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톨-유사 수용체 3/7/8/9 억제 기능이 있는 길항성 소분자 화합물 TAC5 시리즈

  • 기술번호 : KST2020000150
  • 담당센터 : 경기기술혁신센터
  • 전화번호 : 031-8006-1570
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 톨-유사 수용체 3/7/8/9 억제 기능이 있는 길항성 소분자 화합물 및 이를 포함하는 TLR7, TLR8, TLR9 및 TLR3 억제제에 관한 것으로, TAC5 및 그 유도체인 TAC5-a, TAC5-c, TAC5-d 또는 TAC5-e로 표시되는 신규 화합물은 poly(I:C) (TLR3 작용제), IMQ (TLR7 작용제), CL075 (TLR7/8 작용제), R848 (TLR7/8 작용제), TL8 (TLR8 작용제) 또는 CpG ODN (TLR9 작용제)에 의해 유도된 TNFα의 분비, NFkB 활성화, IkB 분해, MAPKs의 인산화를 차단할 뿐만 아니라 염증성 사이토카인의 생성을 억제함으로써 전신홍반루푸스 및 건선 등을 비롯한 TLR3/7/8/9 관련 자가면역 질환과 염증성 질환의 예방 또는 치료용도로 탁월한 효과가 있다.
Int. CL C07D 213/72 (2006.01.01) A61K 31/44 (2006.01.01) A61P 37/00 (2006.01.01) A61P 29/00 (2006.01.01)
CPC
출원번호/일자 1020180107638 (2018.09.10)
출원인 아주대학교산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2019-0133589 (2019.12.03) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020180058503   |   2018.05.23
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2019.08.02)
심사청구항수 9

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 아주대학교산학협력단 대한민국 경기도 수원시 영통구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 최상돈 경기도 수원시 팔달구
2 김은하 서울특별시 성북구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 장제환 대한민국 서울특별시 강남구 언주로 ***, **층 (역삼동, 윤익빌딩)(*T국제특허법률사무소)
2 이처영 대한민국 서울특별시 강남구 언주로 ***, **층 (역삼동, 윤익빌딩)(*T국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2018.09.10 수리 (Accepted) 1-1-2018-0895671-87
2 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2019.08.02 수리 (Accepted) 1-1-2019-0795287-79
3 [출원서 등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2020.11.12 수리 (Accepted) 1-1-2020-1213444-05
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 염
2 2
제1항에 있어서, 상기 L, R1 및 R2이 하기와 같은 치환기인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서, 화학식 1-1 내지 1-9 중에서 선택된 하나인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 염
4 4
하기 단계를 포함하는 화학식 1-1로 표시되는 화합물의 제조방법:(a) 2-아미노-3-하이드록시피리딘과 세슘 카보네이트가 용해된 용액을 3-니트로벤질브로마이드를 반응시켜 3-((3-니트로벤질)옥시)-피리딘-2-아민을 생성하는 단계; 및(b) 상기 3-((3-니트로벤질)옥시)-피리딘-2-아민과 SnCl2와 반응시켜 3-((3-아미노벤질)옥시)피리딘-2-아민을 생성하는 단계
5 5
2-아미노-3-벤질옥시피리딘, 요오드화 구리(Ⅰ), 탄산칼륨, N,N'-디메틸에틸렌디아민이 용해된 용액과 브로모벤젠을 반응시켜 3-(벤질옥시)-N-페닐피리딘-2-아민을 합성하는 단계를 포함하는 화학식 1-3으로 표시되는 화합물의 제조방법
6 6
제1항 내지 제5항 중 어느 한 항의 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 자가면역 질환 또는 염증성 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물
7 7
제6항에 있어서, 화학식 1-1 내지 1-9 중에서 선택된 하나인 것을 특징으로 하는 자가면역 질환 또는 염증성 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물:[화학식 1-1][화학식 1-2][화학식 1-3][화학식 1-4][화학식 1-5][화학식 1-6][화학식 1-7][화학식 1-8][화학식 1-9]
8 8
제6항에 있어서, 상기 자가면역 질환 또는 염증성 질환은 건선, 전신홍반 루푸스(SLE), 건선, 피부발진, 광과민성, 관절염, 구강궤양, 신장염, 혈구감소증, 혈관염, 장막염, 염증성 장질환(IBD), 당뇨, 다발성 경화증, 피부 경화증 및 천포창(pemphigus), 아토피피부염, 관절염, 요도염, 방광염, 동맥경화증, 알러지 질환, 비염, 천식, 급성통증, 만성통증, 치주염, 치은염, 통풍, 심근경색, 울혈성 심부전, 고혈압, 협심증, 위궤양, 뇌경색, 다운증후군, 다발성 경화증, 비만, 당뇨, 치매, 우울증, 정신분열증, 결핵, 수면장애, 패혈증, 화상, 췌장염, 파킨슨병 및 뇌졸중으로 구성된 군에서 선택된 질환인 것을 특징으로 하는 자가면역 질환 또는 염증성 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물:
9 9
제6항에 있어서, 약학적으로 허용되는 담체, 부형제 또는 희석제를 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는 자가면역 질환 또는 염증성 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래창조과학부 아주대학교산학협력단 중견연구자지원사업 신규 TLR 면역조절인자 발굴
2 교육부 아주대학교산학협력단 이공분야중점연구소지원사업 신개념 그린융합소재 발굴 및 확보