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신규한 4-아자-다우리놀 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2019037066
  • 담당센터 : 인천기술혁신센터
  • 전화번호 : 032-420-3580
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 4-아자-다우리놀 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규한 4-아자-다이리놀 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은, 우수한 암세포 증식 억제활성을 나타내는 것으로 확인되어, 이를 유효성분으로 암의 예방 또는 치료에 유용한 효과가 있다.
Int. CL C07D 491/048 (2006.01.01) C07D 317/46 (2006.01.01) A61K 31/4355 (2006.01.01) A61K 31/36 (2006.01.01) A23L 1/30 (2006.01.01)
CPC C07D 491/048(2013.01) C07D 491/048(2013.01) C07D 491/048(2013.01) C07D 491/048(2013.01) C07D 491/048(2013.01) C07D 491/048(2013.01) C07D 491/048(2013.01)
출원번호/일자 1020160069391 (2016.06.03)
출원인 가천대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1800332-0000 (2017.11.16)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20171123) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2016.06.03)
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 가천대학교 산학협력단 대한민국 경기도 성남시 수정구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 신동윤 대한민국 서울특별시 강남구
2 박성진 대한민국 인천광역시 연수구
3 박성혁 대한민국 인천광역시 연수구
4 이창용 대한민국 경기도 시흥시
5 박주은 대한민국 인천광역시 연수구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 가천대학교 산학협력단 경기도 성남시 수정구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2016.06.03 수리 (Accepted) 1-1-2016-0537740-63
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2016.11.10 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2017.01.10 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2017-0010368-70
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2017.01.24 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0059476-16
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2017.03.14 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2017-0251801-65
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2017.03.14 수리 (Accepted) 1-1-2017-0251787-13
7 거절결정서
Decision to Refuse a Patent		 2017.07.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0526843-91
8 [명세서등 보정]보정서(재심사)
Amendment to Description, etc(Reexamination)		 2017.08.08 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2017-0765083-45
9 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2017.08.08 수리 (Accepted) 1-1-2017-0765044-75
10 등록결정서
Decision to Grant Registration		 2017.09.06 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0624807-23
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에 있어서,X는 -O-이고;R1은 비치환 또는 치환된 페닐-C1-4알콕시이되,여기서, 상기 치환된 페닐은 C1-10의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 하나 이상의 히드록시 또는 하나 이상의 할로젠으로 치환된 C1-10의 직쇄 또는 측쇄 알킬, C1-10의 직쇄 또는 측쇄 알콕시, 할로젠, -CN 및 -O-(CH2CH2O)m-H로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환된 페닐이며, 상기 m은 1 내지 10이고;R2는 -H, 히드록시 또는 C1-10의 직쇄 또는 측쇄 알콕시이고;R3는 -H, 히드록시, 할로젠 또는 C1-3의 직쇄 또는 측쇄 알콕시이고; 및R4 및 R5는 독립적으로 -H, 히드록시, 할로젠 또는 C1-3의 직쇄 또는 측쇄 알콕시이거나, 또는 R4 및 R5는 함께 직쇄 또는 측쇄의 C1-3 알킬리덴아세탈을 형성할 수 있다)
2 2
제1항에 있어서,X는 -O-이고;R1은 비치환 또는 치환된 벤질옥시이되,여기서, 상기 치환된 벤질옥시는 C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 하나 이상의 히드록시 또는 하나 이상의 할로젠으로 치환된 C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬, C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알콕시, 할로젠, -CN 및 -O-(CH2CH2O)m-H로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있되, 상기 m은 1 내지 5이고;R2는 -H, 히드록시 또는 C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알콕시이고;R3는 -H, 히드록시, 할로젠 또는 C1-3의 직쇄 또는 측쇄 알콕시이고; 및R4 및 R5는 독립적으로 -H, 히드록시, 할로젠 또는 C1-3의 직쇄 또는 측쇄 알콕시이거나, 또는 R4 및 R5는 함께 직쇄 또는 측쇄의 C1-2 알킬리덴아세탈을 형성할 수 있는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
3 3
제1항에 있어서,R1은 , , , , , , , , , , , , , , 또는 인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
4 4
하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:(20) 9-(2,3-디히드로벤조[b][1,4]디옥신-6-일)-7-메톡시-6-(4-(트리플루오로메틸)벤질옥시)퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온;(21) 4-((9-(2,3-디히드로벤조[b][1,4]디옥신-6-일)-7-메톡시-1-옥소-1,3-디히드로퓨로[3,4-b]퀴놀린-6-일옥시)메틸)벤조나이트릴;(22) 6-(3-클로로벤질옥시)-9-(2,3-디히드로벤조[b][1,4]디옥신-6-일)-7-메톡시퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온;(23) 9-(2,3-디히드로벤조[b][1,4]디옥신-6-일)-7-메톡시-6-(4-메틸벤질옥시)퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온;(24) 9-(2,3-디히드로벤조[b][1,4]디옥신-6-일)-6-(4-플루오로벤질옥시)-7-메톡시퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온;(25) 9-(2,3-디히드로벤조[b][1,4]디옥신-6-일)-6-(4-(2-히드록시에틸)벤질옥시)-7-메톡시퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온;(26) 