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신규한 유도체를 유효성분으로 포함하는 TNF-관련 질환 예방 또는 치료용 조성물 및 이를 이용한 TNF 활성 억제 방법

  • 기술번호 : KST2019035290
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 4-벤조피라논 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 용매화물, 라세미체 또는 입체이성질체, 이를 유효성분으로 포함하는 TNF-관련 질환 예방, 개선, 치료용 조성물, 이를 이용한 TNF-관련 질환 치료 방법, TNF 억제용 시약 조성물 및 TNF 억제 방법에 관한 것으로, 상기 조성물들은 경구 투여가 가능하므로 주사 부작용이 없고, 면역원성 내성 발생도 없으며, 종래의 경구제제들과의 병용 투여 및 용량 조절이 용이하면서도, TNF에 직접 결합하여 TNF 활성을 효과적으로 억제할 수 있다.[화학식 1]상기 화학식 1에서, R1은 헤테로아릴 또는 치환된 페닐이고; R2는 수소 또는 (C1~C4)의 저급 알킬이며; R3, R4, R5 및 R6은 각각 독립적으로 수소, 할로겐 또는 (C1~C4)알콕시이다.
Int. CL C07D 311/22 (2006.01.01) A61K 31/353 (2006.01.01) A61K 45/06 (2006.01.01) A23L 33/10 (2016.01.01)
CPC C07D 311/22(2013.01) C07D 311/22(2013.01) C07D 311/22(2013.01) C07D 311/22(2013.01) C07D 311/22(2013.01) C07D 311/22(2013.01)
출원번호/일자 1020170135899 (2017.10.19)
출원인 가톨릭대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1934651-0000 (2018.12.26)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20190102) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호 1020180168536;
심사청구여부/일자 Y (2017.10.23)
심사청구항수 5

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 가톨릭대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 서초구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 허태회 경기도 부천시 원미구
2 신계정 서울특별시 노원구
3 박연화 인천광역시 부평구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인태백 대한민국 서울 금천구 가산디지털*로 *** 이노플렉스 *차 ***호

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 (주)아이랩 경기도 부천시 원미구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2017.10.19 수리 (Accepted) 1-1-2017-1032615-77
2 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)
2017.10.23 수리 (Accepted) 1-1-2017-1042793-64
3 [우선심사신청]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Preferential Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)
2018.07.04 수리 (Accepted) 1-1-2018-0657733-04
4 우선심사신청관련 서류제출서
Submission of Document Related to Request for Accelerated Examination
2018.08.09 수리 (Accepted) 1-1-2018-0787895-41
5 우선심사신청관련 서류제출서
Submission of Document Related to Request for Accelerated Examination
2018.08.10 수리 (Accepted) 1-1-2018-0792919-77
6 예비심사결과통지서
2018.09.10 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0617735-15
7 면담 결과 기록서
2018.09.19 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2018-0116325-15
8 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2018.10.11 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2018-1001857-27
9 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2018.10.19 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0711004-31
10 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2018.10.29 수리 (Accepted) 1-1-2018-1066057-75
11 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2018.10.29 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2018-1066056-29
12 등록결정서
Decision to grant
2018.12.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0878693-84
13 [분할출원]특허출원서
[Divisional Application] Patent Application
2018.12.24 수리 (Accepted) 1-1-2018-1298358-32
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.11.21 수리 (Accepted) 4-1-2019-5245084-94
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번호 청구항
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하기 화학식 1로 표시되는 4-벤조피라논 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 용매화물, 라세미체 또는 입체이성질체를 유효성분으로 포함하며, 종양괴사인자(TNF)에 직접 결합하여 TNF의 활성을 억제함으로써 류마티스관절염, 소아류마티스관절염, 염증성장질환, 크론병, 궤양성대장염, 건선, 판상건선, 소아판상건선, 건선성관절염, 다관절형소아특발성관절염, 베체트장염, 강직성척추염, 축성척추관절염, 소아골부착부위염관련관절염, 골관절염, 류마티스다발근통, 다발성경화증, 전신성홍반루푸스, 천식, 쇼그렌증후군, 폐렴, 만성폐쇄성폐질환, 유육종증, 고리육아종, 베게너육아종증, 동맥경화증, 혈관염, 심부전, 심근경색, 신장손상, 신장염, 이식편대숙주병, 치매, 알츠하이머병, 파킨슨병, 통증, 포도막염, 베체트병, 화농성한선염, 모공성홍색비강진, 당뇨병성유지방성괴사생성, 괴저성농피증, 스위트증후군, 각질하농포성피부증, 피부경화증, 피부근염, 패혈증 및 패혈성쇼크로 이루어진 군에서 선택된 TNF 과발현 질환을 예방하거나 치료하는 것을 특징으로 하는 TNF 과발현 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물;[화학식 1]상기 화학식 1에서, R1은 퓨란닐, 티오펜닐 또는 로 표시되는 치환된 페닐이고, R7, R8, R9, R10 및 R11은 각각 독립적으로 수소, 클로로, 브로모, 플루오로 또는 메톡시이고;R2는 수소 또는 (C1~C4)의 저급 알킬이며;R3, R4, R5 및 R6은 각각 독립적으로 수소, 할로겐 또는 (C1~C4)알콕시임
