1 |
1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1]상기 화학식 1에서,R1은 수소; 치환 또는 비치환의 C1~C5 직선형 또는 분지형 알킬; C2~C5 알케닐; C3~C10 헤테로아릴알킬; 또는 C1~C5 히드록시알킬이고, R2는 수소; 치환 또는 비치환의 C1~C5 직선형 또는 분지형 알킬이고, R3은 수소; 치환 또는 비치환의 C1~C5 직선형 또는 분지형 알킬; C6~C15 아릴; 또는 C3~C15 헤테로아릴이고, X는 산소; 황; 또는 질소이고, Y1 및 Y2는 각각 독립적으로 산소 또는 황이고, n은 0, 1 또는 2이다
|
2 |
2
제1항에 있어서, 상기 R1은 수소; 치환 또는 비치환의 C1~C3 직선형 또는 분지형 알킬; C2~C3 알케닐; C3~C6 헤테로아릴알킬; 또는 C1~C3 직선형 또는 분지형 히드록시알킬인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
|
3 |
3
제1항에 있어서, 상기 R2은 수소; 또는 치환 또는 비치환의 C1~C3 직선형 또는 분지형 알킬인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
|
4 |
4
제1항에 있어서, 상기 R3은 치환 또는 비치환의 C1~C3 직선형 또는 분지형 알킬; C6~C10 아릴; 또는 C3~C10 헤테로아릴이며, 이들이 치환되는 경우 그 치환기는 할로겐; C1~C5 직선형 또는 분지형 알킬; 및 C1~C5 알콕시로 이루어진 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
|
5 |
5
제1항에 있어서, 상기 Y1 은 황이고, Y2는 산소인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
|
6 |
6
제1항에 있어서, 상기 화합물은(5Z)-5-[(1-페닐피라졸-4-일)메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-3-(2-퓨릴메틸)-5-[(1-메틸피라졸-4-일)메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-3-메틸-5-[(1-페닐피라졸-4-일)메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-3-에틸-5-[(1-페닐피라졸-4-일)메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-3-알릴-5-[(1-페닐피라졸-4-일)메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-5-[[1-(2-플루오로페닐)피라졸-4-일]메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-5-[[1-(3-플루오로페닐)피라졸-4-일]메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-5-[[1-(4-플루오로페닐)피라졸-4-일]메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-5-[[1-(2-클로로페닐)피라졸-4-일]메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-5-[[1-(2-클로로페닐)피라졸-4-일]메틸렌]-3-메틸-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-5-[[1-(2-클로로페닐)피라졸-4-일]메틸렌]-3-에틸-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-3-알릴-5-[[1-(2-클로로페닐)피라졸-4-일]메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-5-[[1-(3-클로로페닐)피라졸-4-일]메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-5-[[1-(3-클로로페닐)피라졸-4-일]메틸렌]-3-메틸-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-5-[[1-(3-클로로페닐)피라졸-4-일]메틸렌]-3-에틸-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-3-알릴-5-[[1-(3-클로로페닐)피라졸-4-일]메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-5-[[1-(4-클로로페닐)피라졸-4-일]메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-5-[[1-(4-클로로페닐)피라졸-4-일]메틸렌]-3-메틸-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-5-[[1-(4-클로로페닐)피라졸-4-일]메틸렌]-3-에틸-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-5-[[1-(p-톨릴)피라졸-4-일]메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-3-메틸-5-[[1-(p-톨릴)피라졸-4-일]메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-3-에틸-5-[[1-(p-톨릴)피라졸-4-일]메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-3-알릴-5-[[1-(p-톨릴)피라졸-4-일]메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-5-[[1-(4-아이소프로필페닐)피라졸-4-일]메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-3-에틸-5-[[1-(4-아이소프로필페닐)피라졸-4-일]메