에 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항의 DTPA 킬레이터가 1 내지 5 개 접합된 DTPA 킬레이터 접합체를 포함하는 암 치료제
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