6-(2,3-디플루오로벤질옥시)-9-(2,3-디히드로벤조[b][1,4]디옥신-6-일)-7-메톡시퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온;(27) 6-(4-tert-부틸벤질옥시)-9-(2,3-디히드로벤조[b][1,4]디옥신-6-일)-7-메톡시퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온;(28) 6-(4-클로로벤질옥시)-9-(2,3-디히드로벤조[b][1,4]디옥신-6-일)-7-메톡시퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온;(29) 9-(2,3-디히드로벤조[b][1,4]디옥신-6-일)-6-(3-요오도벤질옥시)-7-메톡시퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온;(30) 6-(3,4-디플루오로벤질옥시)-9-(2,3-디히드로벤조[b][1,4]디옥신-6-일)-7-메톡시퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온;(31) 9-(2,3-디히드로벤조[b][1,4]디옥신-6-일)-6-(3,4-디메톡시벤질옥시)-7-메톡시퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온;(32) 9-(2,3-디히드로벤조[b][1,4]디옥신-6-일)-6-(4-에톡시-3-메톡시벤질옥시)-7-메톡시퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온;(33) 9-(2,3-디히드로벤조[b][1,4]디옥신-6-일)-7-메톡시-6-(3-메톡시-4-프로폭시벤질옥시)퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온;(34) 9-(2,3-디히드로벤조[b][1,4]디옥신-6-일)-6-(4-(2-(2-(2-히드록시에톡시)에톡시)에톡시)-3-메톡시벤질옥시)-7-메톡시퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온;(35) 6-(벤질옥시)-9-(2,3-디히드로벤조[b][1,4]디옥신-6-일)-7-메톡시퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온;(36) 9-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-7-메톡시-6-(4-(트리플루오로메틸)벤질옥시)퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온;(37) 4-((9-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-7-메톡시-1-옥소-1,3-디히드로퓨로[3,4-b]퀴놀린-6-일옥시)메틸)벤조나이트릴;(38) 9-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-6-(3-클로로벤질옥시)-7-메톡시퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온;(39) 9-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-7-메톡시-6-(4-메틸벤질옥시)퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온;(40) 9-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-6-(4-플루오로벤질옥시)-7-메톡시퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온;(41) 9-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-6-(4-(2-히드록시에틸)벤질옥시)-7-메톡시퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온;(42) 9-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-6-(2,3-디플루오로벤질옥시)-7-메톡시퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온;(43) 9-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-6-(4-클로로벤질옥시)-7-메톡시퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온;(44) 9-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-6-(3-요오도벤질옥시)-7-메톡시퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온;(45) 9-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-6-(3,4-디플루오로벤질옥시)-7-메톡시퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온;(46) 9-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-6-(3,4-디메톡시벤질옥시)-7-메톡시퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온;(47) 9-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-6-(4-에톡시-3-메톡시벤질옥시)-7-메톡시퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온;(48) 9-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-7-메톡시-6-(3-메톡시-4-프로폭시벤질옥시)퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온;(49) 9-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-6-(4-(2-(2-(2-히드록시에톡시)에톡시)에톡시)-3-메톡시벤질옥시)-7-메톡시퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온; 및(50) 9-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-6-(벤질옥시)-7-메톡시퓨로[3,4-b]퀴놀린-1(3H)-온
5 5
하기 반응식 1에 나타난 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물로부터 화학식 3으로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1);상기 단계 1에서 제조한 화학식 3으로 표시되는 화합물을 화학식 4로 표시되는 화합물과 반응시켜 화학식 5로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 및상기 단계 2에서 제조한 화학식 5로 표시되는 화합물을 화학식 6으로 표시되는 화합물과 반응시켜 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계3);를 포함하는 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서,X, R1, R2, R3, R4 및 R5는 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같다)
6 6
제1항 또는 제4항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
7 7
제6항에 있어서,상기 화합물은 항증식(Antiproliferative) 활성을 나타내는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
8 8
제6항에 있어서,상기 암은 대장암, 간암, 위암, 유방암, 결장암, 골암, 췌장암, 두부 또는 경부암, 자궁암, 난소암, 직장암, 식도암, 소장암, 항문부근암, 결장암, 나팔관암종, 자궁내막암종, 자궁경부암종, 질암종, 음문암종, 호지킨병, 전립선암, 방광암, 신장암, 수뇨관암, 신장세포암종, 갑상선암, 갑상선 유두암, 신장골반암종 중추신경계 종양 및 백혈병으로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
9 9
제1항 또는 제4항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 개선용 건강기능식품
10 10
제9항에 있어서,상기 화합물은 항증식(Antiproliferative) 활성을 나타내며, 이로부터 암을 예방 또는 개선하는 것을 특징으로 하는 건강기능식품
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 교육부 가천대학교 산학협력단 기초연구사업-일반연구자 고가치 화합물 라이브러리 구축을 통한 PIM 키나제 저해기전의 항암활성 물질의 구조-활성 관계 연구
2 미래창조과학부 가천대학교 산학협력단 바이오의료기술개발사업 생체 대사체 조절 기반 희귀성 자가면역질환 제어기술 개발 사업