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제 4 항에 있어서, 상기 4-벤조피라논 유도체는 2-(2-클로로페닐)-3-카르복시-7-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-클로로페닐)-3-카르복시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-8-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-7-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-6-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-7-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-6-브로모-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-8-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-7-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-6-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-7-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-6-브로모-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-8-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-7-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-6-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-7-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-6-브로모-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디메톡시페닐)-3-카르복시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디메톡시페닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디메톡시페닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디메톡시페닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디메톡시페닐)-3-카르복시-7-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디메톡시페닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디메톡시페닐)-3-카르복시-6-브로모-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디메톡시페닐)-3-카르복시-7-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디메톡시페닐)-3-카르복시-8-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-플루오로페닐)-3-카르복시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-플루오로페닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-플루오로페닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-플루오로페닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-플루오로페닐)-3-카르복시-7-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-플루오로페닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-플루오로페닐)-3-카르복시-6-브로모-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-플루오로페닐)-3-카르복시-7-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-브로모-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,3-디플루오로페닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,3-디플루오로페닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,3-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,3-디플루오로페닐)-3-카르복시-7-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,3-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,3-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-브로모-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-7-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-브로모-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디플루오로페닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디플루오로페닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(4-클로로페닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(4-클로로페닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(4-클로로페닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(4-클로로페닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(4-클로로페닐)-3-카르복시-6-브로모-(4H)-4-벤조피라논; 2-(4-클로로페닐)-3-카르복시-(4H)-4-벤조피라논; 및 2-(4-클로로페닐)-3-카르복시-8-메톡시-(4H)-4-벤조피라논으로 이루어진 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 TNF 과발현 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물
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하기 화학식 1로 표시되는 4-벤조피라논 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 용매화물, 라세미체 또는 입체이성질체를 유효성분으로 포함하며, 종양괴사인자(TNF)에 직접 결합하여 TNF의 활성을 억제함으로써 류마티스관절염, 소아류마티스관절염, 염증성장질환, 크론병, 궤양성대장염, 건선, 판상건선, 소아판상건선, 건선성관절염, 다관절형소아특발성관절염, 베체트장염, 강직성척추염, 축성척추관절염, 소아골부착부위염관련관절염, 골관절염, 류마티스다발근통, 다발성경화증, 전신성홍반루푸스, 천식, 쇼그렌증후군, 폐렴, 만성폐쇄성폐질환, 유육종증, 고리육아종, 베게너육아종증, 동맥경화증, 혈관염, 심부전, 심근경색, 신장손상, 신장염, 이식편대숙주병, 치매, 알츠하이머병, 파킨슨병, 통증, 포도막염, 베체트병, 화농성한선염, 모공성홍색비강진, 당뇨병성유지방성괴사생성, 괴저성농피증, 스위트증후군, 각질하농포성피부증, 피부경화증, 피부근염, 패혈증 및 패혈성쇼크로 이루어진 군에서 선택된 TNF 과발현 질환을 예방하거나 개선하는 것을 특징으로 하는 TNF 과발현 질환 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물;[화학식 1]상기 화학식 1에서, R1은 퓨란닐, 티오펜닐 또는 로 표시되는 치환된 페닐이고, R7, R8, R9, R10 및 R11은 각각 독립적으로 수소, 클로로, 브로모, 플루오로 또는 메톡시이고;R2는 수소 또는 (C1~C4)의 저급 알킬이며;R3, R4, R5 및 R6은 각각 독립적으로 수소, 할로겐 또는 (C1~C4)알콕시임