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-5-[[1-(4-부틸페닐)피라졸-4-일]메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-5-[[1-(4-부틸페닐)피라졸-4-일]메틸렌]-3-에틸-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-5-[[1-(3,4-디메틸페닐)피라졸-4-일]메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-5-[[1-(3,4-디메틸페닐)피라졸-4-일]메틸렌]-3-에틸-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-5-[[1-(2-메톡시페닐)피라졸-4-일]메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-5-[[1-(2-나프틸)피라졸-4-일]메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-3-에틸-5-[[1-(2-나프틸)피라졸-4-일]메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-5-[[1-(2-피리딜)피라졸-4-일]메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-3-(2-히드록시에틸)-5-[[1-(2-피리딜)피라졸-4-일]메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-5-[[1-(3-피리딜)피라졸-4-일]메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-3-(2-히드록시에틸)-5-[[1-(3-피리딜)피라졸-4-일]메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-5-[(5-메틸-1-페닐-피라졸-4-일)메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-5-[(3,5-디메틸-1-페닐-피라졸-4-일)메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-5-[(1-페닐피라졸-4-일)메틸렌]티아졸리딘-2,4-디온(5Z)-5-[[1-(2-플루오로페닐)피라졸-4-일]메틸렌]티아졸리딘-2,4-디온(5Z)-5-[[1-(3-플루오로페닐)피라졸-4-일]메틸렌]티아졸리딘-2,4-디온(5Z)-5-[[1-(4-플루오로페닐)피라졸-4-일]메틸렌]티아졸리딘-2,4-디온(5Z)-5-[[1-(2-클로로페닐)피라졸-4-일]메틸렌]티아졸리딘-2,4-디온(5Z)-5-[[1-(3-클로로페닐)피라졸-4-일]메틸렌]티아졸리딘-2,4-디온(5Z)-5-[[1-(4-클로로페닐)피라졸-4-일]메틸렌]티아졸리딘-2,4-디온(5Z)-5-[[1-(p-톨릴)피라졸-4-일]메틸렌]티아졸리딘-2,4-디온(5Z)-5-[[1-(4-아이소프로필페닐)피라졸-4-일]메틸렌]티아졸리딘-2,4-디온(5Z)-5-[[1-(4-부틸페닐)피라졸-4-일]메틸렌]티아졸리딘-2,4-디온(5Z)-5-[[1-(3,4-디메틸페닐)피라졸-4-일]메틸렌]티아졸리딘-2,4-디온(5Z)-5-[[1-(2-메톡시페닐)피라졸-4-일]메틸렌]티아졸리딘-2,4-디온(5Z)-5-[[1-(2-나프틸)피라졸-4-일]메틸렌]티아졸리딘-2,4-디온(5Z)-5-[[1-(3-피리딜)피라졸-4-일]메틸렌]티아졸리딘-2,4-디온(5Z)-5-[(3-메틸-1-페닐-피라졸-4-일)메틸렌]티아졸리딘-2,4-디온(5Z)-5-[(3,5-디메틸-1-페닐-피라졸-4-일]메틸렌]티아졸리딘-2,4-디온(5Z)-5-[[1-(4-클로로페닐)피라졸-3-일]메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-5-[[1-(2-피리딜)피라졸-3-일]메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-5-[[1-(3-피리딜)피라졸-3-일]메틸렌]-2-티옥소-티아졸리딘-4-온(5Z)-5-[[1-페닐피라졸-3-일]메틸렌]티아졸리딘-2,4-디온(5Z)-5-[[1-(2-피리딜)피라졸-3-일]메틸렌]티아졸리딘-2,4-디온(5Z)-5-[[1-(3-피리딜)피라졸-3-일]메틸렌]티아졸리딘-2,4-디온 및(5Z)-5-[[1-(4-피리딜)피라졸-3-일]메틸렌]티아졸리딘-2,4-디온으로 이루어진 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물
|
7 |
7
하기 반응식에 의해 제조되는 제1항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법:[반응식 1]상기 반응식 1에서, R1, R2, R3, X, Y1, Y2 및 n은 제1항에서 정의한 바와 같다
|
8 |
8
제1항 내지 제6항 중 어느 한 항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 mTOR(mechanistic target of rapamycin) 경로 관련 뇌 질환 예방 또는 치료용 약학적 조성물
|
9 |
9
제8항에 있어서, 상기 mTOR 경로 관련 뇌 질환은 간질, 알츠하이머, 헌팅턴병, 우울증, 파킨슨병, 결절성 경화증(Tuberous sclerosis), 자폐 스펙트럼 질환(Autism spectrum disorder), 코우덴 증후군(Cowden syndrome), 바나얀-릴리-루발카바 증후군(Bannayan-riley-rulvalcaba syndrome), 레미트-두크로스병(Lhermitte-Duclos disease), 신경섬유종증(Neurofibromatosis), 제1형 신경섬유종증(Neurofibromatosis type 1), 자폐증(Autism), 비증후군성 자폐증(Nonsyndromic autism) 및 조현병(Schizophrenia)으로 이루어진 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
|