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제 11 항에 있어서, 상기 4-벤조피라논 유도체는 2-(2-클로로페닐)-3-카르복시-7-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-클로로페닐)-3-카르복시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-8-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-7-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-6-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-7-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-퓨라닐)-3-카르복시-6-브로모-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-8-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-7-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-6-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-7-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-메틸페닐)-3-카르복시-6-브로모-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-8-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-7-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-6-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-7-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2-티오페닐)-3-카르복시-6-브로모-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디메톡시페닐)-3-카르복시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디메톡시페닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디메톡시페닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디메톡시페닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디메톡시페닐)-3-카르복시-7-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디메톡시페닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디메톡시페닐)-3-카르복시-6-브로모-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디메톡시페닐)-3-카르복시-7-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디메톡시페닐)-3-카르복시-8-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-플루오로페닐)-3-카르복시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-플루오로페닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-플루오로페닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-플루오로페닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-플루오로페닐)-3-카르복시-7-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-플루오로페닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-플루오로페닐)-3-카르복시-6-브로모-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3-플루오로페닐)-3-카르복시-7-메톡시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-브로모-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,3-디플루오로페닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,3-디플루오로페닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,3-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,3-디플루오로페닐)-3-카르복시-7-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,3-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,3-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-브로모-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-7-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(2,5-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-브로모-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디플루오로페닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디플루오로페닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(3,4-디플루오로페닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(4-클로로페닐)-3-카르복시-8-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(4-클로로페닐)-3-카르복시-7-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(4-클로로페닐)-3-카르복시-6-메틸-(4H)-4-벤조피라논; 2-(4-클로로페닐)-3-카르복시-6-클로로-(4H)-4-벤조피라논; 2-(4-클로로페닐)-3-카르복시-6-브로모-(4H)-4-벤조피라논; 2-(4-클로로페닐)-3-카르복시-(4H)-4-벤조피라논; 및 2-(4-클로로페닐)-3-카르복시-8-메톡시-(4H)-4-벤조피라논으로 이루어진 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 TNF 과발현 질환 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물
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하기 화학식 1로 표시되는 4-벤조피라논 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 용매화물, 라세미체 또는 입체이성질체를 유효성분으로 포함하며, 인 비트로(in vitro)에서 TNF의 활성을 억제하는 시약 조성물;[화학식 1]상기 화학식 1에서, R1은 퓨란닐, 티오펜닐 또는 로 표시되는 치환된 페닐이고, R7, R8, R9, R10 및 R11은 각각 독립적으로 수소, 클로로, 브로모, 플루오로 또는 메톡시이고;R2는 수소 또는 (C1~C4)의 저급 알킬이며;R3, R4, R5 및 R6은 각각 독립적으로 수소, 할로겐 또는 (C1~C4)알콕시임
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래창조과학부 가톨릭대학교 산학협력단 신약개발지원센터 RnD 지원사업 TNF를 직접표적으로 하는 류마티스관절염치료제 경구 화합물신약 후보물질 개발
2 중소벤처기업부 (주) 시너지아이비투자 TIPS 프로그램 (Tech Incubator Program For Startup) TNF-직접억제 효능을 갖는 류마티스관절염 경구 복합신약 개발